- 英文名称
- AZD5582
- 分子式
- C58H78N8O8
- 分子量
- 1015.28
- 中文别名
- (2S,2'S)-1,1'-((S,2S,2'S)-2,2'-(((1S,1'S,2R,2'R)-(己-2,4-二炔-1,6-二基双(氧))双(2,3-二氢-1H-茚-2,1-二基))双(环己烷-3,1-二基))双(2-((S)-2-(甲胺基)丙胺基)乙酰基)双(吡咯烷-2-甲酰胺); AZD 5582; 二聚化SMAC MIMETICS,IAPS抑制剂; 化合物 AZD5582; (2S,2'S)-1,1'-((S,2S,2'S)-2,2'-(((1S,1'S,2R,2'R)-(Hexa-2,4-diyne-1,6-diylbis(oxy))bis(2,3-dihydro-1H-indene-2,1-diyl))bis(cyclohexane-3,1-diyl))bis(2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl))bis(pyrrolidine-2-carboxamide); Azd5582; AZD-5582; (2S,2'S)-N,N'-{2,4-Hexadiyne-1,6-diylbis[oxy(1S,2R)-2,3-dihydro-1H-indene-2,1-diyl]}bis{1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-{[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino}acetyl]-2-pyrrolidinecarboxamide}; (2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]-N-[(1S,2R)-2-[6-[[(1S,2R)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]oxy]hexa-2,4-diynoxy]-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]pyrrolidine-2-carboxamide; (S,S,2S,2'S)-N,N'-((1S,1'S,2R,2'R)-2,2'-(Hexa-2,4-diyne-1,6-diylbis(oxy))bis(2,3-dihydro-1H-indene-2,1-diyl))bis(1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-pyrrolidine-2-carboxamide); 3,3'-[2,4-Hexadiyne-1,6-diylbis[oxy[(1S,2R)-2,3-dihydro-1H-indene-2,1-diyl]]]bis[N-methyl-L-alanyl-(2S)-2-cyclohexylglycyl-L-prolinamide]; 1,6-Bis[1(S)-({1-[2(S)-Cyclohexyl-2-(2(S)-methylamino-propionylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(S)-carbonyl}-amino)-indan-2(R)-yloxy]-2,4-hexadiyne
- 用途
- 作为 IAP 拮抗剂，用于生命科学领域，可有效与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合，IC50 值分别为 15 nM、21 nM、15 nM；能诱导凋亡，在 H1975、HCC827 等 NSCLC 细胞系中，与 IFNγ 或病毒双链 RNA（dsRNA）协同抑制细胞活力，下调 cIAP-1，激活 RIPK1 及 caspase-8、9，引发 caspase-3、7 切割，在 MDA-MB-231 荷瘤小鼠中，静脉注射 0.1-3.0 mg/kg 每周一次，2 周后可降解 cIAP1 并引发肿瘤消退。
