29767-20-2 替尼泊苷
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:危险品运输编号UN 2811 6.1/PGIII,WGK Germany 3,RTECS号KC0180000,海关编码29349990,存储类别6.1C(可燃,急性毒性类别3,毒性化合物或引起慢性影响的化合物),危险性类别致癌性类别1B,毒害物质数据29767-20-2,毒性LD50腹腔注射小鼠29570ug/kg。
用途与制备
化学合成;生命科学;医药,用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌和小细胞肺癌;周期特异性细胞毒药物,作用于细胞周期S后期或G2前期的细胞,通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用,引起DNA单链断裂,作用机理是抑制Ⅰ型拓扑异构酶,主要代谢物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及它的糖苷基,其中糖基对DNA有活性,39.5%从尿中排泄,43.1%从粪便排出;在一定剂量范围内,药代动力学参数呈线性,药物在体内不发生蓄积,静脉注射后,分布相半衰期约1小时,在体内与蛋白的结合率高,能通过血脑屏障,在脑脊液的浓度低于血药浓度,肾脏清除率仅占总清除率的10%,清除半衰期约为6~20小时;临床主要用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、脑瘤、何杰金病、膀胱癌、小细胞肺癌等;主要毒副反应为骨髓抑制,表现为血小板减少,白细胞下降则较轻,常见的还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等,偶见转氨酶升高,也可能发生过敏反应,引起支气管痉挛、皮肤潮红、荨麻疹、呼吸困难及低血压等,罕见口炎、头痛及精神混乱现象
医药; 生命科学; 化学合成