120210-48-2 替尼达普

危险性质：非危险化学品

生命科学，是一种非甾体类抗炎活性分子，是选择性的COX-1 的抑制剂，是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。

医药

水合氯醛、水、无水硫酸钠和对氯苯胺混合，溶于3mol/L。盐酸及20%盐酸羟胺溶液，逐渐加热至沸。冷至室温，滤集固体，无水乙醇重结晶，得化合物(I)，收率95.5%。在50℃，化合物(I)缓慢溶于浓硫酸，保持温度为60～70℃。升至80℃保温。冷至30℃，倾入水中水解。滤集固体，冷水洗至中性，100℃烘干，得化合物(Ⅱ)，收率93.6%。化合物(Ⅱ)、氢氧化钾、聚乙二醇400和80%水合肼混合，缓慢升至110℃，并保温。蒸尽水，升至180℃，保温至无氮气放出。冷至室温，用10%盐酸调至Ph值1，用乙醚提取。提取液干燥，过滤，浓缩，空气中干燥得化合物(Ⅲ)，收率63.8%。化合物(Ⅲ)、甲苯和吡啶混合，在室温下滴加氯甲酸甲酯。加毕，搅拌。通氮气赶出剩余的氯甲酸甲酯，减压回收甲苯。残物水洗，过滤得固体。加入甲醇，通氨气，在30～38℃反应。减压蒸出甲醇，加乙醇重结晶，得白色晶体的化合物(Ⅳ)，收率79.8%。化合物(Ⅳ)、二甲基甲酰胺和N-甲基吗啉混合，缓慢滴加噻吩甲酰氯的二甲基甲酰胺溶液。加毕，搅拌。浓缩，残物水洗，再5%碳酸氢钠溶液洗。过滤，用丙酮重结晶，得白色结晶的替尼达普，收率85％，熔点223～224℃(分解)。