特力利汀是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的DPP-4抑制剂,用于2型糖尿病的治疗。除单独使用外,还可与吡格列酮组合使用,提高β细胞敏感性,改善血糖控制,降低胰岛素抵抗。
医药
合成路线:
- 中间体1合成:以N-Boc哌嗪、双乙烯酮为原料,经缩合、环化和脱保护得到1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪;
- 中间体2合成:以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经Fmoc保护、氧化、缩合反应得到3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷;
- 终产物合成:将上述两个中间体经还原胺化、脱保护基制得特力利汀。
- 收率与纯度:总收率为47.2%(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计),纯度为99.1%(HPLC法)。
- 特点:原料廉价易得,反应条件温和,后处理简单,收率较高,为中试放大生产奠定基础。