760937-92-6 ((2S,4S)-4-(4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基)吡咯烷-2-基)(噻唑烷-3-基)甲酮

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

特力利汀是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的DPP-4抑制剂，用于2型糖尿病的治疗。除单独使用外，还可与吡格列酮组合使用，提高β细胞敏感性，改善血糖控制，降低胰岛素抵抗。

医药

合成路线：

• 中间体1合成：以N-Boc哌嗪、双乙烯酮为原料，经缩合、环化和脱保护得到1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪；
• 中间体2合成：以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料，经Fmoc保护、氧化、缩合反应得到3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷；
• 终产物合成：将上述两个中间体经还原胺化、脱保护基制得特力利汀。
• 收率与纯度：总收率为47.2%（以反式-4-羟基-L-脯氨酸计），纯度为99.1%（HPLC法）。
• 特点：原料廉价易得，反应条件温和，后处理简单，收率较高，为中试放大生产奠定基础。