- 英文名称
- Cefodizime sodium
- 分子式
- C20H18N6Na2O7S4
- 分子量
- 628.633
- 中文别名
- 头孢地嗪钠盐; 头孢地嗪(双)钠盐; (6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐; [6R-[6-α,7-β(Z)]],7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-3-[[[(5-羧甲基)-4-甲基-2-噻唑基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐; thr-221; 7-(((2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid disodium salt; Cefodizimedisodiumsalt; kenicef; S 77-1221B; Disodium (6R,7S)-7-{[(2E)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-({[5-(carboxylatomethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl}methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-3-[[[5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl]thio]methyl]-8-oxo-, sodium salt, (6R,7R)- (1:2); Disodium (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-({[5-(carboxylatomethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl}methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; Cefodizim-Dinatriumsalz; Timecef; CEFODIZIME DISODIUM; CEFODIZIME SODIUM SALT; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-(((2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)thio)methyl)-8-oxo-, disodium salt, (6R,7R); HR 221; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2E)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-3-[[[5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl]thio]methyl]-8-oxo-, sodium salt, (6R,7S)- (1:2)
- 用途
- - 概述
头孢地嗪钠(cefodizime disodium，CDZM)，化学名为(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基) 乙酰胺基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐，是德国Hoechst公司研发的第三代头孢菌素类抗菌药，除具有其他三代头抱相似的抗菌作用外, 最大的特点是具有生物反应调节作用, 能增强巨噬细胞功能, 天然杀伤细胞功能, B淋巴细胞应急性, 以及诱导白细胞介素和干扰素产生的作用，同时还具有调节、增强人体的免疫功能。因而可以作为免疫增强剂用于癌症的辅助治疗。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。
- 药理作用
免疫调节作用及其与防御感染的免疫系统中的不同成分均有刺激作用, 增强免疫参数如巨噬细胞功能, B 淋巴细胞应答性和迟缓过敏性, 修复天然杀伤细胞和I 型的白细胞介素及干扰素的产生, 各种免疫的调节作用与母核3 位上琉唾哇侧链相关。各种研究证明, CDZM与吞噬细胞系有强的协同杀菌作用, 并提高CD4淋巴细胞数, 使CD4/CD8。淋巴细胞比例恢复正常, 低剂量(0.001 ~0.1mg/kg) 比高剂量(1~ 20mg/kg) 更有效。CDZM在l~10mg/L 时能使糖尿病患者的中性细胞化学诱导指数明显恢复, 从0.1上升到2.7 而高浓度(100 mL/L)则不能改。
- 药代动力学
CDZM口服, 须经胃肠外给药。肌肉注射, 静脉推注或静脉滴注均可。肌注后约1h 达血峰浓度, 静注和肌注两者的AUC几乎相同, 说明肌注途径具高的生物利用度(F=98 %) , 当CDZM在血清浓度为12.5~100mg/L 时, 蛋白结合率为8 %, 肾清除率占总清除率70 %~80 %, 相反长期给药未见蓄积作用, 组织及体液内分布良好, 血清清除半衰期为tl/2 β2.5h, tl/2 γ4.0h,治疗浓度维持时间约10~16h, 体内不代谢, 以原形经肾小球滤过, 70 %~80 % 的药物在48h 内由尿中排出, 对健康老年人(平均年龄75岁)CDZM的半衰期较年轻人长, 但药物分布浓度并不改变, 因此不需调整剂量。当肾损害时, 每天使用剂量与病人年龄无关, 而取决于肾功能受损程度, 严重肾损害病人(肌酸醉廓清率<30 mL/min 需要调整剂量, 一般减少正常量的一半。
- 临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。
- 生物活性
Cefodizime Sodium是第三代头孢菌素类抗生素，具有广谱活性，对多数beta-lactamases稳定。
