- 英文名称
- AZD9496
- 分子式
- C25H25F3N2O2
- 分子量
- 442.47
- 中文别名
- 化合物AZD9496; (E)-3-(3,5-Difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylic acid; (2E)-3-{3,5-Difluoro-4-[(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carbolin-1-yl]phenyl}acrylic acid; 3-[3,5-Difluoro-4-[(1r,3r)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-2,3,4,9-tetrahydro-3-methyl-1h-pyrido[3,4-b]indol-1-yl]phenyl]-2-propenoic acid; AZD-9496; AZD 9496; (E)-3-[3,5-difluoro-4-[(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-1-yl]phenyl]prop-2-enoic acid; Selective estrogen receptor degrader AZD9496; (2E)-3-(3,5-Difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-2,3,4,9-tetrahydro-3-methyl-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)-2-propenoic acid; (2E)-3-{3,5-difluoro-4-[(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-1H,2H,3H,4H,9H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl]phenyl}prop-2-enoic acid; SERD AZD9496
- 用途
- 化学合成；作为口服雌激素受体抑制剂，在临床肿瘤模型中阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长；体外能直接靶向ERα并下调ERα，拮抗并下调ER突变体；体内具有较高口服生物利用率，是有效的口服乳腺肿瘤生长抑制剂，可与PI3K通路、CDK4/6抑制剂结合用于耐药性雌激素剥夺的ER+动物模型。
