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红镰霉素三葡萄糖苷
英文名称
Rubrofusarin triglucoside
CAS号
245724-07-6
分子式
C₃₃H₄₂O₂₀
分子量
758.67
中文别名
6-(((2S,3R,4S,5S,6R)-6-((((2R,3R,4S,5R,6R)-3,5-二羟基-6-(羟甲基)-4-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-5-羟基-8-甲氧基-2-甲基-4H-苯并[g]苯并吡喃-4-酮; 6-(((2S,3R,4S,5S,6R)-6-((((2R,3R,4S,5R,6R)-3,5-Dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-4-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)methyl)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-5-hydroxy-8-methoxy-2-methyl-4H-benzo[g]chromen-4-one; 4H-Naphtho[2,3-b]pyran-4-one, 6-[(O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl]oxy)-5-hydroxy-8-methoxy-2-methyl-
用途
生命科学；中草药成分，具有清除自由基的作用。Rubrofusarin triglucoside 是一种从决明子种子中分离得到的糖苷化合物，可抑制人单胺氧化酶 A (hMAO-A)，IC50 为 85.5 μM。
相关属性
基本信息物化属性
潘红胺
英文名称
Rubropunctamine
CAS号
514-66-9
分子式
C₂₁H₂₃NO₄
分子量
353.41
中文别名
红斑胺; 红点素; 红斑红曲胺; Rubropunctatin; Rubropunctatine; (9aR)-3-hexanoyl-9a-methyl-6-[(E)-prop-1-enyl]-7H-furo[3,2-g]isoquinoline-2,9-dione; 9A-Methyl-3-(1-oxohexyl)-6-(1-propenyl)- (R-(E))furo(3,2-G)isoquinoline-2,9(7H,9ah)-dione; Furo(3,2-G)isoquinoline-2,9(7H,9ah)-dione, 9A-methyl-3-(1-oxohexyl)-6-(1-propenyl)- (R-(E))-; Furo[3,2-g]isoquinoline-2,9(7H,9aH)-dione, 9a-methyl-3-(1-oxohexyl)-6-(1E)-1-propen-1-yl-, (9aR)-; (R,E)-3-hexanoyl-9a-methyl-6-(prop-1-en-1-yl)furo[3,2-g]isoquinoline-2,9(7H,9aH)-dione
用途
生命科学。
相关属性
基本信息物化属性
(R,E)-3-己酰基-9a-甲基-6-(丙-1-烯-1-基)-2H-呋喃并[3,2-g]异苯并吡喃-2,9(9aH)-二酮
英文名称
Rubropunctatin
CAS号
514-67-0
分子式
C₂₁H₂₂O₅
分子量
354.4
中文别名
红斑红素; 红斑素; 红点曲霉素; (R,E)-3-Hexanoyl-9a-methyl-6-(prop-1-en-1-yl)-2H-furo[3,2-g]isochromene-2,9(9aH)-dione; (9aR)-3-hexanoyl-9a-methyl-6-[(E)-prop-1-enyl]furo[3,2-g]isochromene-2,9-dione; (R)-9a-Methyl-3-(1-oxohexyl)-6-[(E)-1-propenyl]-2H-furo[3,2-g][2]benzopyran-2,9(9aH)-dione; Rubropuncatatin; (R-(E))-9A-Methyl-3-(1-oxohexyl)-6-(1-propenyl)-2H-furo(3,2-G)(2)benzopyran-2,9(9ah)-dione; 2H-Furo(3,2-G)(2)benzopyran-2,9(9ah)-dione, 9A-methyl-3-(1-oxohexyl)-6-(1-propenyl)-, (R-(E))-; 2H-Furo[3,2-g][2]benzopyran-2,9(9aH)-dione, 9a-methyl-3-(1-oxohexyl)-6-(1E)-1-propen-1-yl-, (9aR)-
用途
具有抗炎、免疫抑制、抗氧化作用；具有抗肿瘤活性，对人胃癌BGC-823细胞有选择性杀伤作用且对正常上皮细胞GES-1无显著毒性；可诱导BGC-823细胞凋亡；具有DDPH自由基清除活性、抑制超氧自由基生成和铁还原活性；在小鼠体内具有抗肿瘤作用；可抑制12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯（TPA）诱导的小鼠炎症
相关属性
基本信息物化属性
红苋甾酮
英文名称
Rubrosterone
CAS号
19466-41-2
分子式
C₁₉H₂₆O₅
分子量
334.41
中文别名
