459868-92-9 瑞卡帕布磷酸盐

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；作为PARP抑制剂，有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果；是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂；辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制；可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应；1μM作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%；在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性；无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD；药物动力学研究显示在脑组织中也检测到，说明用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能；活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。

医药