生命科学，抗病毒剂成分；医药，用于治疗HIV和乙型肝炎。是替诺福韦（T018500）的前药，进入肝细胞后水解成替诺福韦，经磷酸化后抑制HBV逆转录酶，延缓HIV病毒增殖。2015年获批复方新药Genvoya用于HIV治疗，体外抗HIV活性IC50为0.005 μM。
医药
路线1：
- 步骤：将22%（重量）的9-{（R）-2-[（（R，S）-{[（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基]氨基}苯氧基膦基）甲氧基]丙基}腺嘌呤溶液浓缩至30-35wt%，加入苯酚和DBU，在0-20℃反应43小时（惰性气氛），结晶后过滤洗涤干燥得产物。
- 条件：1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）；苯酚；乙腈；0-20℃；43小时；减压蒸馏浓缩；0℃结晶
- 收率：80%
- 参考文献：US2013/90473, US2017/56423, WO2014/195724, WO2015/79455, CN108409790
路线2：
- 步骤：将Ph-PMPA 8悬浮液与亚硫酰氯反应后，加入环丁砜，80℃搅拌24-72小时，蒸馏除去挥发性成分，加入冷却的L-丙氨酸异丙酯溶液，-20℃搅拌1小时后升温至20℃，洗涤干燥后结晶得产物。
- 条件：亚硫酰氯；环丁砜；iPrOAc；-20℃（1小时）→20℃（2小时）；减压蒸馏；结晶纯化
- 收率：95%
- 参考文献：WO2017/157352, US2013/90473, US2017/56423, WO2015/40640
路线3：
- 步骤：将（（（（R）-1-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）丙-2-基）氧基）甲基）单苯基磷酸酯与甲苯混合，加入亚硫酰氯，70℃反应24小时，浓缩后滴加到L-丙氨酸异丙酯溶液中，-25至-20℃反应1.25小时，洗涤干燥后结晶得产物。
- 条件：亚硫酰氯；甲苯；-25至-20℃（1.25小时）；10%磷酸二氢钠；15%碳酸氢钾；甲苯/乙腈（4:1）混合溶剂；晶种诱导结晶
- 收率：68.6%
- 参考文献：WO2017/221189