红甾酮; (2BETA,3BETA,5BETA)-2,3,14-三羟基雄甾-7-烯-6,17-二酮; Rubrosteron; (2S,3R,5R,9R,10R,13S,14R)-2,3,14-Trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,9,11,12,13,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-6,17(10H,14H)-dione; (2S,3R,5R,9R,10R,13S,14R)-2,3,14-trihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,9,11,12,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-6,17-dione; 2β,3β,14-Trihydroxy-5β-androst-7-ene-6,17-dione; (2beta,3beta,5beta)-2,3,14-Trihydroxyandrost-7-ene-6,17-dione; Androst-7-ene-6,17-dione, 2,3,14-trihydroxy-, (2β,3β,5β)-
用途
红苋甾酮是一种昆虫蜕皮物质的代谢物，可从Achyranthes rubrofuca和A. fmaiei (Amaranthaceae) 中分离得到，用于化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
甜叶悬钩子苷
英文名称
Rubusoside
CAS号
64849-39-4
分子式
C₃₂H₅₀O₁₃
分子量
642.73
中文别名
甜茶苷; (2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基 (9S,11aR,11bS)-4,11b-二甲基-8-亚甲基-9-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)十四氢-6a,9-甲桥环庚并[a]萘-4-甲酸酯; (4α)-13-(β-D-glucopyranosyloxy)kaur-16-en-18-oic acid β-D-glucopyranosyl ester; 13β-(β-D-Glucopyranosyloxy)kaur-16-en-18-oic acid β-D-glucopyranosyl ester; RUBESCENSIN A(RG); (4alpha)-13-(beta-D-Glucopyranosyloxy)kaur-16-en-18-oic acid beta-D-glucopyranosyl ester; Rubus Suavissmus S. Lee; (2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-Trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl (9S,11aR,11bS)-4,11b-dimethyl-8-methylene-9-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)tetradecahydro-6a,9-methanocyclohepta[a]naphthalene-4-carboxylate; 1-O-[(5β,8α,9β,10α,13α)-13-(β-D-Glucopyranosyloxy)-18-oxokaur-16-en-18-yl]-β-D-glucopyranose; 1-O-[(5β,8α,9β,10α,13α)-13-(β-D-Glucopyranosyloxy)-19-oxokaur-16-en-19-yl]-β-D-glucopyranose
用途
生命科学；中草药成分，具有降血糖、降血压、促进新陈代谢的作用。
相关属性
基本信息物化属性
鲁卡帕尼
英文名称
Rucaparib
CAS号
283173-50-2
分子式
C₁₉H₁₈FN₃O
分子量
323.36
中文别名
8-氟-2-(4-((甲胺基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6(3H)-酮; 瑞卡帕布碱; 瑞卡帕布; 卢卡帕尼; 瑞卡帕布/鲁卡帕尼; 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮; 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮; 8-Fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one; 8-FLUOR-2-{4-[(METHYLAMINO)METHYL]FENYL}-1,3,4,5-TETRAHYDRO-6HAZEPINO[5,4,3-CD]INDOOL-6-ON; 6H-Pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one, 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-; AG 014447; AG014447; Rikapbu; Rucaparib(AG-014447); 6H-Pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one,8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]; Kinome_3180; AG-014699; 8-fluoro-2-(4-methylaminomethyl-phenyl)-1,3,4,5-tetrahydro-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one; 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one; 8-Fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one; 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one
用途
Rucaparib (AG014699) 是具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，可抑制PARP-1活性，增强替莫唑胺和拓扑替康的细胞毒性，用于脑内恶性肿瘤治疗，在体内外实验中显示出显著的抗肿瘤活性。
