- 英文名称
- Aldoxorubicin
- 分子式
- C37H42N4O13
- 分子量
- 750.75
- 中文别名
- (E)-N'-[1-[(2S,4S)-4-[[(2R,4S,5S,6S)-4-氨基-5-羟基-6-甲基-2-四氢吡喃基]氧基]-2,5,12-三羟基-7-甲氧基-6,11-二氧代-1,2,3,4,6,11-六氢-2-并四苯基]-2-羟基亚乙基]-6-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1-吡咯基)己酰肼; (E)-N'-(1-((2S,4S)-4-(((2R,4S,5S,6S)-4-氨基-5-羟基-6-甲基四氢-2H-吡喃-2-基基)氧基)-2,5,12-三羟基-7-甲氧基-6,11-二氧代-1,2,3,4,6,11-六氢四乙酰-2-基)-2-羟基亚乙基)-6-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)己酰肼; DOXO-EMCH; INNO-206; N'-[(1E)-1-{(2S,4S)-4-[(3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2-tetracenyl}-2-hydroxyethylidene]-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanehydrazide; N-[(E)-[1-[(2S,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]-2-hydroxyethylidene]amino]-6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanamide; Doxorubicin-EMCH; aldoxorubicine; aldoxorubicina; aldoxorubicinum; INNO206; (6-MALEIMIDOCAPROYL)HYDRAZONE OF DOXORUBICIN
- 用途
- 作为多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来；在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性，靶点为 Topoisomerase II 和 Daunorubicins/Doxorubicins；体外研究显示其在 pH 依赖下抑制血管生成并减少多发性骨髓瘤细胞生长；体内研究表明其在 LAGκ-1A 肿瘤模型中能显著缩小肿瘤体积和 IgG 水平，耐受性良好，在 I 期研究中可诱导乳腺癌、小细胞肺癌和肉瘤的肿瘤消退，在小鼠肾细胞癌和乳腺癌异种移植模型中活性优于多柔比星。
