1841460-82-9 4-((4-苄基-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)硫基)吡啶并[3',2':4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(但GHS分类显示具有皮肤刺激(类别2)和严重眼刺激(类别2)的危害,需注意防护,防护措施包括P264、P264+P265、P280、P302+P352、P305+P351+P338、P321、P332+P317、P337+P317、P362+P364等)。存储类别:11 - 可燃固体,德国WGK分类:3。
用途与制备
化学合成;作为有效的选择性Toll样受体5(TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂,IC50为0.85 μM,可抑制鞭毛蛋白诱导的TLR5信号传导,对TLR2、TLR3、TLR4、TLR7和TLR8无效;在体外研究中,能抑制TLR5/Flagellin复合物介导的下游信号传导,竞争性结合鞭毛蛋白并破坏其与TLR5的关联,在0.37 μM时几乎完全消除TLR5介导的TNF-α分泌,在0.5 μM时几乎完全消除细菌菌株C83901感染的IPEC-J2细胞中IL-17C的分泌,还能显著抑制C83091感染的IPEC-J2细胞中猪β-防御素(pBD)-2、claudin-1和-2 mRNA的表达。
医药