相关属性
基本信息物化属性
鲁卡帕尼
英文名称
Rucaparib
CAS号
283173-50-2
分子式
C₁₉H₁₈FN₃O
分子量
323.36
中文别名
瑞卡帕布碱; 瑞卡帕布; 卢卡帕尼; 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮; 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮; 8-fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one; AG 014447; AG014447; Rikapbu
用途
鲁卡帕尼是具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1 Ki值1.4 nM，可抑制PARP-1活性（1μM时抑制97.1%）；体内外研究显示其能增强替莫唑胺、拓扑替康等化疗药物的细胞毒性，克服NF-κB抑制剂毒性，适用于脑内恶性肿瘤治疗，在异种移植模型中实现肿瘤完全消退。
相关属性
基本信息物化属性
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
英文名称
Rucaparib Camsylate
CAS号
1859053-21-6
分子式
C₂₉H₃₄FN₃O₅S
分子量
555.67
中文别名
芦卡帕利; 瑞卡帕布樟脑磺酸; 8-氟-5-(4-((甲氨基)甲基)苯基)-2,3,4,6-四氢-1H-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-1-酮 ((1S,4R)-7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-基)甲磺酸盐; 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮樟脑磺酸盐; Rucaparib Camphosulfonate; Rucaparib monocamsylate; 8‐Fluoro‐2‐(4‐methylaminomethyl‐phenyl)‐1,3,4,5‐tetrahydro‐azepino[5,4,3‐cd] indol‐6‐one (S)‐camphorsulfonate Salt; Bicyclo[2.2.1]heptane-1-methanesulfonic acid, 7,7-dimethyl-2-oxo-, (1S,4R)-, compd. with 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one (1:1); 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one ((1S,4R)-7,7dimethyl-2-oxobicyclo[2.2.1] hept-1-yl) methanesulfonic acid salt; PF-1367338-BW; CO-338; Rubraca; Rucaparib (monocamsylate); Rucaparib (Camsylate); Rucaparib camsilate
用途
生命科学；作为 PARP 抑制剂，对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM，可结合 PARP 其他八个结构域；体外研究显示其在酶测定中是最有效的 PARP 抑制剂，能抑制 NF-κB 激活，在 1 μM 浓度下对 PARP-1 活性抑制达 97.1%；体内研究表明其可增强替莫唑胺和拓扑替康的细胞毒性，在异种移植模型中显著增强抗肿瘤活性，且能通过血脑屏障，在脑内检测到药物，提示对脑内恶性肿瘤治疗的潜力。
相关属性
基本信息物化属性
瑞卡帕布磷酸盐
英文名称
Rucaparib Phosphate
CAS号
459868-92-9
分子式
C₁₉H₂₁FN₃O₅P
分子量
421.36
中文别名
8-氟-2-(4-((甲基氨基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂环庚烷并[5,4,3-cd]吲哚-6(3H)-酮磷酸盐; 瑞卡帕布; 8-氟-2-{4-[(甲胺基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂卓并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮磷酸盐; 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐; 磷酸瑞卡帕布; 卢卡帕尼杂质17; 8-Fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one phosphate; 6H-Azepino[5,4,3-cd]indol-6-one, 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-, phosphate (1:1); 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one, phosphate (1:1); 8-Fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one phosphate (1:1); rucaparib phosphate; ag-014699; PF01367388; 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one phosphate (1:1); AG-14699; Rucaparib (phosphate); PF01367338 phosphate; Rucaparib phosphate salt
用途
