- 英文名称
- Teniposide
- 分子式
- C32H32O13S
- 分子量
- 656.65
- 中文别名
- 鬼臼噻吩甙; 4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙; 替尼泊甙; 足叶噻吩昔; 鬼臼噻吩苷; (5R,5aR,8aR,9S)-9-(((2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-二羟基-2-(噻吩-2-基)六氢吡喃并[3,2-d][1,3]二氧杂环己烯-6-基)氧基)-5-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-5,5a,8a,9-四氢呋喃并[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-6(8H)-酮; etp; Pipodophyllotoxin VM 26; Teniposide/VM-26; vm-26; (5S,5aR,8aR,9R)-9-(4-Hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-8-oxo-5,5a,6,8,8a,9-hexahydrofuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d][1,3]dioxol-5-yl 4,6-O-(2-thienylmethylene)-β-D-glucopyranoside; vehem; (5R,5aα)-5α,8,8aβ,9β-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4-O,6-O-[(R)-2-thienylmethylene]-β-D-glucopyranosyl]oxy]furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one; 4'-Demethylepipodophyllotoxin-9-(4,6-O-2-thenylidene β-D-glucopyranoside); 4'-Demethylepipodophyllotoxin thenylidene glucoside; Epipodophyllotoxin, 4'-demethyl-, 9-(4,6-o-2-thienylidene-β-D-glucopyranoside); (10R,11R,15R,16S)-16-{[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-(thiophen-2-yl)-hexahydro-2H-pyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy}-10-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-4,6,13-trioxatetracyclo[7.7.0.0^{3,7}.0^{11,15}]hexadeca-1,3(7),8-trien-12-one
- 用途
- 化学合成；生命科学；医药，用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌和小细胞肺癌；周期特异性细胞毒药物，作用于细胞周期S后期或G2前期的细胞，通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用，引起DNA单链断裂，作用机理是抑制Ⅰ型拓扑异构酶，主要代谢物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及它的糖苷基，其中糖基对DNA有活性，39.5%从尿中排泄，43.1%从粪便排出；在一定剂量范围内，药代动力学参数呈线性，药物在体内不发生蓄积，静脉注射后，分布相半衰期约1小时，在体内与蛋白的结合率高，能通过血脑屏障，在脑脊液的浓度低于血药浓度，肾脏清除率仅占总清除率的10%，清除半衰期约为6～20小时；临床主要用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、脑瘤、何杰金病、膀胱癌、小细胞肺癌等；主要毒副反应为骨髓抑制，表现为血小板减少，白细胞下降则较轻，常见的还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等，偶见转氨酶升高，也可能发生过敏反应，引起支气管痉挛、皮肤潮红、荨麻疹、呼吸困难及低血压等，罕见口炎、头痛及精神混乱现象
