- 英文名称
- 4-((4-Benzyl-5-(pyridin-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)pyrido[3',2':4,5]thieno[3,2-d]pyrimidine
- 分子式
- C23H15N7S2
- 分子量
- 453.54
- 中文别名
- 化合物TH1020; TH1020; TH 1020; TH1020; TH 1020; 6-[(4-benzyl-5-pyridin-4-yl-1,2,4-triazol-3-yl)sulfanyl]-8-thia-3,5,10-triazatricyclo[7.4.0.02,7]trideca-1(9),2(7),3,5,10,12-hexaene; 4-[[4-(Phenylmethyl)-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]-pyrido[3',2':4,5]thieno[3,2-d]pyrimidine; 6-{[4-benzyl-5-(pyridin-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}-8-thia-3,5,10-triazatricyclo[7.4.0.02,7]trideca-1(9),2,4,6,10,12-hexaene
- 用途
- 化学合成；作为有效的选择性Toll样受体5（TLR5）/鞭毛蛋白复合拮抗剂，IC50为0.85 μM，可抑制鞭毛蛋白诱导的TLR5信号传导，对TLR2、TLR3、TLR4、TLR7和TLR8无效；在体外研究中，能抑制TLR5/Flagellin复合物介导的下游信号传导，竞争性结合鞭毛蛋白并破坏其与TLR5的关联，在0.37 μM时几乎完全消除TLR5介导的TNF-α分泌，在0.5 μM时几乎完全消除细菌菌株C83901感染的IPEC-J2细胞中IL-17C的分泌，还能显著抑制C83091感染的IPEC-J2细胞中猪β-防御素（pBD）-2、claudin-1和-2 mRNA的表达。