化学合成；作为PARP抑制剂，有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果；是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂；辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制；可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应；1μM作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%；在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性；无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD；药物动力学研究显示在脑组织中也检测到，说明用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能；活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。
相关属性
基本信息物化属性
{[(1R,2R)-(-)-2-氨基-1,2-二苯乙基](五氟苯基磺酰基)酰胺基}(对甲基异丙基苯)氯化钌(II)
英文名称
RuCl[(R,R)-Fsdpen](p-cymene)
CAS号
1026995-71-0
分子式
C₃₀H₂₈ClF₅N₂O₂RuS
分子量
712.14
中文别名
2-二苯乙基)五氟苯磺酰胺]氯化(对伞花烃)钌(II); [(R,R)-N-(2-氨基-1,2-二苯乙基)五氟苯磺酰胺]氯化(对伞花烃)钌(II); 氯{[(1R,2R)-(-)-2-氨基-1,2-二苯基乙基](五氟苯磺酰)氨基}(对伞花烃)钌(II; (R,R)-FSDPEN 钌; [[(1R,2R)-(-)-2-氨基-1,2-二苯基乙基](全氟苯磺酰基)亚氨基](对伞花烃)氯化钌; 氯化(对伞花烃)[(R,R)-N-(五氟苯磺酰基)-1,2-二苯乙烯基二胺]钌(II); [N-{(1R,2R)-2-(氨基-ΚN)-1,2-二苯乙基}-2,3,4,5,6-五氟苯磺酰胺合-ΚN]氯[(1,2,3,4,5,6-Η)-1-甲基-4-(1-甲基乙基)苯]-钌; [(R,R)-N-(2-Amino-1,2-diphenylethyl)pentafluorobenzenesulfonamide]chloro(p-cymene)ruthenium(II); Chloro(p-cymene)[(R,R)-N-(pentafluorobenzenesulfonyl)-1,2-diphenylethylenediamine]ruthenium(II); Chloroaminodiphenylethylpentafluorophenylksulfonyl)amido((p-cymene)ruthenium(II)); Chloro{[(1R,2R)-(-)-2-amino-1,2-diphenylethyl](pentafluorophenylsulfonyl)amido}(p-cymene)ruthenium(II); Chloro[[(1R,2R)-(-)-2-amino-1,2-diphenylethyl](pentafluorophenylsulfonyl)amido](p-cymene)ruthenium(II); chloro{[(lR,2R)-(-)-2-amino-l,2-diphenylethyl](pentafluorophenylsulfonyl)amido}-(p-cymene) ruthenium (II)
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
rudmollin
英文名称
rudmollin
CAS号
76467-15-7
分子式
C₁₅H₂₂O₄
分子量
266.33
中文别名
(3aR,7aα,9aα)-3a,4,4a,5,6,7,7a,8,9,9a-Decahydro-5β-hydroxy-4aβ-hydroxymethyl-8β-methyl-3-methyleneazuleno[6,5-b]furan-2(3H)-one; (3aR,5S,5aS,8S,8aS,9aR)-8-hydroxy-8a-(hydroxymethyl)-5-methyl-1-methylidene-4,5,5a,6,7,8,9,9a-octahydro-3aH-azuleno[6,5-b]furan-2-one
用途

相关属性
基本信息物化属性
紫棓精
英文名称
Rufigallol
CAS号
82-12-2
分子式
C₁₄H₈O₈
分子量
304.21
中文别名
化合物Rufigallol(储存“-20℃”；运输“冰袋”); 1,2,3,5,6,7-Hexahydroxyanthracene-9,10-dione; 1,2,3,5,6,7-Hexahydroxy-9,10-anthraquinone; 1,2,3,5,6,7-hexahydroxy-9,10-anthracenedione; 1,2,3,5,6,7-Hexahydroxy-anthrachinon; 9,10-Anthracenedione,1,2,3,5,6,7-hexahydroxy; 1,2,3,5,6,7-hexahydroxy-anthraquinone; rufigallic acid
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
卢非酰胺
英文名称
Rufinamide
CAS号
106308-44-5
分子式
C₁₀H₈F₂N₄O
分子量
238.19
中文别名
