鲁卡帕尼是具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1 Ki值1.4 nM，可抑制PARP-1活性（1μM时抑制97.1%）；体内外研究显示其能增强替莫唑胺、拓扑替康等化疗药物的细胞毒性，克服NF-κB抑制剂毒性，适用于脑内恶性肿瘤治疗，在异种移植模型中实现肿瘤完全消退。
医药
合成路线：以化合物（CAS: 880160-69-0）为原料合成8-氟-2-(4-((甲胺基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6(3H)-酮（鲁卡帕尼）的一般步骤如下：
- 步骤：将内酰胺14（14.42 g，0.038 mol）溶于氢溴酸的乙酸溶液（30%-32%，140 mL）中，在室温下于500 mL烧瓶中搅拌46小时（连接乙醇胺洗涤器系统）；HPLC确认反应完成后，加入冰（30 g），缓慢加入NaOH水溶液（327 mL，10 M，3.27 mol）控制温度25-35℃，调节pH至10；过滤收集固体，用水（2×50 mL）洗涤，悬浮于水（125 mL）搅拌2小时后再次过滤，用水（2×25 mL）洗涤并干燥。
- 收率：得到产物10.76 g，收率88%。
- 产物表征：1H NMR（300 MHz, DMSO-d6）δ 2.577（s, 3H）, 3.053（m, 2H）, 3.406（m, 2H）, 4.159（s, 2H）, 7.36（dd, 1H, J = 2.4 Hz和J = 9.3 Hz）, 7.44（dd, 1H, J = 2.4 Hz和J = 11.1 Hz）, 7.63（d, 2H, J = 8.1 Hz）, 7.70（d, 2H, J = 8.1 Hz）, 8.265（t, 1H, J = 5.7 Hz）, 11.77（s, 1H）；计算值（C19H19FN3O）精确质量：324.1512，实测值：324.1497。
- 参考文献：[1] Patent: US2006/63926, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 6; 11