1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺; 1-(2,6-二氟苯甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺; 1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰胺; 1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide; 1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-1H-1,2,3-Triazole-4-carboxamide; 1-((2,6-Difluorophenyl)methyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide; Banzel; Inovelon; CGP 33101; RUF 331; E 2080; Rufinamida; Rufinamidum
用途
作为抗惊厥药，用于4岁及以上儿童和成人的Lennox—Gastant综合征相关癫痫发作的辅助治疗；可联合或单独给药，对局部或返发性癫痫病人有治疗益处；还在进行治疗神经病理性疼痛的II期临床开发。
相关属性
基本信息物化属性
芦氟沙星
英文名称
Rufloxacin
CAS号
101363-10-4
分子式
C₁₇H₁₈FN₃O₃S
分子量
363.41
中文别名
如氟沙星; 9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸; 3-二氢-7H-[1,4]噻嗪[2,4-IJ]喹啉-6-羧酸; 9-氟-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2; ISF-09334; AKOS NCG1-0068; 8-FLUORO-9-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-6-OXO-2,3-DIHYDRO-6H-1-THIA-3A-AZA-PHENALENE-5-CARBOXYLIC ACID; 9-Fluom-2，3-dihydro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1，2，3-de]-1，4-benzothiazine-6-carboxylic acid; Mones; Qari; Tebraxin; 7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzothiazine-6-carboxylicacid,9-fluoro-2,3-dihydro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo; 9-fluoro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido<1,2,3-de><1,4>benzothiazine-6-carboxylic acid; 9-fluoro-2,3-dihydro-10-(4-methyl-1-pyrazinyl)-7-oxo-7-H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzothiazin-6-carboxylic acid; 9-fluoro-2,3-dihydro-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzothiazin-6-carboxylic acid; 9-fluoro-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7h-[1,4]thiazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid; MF 934
用途
- 化学性质盐酸芦氟沙星(Rufloxacin Hydrochloride)：C17H18FN3O3SHCl。[106017-08-7]。在乙醇-水中结晶，熔点322~324℃。急性毒性LD 50 兔子，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：660，631，501口服。 - 为长效喹诺酮类抗菌药。对草兰阳性和阴性菌，尤其对肠杆菌有显著的抗菌活性。绿脓杆菌，D族链球菌和多数厌氧菌对本品耐药。对细菌性前列腺炎有很高的疗效，耐受性好。用于敏感菌引起的泌尿道感染，下呼吸道感染。
相关属性
基本信息物化属性
盐酸芦氟沙星
英文名称
Rufloxacin hydrochloride
CAS号
106017-08-7
分子式
C₁₇H₁₉ClFN₃O₃S
分子量
399.87
中文别名
2,3-二氢-9-氟-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噻嗪-6-羧酸盐酸盐; 盐酸芦氟沙; 卢氟沙星; 盐酸鲁氟沙星; RUFLOXACIN HCL; 7h-pyrido(1,2,3-de)(1,4)benzothiazine-6-carboxylicacid,2,3-dihydro-9-fluoro-1; RUFLOXACINHYDROCHLORIDE; 2,3-Dihydro-9-fluoro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzothiazine-6-carboxylic acid hydrochloride; 3-dihydro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1;4-benzothiazine-6-carboxylic acid; 7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzothiazine-6-carboxylicacid,9-fluoro-2,3-dihydro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-,hydrochloride(1:1); MF-934; 9-fluoro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzothiazine-6-carboxylic acid hydrochloride; 7H-Pyrido(1,2,3-de)(1,4)benzothiazine-6-carboxylic acid,2,3-dihydro-9-fluoro-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-,monohydrochloride; Rufloxacin (hydrochloride)
用途
- 背景及概述自1962年萘啶酸问世以来，人们已经合成了数以万计的喹诺酮类化合物并对其活性进行了评估。在其母核（喹诺酮核和1，8-萘啶酮核）的基础上，通过结构改造，如6-和7-位分别引入氟原子和环胺基以及1-位连接不同的取代基（环丙基和氟代苯基等），从而使这类药物的抗菌活性不断得到改善且普遍具有良好的耐受性。分子结构的优化使喹诺酮的体外活性、抗菌谱及药动学性质更加理想。近年来最重要的进展之一为新开发的喹诺酮如格帕沙星对革兰阳性菌，尤其对肺炎链球菌的活性显著提高，这些药物已成为目前临床上对付呼吸道感染的有力武器。继含氧三环氟喹诺酮药氧氟沙星、左氟沙星上市后，又一个含硫新三环氟喹诺酮药盐酸芦氟沙星于1992年在意大利上市。盐酸芦氟沙星为三环类喹诺酮类药物，对革兰阴性菌具良好抗菌作用，包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性’ 对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用，临床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染。盐酸芦氟沙星体外抗菌活性略逊于氧氟沙星、环丙沙星，但体内抗菌活性与后两者相近，某些抗菌活性还强于后两者，其半衰期长达 35～40 h ，对细菌性慢性支气管炎治愈率100 %，对细菌性前列腺炎有效率达 92 %。盐酸芦氟沙星易渗入体液包括前列腺、胸腔、腹腔液和分泌液，药物在血浆中消除半哀期大于30 h，血药浓度高，持续时间长，口服1次/天，连续服药4d~ 5d，可达稳态血药浓度，在体内不产生积蓄作用，不影响茶碱代谢，不产生结晶尿，不和其它抗菌剂产生交叉耐药性，不易进入中枢神经系统。 - 药理作用本品通过抑制细菌的DNA螺旋酶。使其DNA合成受阻而起杀菌作用。对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有很好的药理活性。对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、不动杆菌在体内的药理活性大于在体外的抗菌活性。 - 合成路线路线1：以2,3,4,5-四氟苯甲酸乙酯（2）为起始原料，经草酰氯氯代后与3-（二乙基氨基）-2-丙烯酸乙酯缩合得到中间体10，该中间体与2-氨基乙硫醇胺解后环合得到中间体12，再与N-甲基哌嗪进行N-烃化，酸性条件下水解并成盐，共6步反应制得目标化合物1，目标化合物总收率为43.2%，如图所示：路线2：以2,3,4,5-四氟苯甲酸乙酯（2）为起始原料，经氯化亚砜氯代，与丙二酸二乙酯缩合，N-烃化，与N,N-二甲基-二甲氧基甲缩醛缩合、胺解得中间体7，中间体7在氢化钠作用下环合、酯水解并成盐，共7步得到盐酸芦氟沙星；或者是中间体7在氟化钾作用下环合生成中间体8，再经氢化钠环合得到目标化合物1，具体反应路线如下：路线3：以2, 3, 4- 三氟硝基苯（15）为起始原料，用 2-巯基乙醇取代得16，再还原成 17，成盐得18，缩合得19，19 用Golod-Jacobs方法，与EMME缩合，接着环合得 20，然后用 HBF 4螯合，再甲哌化、水解、成盐获得 1，具体反应路线如下： - 药代动力学口服后，在胃肠道吸收迅速而完全，2 h即达血药峰值，分布于皮肤、脂肪组织、肌肉、腹腔、肺实质、肠道、泌尿道及前列腺等的药物浓度，可高达血药浓度的2～6倍，脑组织中药物浓度低于血药浓度。绝对生物利用度为60%～70%，血浆半衰期长达 36h。连续给药4～5d，血药浓度达稳态，在体内无蓄积作用。50%以上以原型从尿中排泄，1%自胆汁中排泄，其余部分通过肠壁分泌进入肠道，从粪便中排出。 - 临床评价 1. 经华西医科大学附属医院等Ⅲ期临床治疗综合性泌尿道感染，po首次400mg，然后维持剂量为200mg/d，连续治疗7～14d，临床症状改善率达97 %；在芦氟沙星和培氟沙星治疗急性无并发症膀胱炎的双盲随机多中心比较研究中，463例成年妇女中226例po单剂量芦氟沙星400mg，237例 po单剂量800mg培氟沙星，病人治疗7～20d 后，细菌学治愈率芦氟沙星组和培氟沙星组分别为90% 和84 %； 2. 芦氟沙星（83例），po，qd（剂量200mg，首次400mg）和氧氟沙星（80例），po，bid（剂量300mg），治疗复杂性膀胱炎和上尿道感染，疗程8d，结果细菌清除率芦氟沙星92%，氧氟沙星81%，对于膀胱炎和尿路感染的临床治愈率芦氟沙星分别为78%和75%，氧氟沙星分别为76% 和54%； 3. 在芦氟沙星治疗慢性细菌性前列腺炎的疗效和安全性方面的开放、多中心研究中，60 例患者，首日剂量400mg，以后200mg/d，疗程4周，结果细菌学治愈率为79 %，临床治愈率为85%，总有效率为93 %，耐受性良好，仅4例出现轻微副作用； 4. 比较芦氟沙星（首日400mg，以后200mg/d ，共5d）与环丙沙星（250mg，bid，共7d），对五官科感染包括反复发作性中耳炎、鼻窦炎、咽炎的疗效，结果芦氟沙星组 103 例总有效率为96 %，环丙沙星组95 例，总有效率为85 %。 - 适应症临床用于肺炎、急慢性支气管炎、支气管扩张合并感染，急性扁桃体炎、急性咽喉炎、急慢性肾盂肾炎、急性膀胱炎、淋病、前列腺炎、急性菌痢、感染性腹泻、沙门菌败血症、以及皮肤软组织化脓感染等。 - 规格片剂：100mg/片；胶囊剂：100mg/粒。 - 用法用量成人首次给药400mg，以后每次给药200mg，早餐后口服药1次，疗程7～14d。急性膀胱炎、淋病疗程5d，前列腺炎疗程4周，或遵医嘱。 - 不良反应 1. 病人对芦氟沙星的耐受性良好，仅少数病人出现胃肠道紊乱等消化系统反应（3.22 %），如上腹不适、恶心、呕吐等； 2. 神经系统反应有头痛（0.43%）、失眠症（1.33%）。 3. 其他有疲劳等不良反应（0.51% ）和过敏反应（0.51 %）包括皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。 - 药物相互作用 1. 避免与含镁及铝等抗酸药同时服用。 2. 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性 3. 与环孢素合用时可使其血药浓度升高，须监测环孢素血浓度并调整剂量。 4. 与抗凝药华法林同用时可增强后者抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间并调整剂量。 5. 与丙磺舒合用时可减少本品自肾小管分泌约50%，因本品血浓度增高而产生毒性。 6. 与咖啡因合用时可干扰咖啡因的代谢，导致其消除减少，血消除半衰期（T1/2?）延长，并产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 - 注意事项 1. 使用喹诺酮类药物后在阳光下照射可发生光敏反应，引起小水泡、疹和色素沉着等皮肤反应，因此用药后不要进行紫外线照射、日光浴或在阳光下曝晒。 2. 饮食可延缓药物的吸收，空腹给药生物利用度高，疗效好。 - 禁忌 1. 对喹诺酮类药物过敏患者禁用本品。 2. 严重肝、肾功能损害及有癫癎、惊厥、精神病史者慎用。 - 孕妇及哺乳期妇女用药孕妇、哺乳妇女禁用本品。 - 儿童用药儿童禁用本品。 - 老年患者用药老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 - 主要参考资料 [1] 刘明亮. 喹诺酮的演变. 国外医药：抗生素分册，2006,2: 69-75. [2] 郭晓红等. 盐酸芦氟沙星的合成. 药物研究.2008,17(10):24-25. [3] 王尔华等. 盐酸芦氟沙星合成工艺研究.中国药科大学学报. 1997,28(1):5～8. [4] 何同胜等. 新型长效氟喹诺酮类新药：盐酸芦氟沙星. 医药导报.1997,16(3):130. [5] 刘贺之,龙卿,宋殿坤主编.实用处方及非处方药物大全.北京：军事医学科学出版社. [6] 廖名龙. 盐酸芦氟沙星.中国新药杂志.1998,7 (2):102-103. [7] 盐酸芦氟沙星胶囊说明书. - 用于大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌等的感染
相关属性
基本信息物化属性
细皱青霉素
英文名称
Rugulosin
CAS号
23537-16-8
分子式
C₃₀H₂₂O₁₀
分子量
542.49
中文别名
细皱青霉素A; (+)-细皱青霉素; (+)-Rugulosin; Rugulosin A; (5aS,17S,20S)-1,7,9,15,17,20-六羟基-5,8,13,16-四氧代-5,8,13,16-四氢-6H,14H-6c,13ac,5ar,14c-[1,2,3,4]丁烷四基-环辛[1.2-b:5.6-b']二萘; (+)-(1S,1'S,2R,2'R,3S,3'S,9aR,9'aR)-Rugulosin; 5H,6H-6,13A,5A,14-[1,2,3,4]丁烷四基环辛[1,2-B:5,6-B']二萘-5,8,13,16(14H)-四酮,1,7,9,15,17,20-六羟基-3,11-甲基-
用途
具有明显的特异性抗细菌活性和适度的抗真菌活性
相关属性
基本信息物化属性
朗姆醚
英文名称
Rum Ether
CAS号
8030-89-5
分子式
C₂ H₆ O.unspecified
分子量
0
中文别名
酒香醚; 霖醚; 朗姆酒乙醚; 蓝姆醚; 兰姆醚; 老姆醚; ETHYL OXYHYDRATE; RUM ETHER, NATURAL; pyroligneous acids ethyl esters; pyroligneous acids reaction products with ethyl alcohol distillates; RUM ETHER FG
用途
具有强烈朗姆酒似香气，主要用于配制酒、饮料等食品香精；FEMA规定软饮料67mg/kg、冷饮110mg/kg等使用限量，FDA规定适度为限；GB 2760 1996允许使用，用于配制香精的各香料成分不得超过最大允许使用量和残留量。
相关属性
基本信息物化属性
汝兰宁碱
英文名称
Runanine
CAS号
100485-12-9
分子式
C₂₁H₂₇NO₅
分子量
373.44
中文别名
汝兰宁碱; (-)-runanine; Hasubanan-6-one, 7,8-didehydro-2,3,7,8-tetramethoxy-17-methyl-
用途
化学合成；汝兰宁碱是一种叶绿素生物碱，可从Stephania sinica中分离得到。
相关属性
基本信息物化属性
卢帕他定
英文名称
Rupatadine
CAS号
158876-82-5
分子式
C₂₆H₂₆ClN₃
分子量
415.96
中文别名
8-氯-11-(1-((5-甲基吡啶-3-基)甲基)哌啶-4-亚基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶; 芦帕他定; 鲁帕他定; 游离碱卢帕他定; 8-氯-11-(1-((5-甲基吡啶-3-基)甲基)哌啶-4-基亚甲基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚烷并1,2-B]吡啶; 8-氯-6,11-二氢-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-哌啶亚基]-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶; 8-Chloro-11-(1-((5-methylpyridin-3-yl)methyl)piperidin-4-ylidene)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine; 8-chloro-6,11-dihydro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridyl)methyl]-4-piperidylidene]-5h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine; 8-Chloro-6,11-dihydro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene]-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine; Rupafi; Rupafin; 8-chloro-11-[1-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-ylidene]-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine; Rupatadine [INN]; 8-Chloro-11-{1-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-ylidene}-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine; UR-12592; 8-Chloro-11-{1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene}-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine; 8-chloro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridyl)methyl]piperidin-4-ylidene]-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine; 8-chloro-6,11-dihydro-11-(1-((5-methyl-3-pyridyl)methyl)-4-piperidylidene)-5h-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyridine; 8-chloro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridyl)methyl]-4-piperidyliden]-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
用途
生命科学；医药，用于治疗过敏性鼻炎。
相关属性
基本信息物化属性
富马酸卢帕他定
英文名称
Rupatadine Fumarate
CAS号
182349-12-8
分子式
C₃₀H₃₀ClN₃O₄
分子量
532.03
中文别名
8-氯-6,11-二氢-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-哌啶亚基]-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶富马酸盐; 富马酸泸帕他; 8-氯-11-(1-((5-甲基吡啶-3-基)甲基)哌啶-4-亚基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶富马酸盐; 富马酸泸帕他定; 富玛酸卢帕他定; 富马酸鲁帕他定; (E)-but-2-enedioic acid,8-chloro-11-[1-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-ylidene]-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine; Rupatadine Fumaric Acid; Rupafin FuMarate; Rupax FuMarate; 5H-Benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine, 8-chloro-6,11-dihydro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene]-, (2E)-2-butenedioate (1:1); 8-chloro-6,11-dihydro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridyl)methyl]-4-piperidylidene]-5h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine fumarate; Alergoliber FuMarate; Pafinur FuMarate; Rinialer FuMarate; 8-Chloro-11-{1-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-ylidene}-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine (2E)-but-2-enedioate (1:1); Rupafin; Rupatadine (Fumarate)
用途
作为新一代三环类抗组胺类药物，具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)的双重作用，用于治疗过敏性鼻炎，也可用于其他过敏性炎症性疾病的治疗；在生命科学领域，是有效的、具有口服活性的长效PAF/H1受体双抑制剂。
相关属性
基本信息物化属性

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