- 英文名称
- Pirmenol hydrochloride
- 分子式
- C22H31ClN2O
- 分子量
- 374.95
- 中文别名
- rel-4-((2R,6S)-2,6-二甲基哌啶-1-基)-1-苯基-1-(吡啶-2-基)丁-1-醇盐酸盐; 4-[(2R,6s)-2,6-二甲基-1-哌啶]-1-苯基-1-吡啶-2-丁烷-1-醇盐酸盐; rel-4-((2R,6S)-2,6-Dimethylpiperidin-1-yl)-1-phenyl-1-(pyridin-2-yl)butan-1-ol hydrochloride; 4-[(2S,6R)-2,6-dimethylpiperidin-1-yl]-1-phenyl-1-pyridin-2-ylbutan-1-ol,hydrochloride; Pirmenol HCl; Pirmenol (hydrochloride); Pirmavar; 4-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-1-piperidyl]-1-phenyl-1-pyridin-2-yl-butan-1-ol hydrochloride; 2-Pyridinemethanol, α-[3-(2,6-dimethyl-1-piperidinyl)propyl]-α-phenyl-, monohydrochloride, cis-; 2-Pyridinemethanol, α-[3-(2,6-dimethyl-1-piperidinyl)propyl]-α-phenyl-, monohydrochloride, cis-(+-)-; 2-Pyridinemethanol, α-[3-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-1-piperidinyl]propyl]-α-phenyl-, monohydrochloride, rel- (9CI)
- 用途
- 作为抗心律失常药物；通过阻断毒蕈碱性受体抑制IK.ACh，对卡巴胆碱诱导的IK.ACh的IC50值为0.1μM；对GTPγS诱导的电流的IC50为30μM，且抑制作用几乎完全可逆；在离体心房肌细胞中浓度依赖性抑制卡巴胆碱或细胞内加载GTPγS诱导的IK.ACh；在Langendorff灌注心脏中逆转卡巴胆碱诱导的有效不应期缩短和房颤阈值降低；在啮齿动物单剂量研究中口服与静脉注射LD50值存在10至15倍差异，大鼠口服LD50为359.9mg/kg，静脉注射LD50为23.6mg/kg，小鼠口服LD50为215.5mg/kg，静脉注射LD50为20.8mg/kg；短期亚急性静脉毒性研究在大鼠（2.5、5.0和7.5mg/kg）和犬（2.5、5和10mg/kg）中进行4周，反应轻微；口服在大鼠中以25、50和100mg/kg/天给药13周耐受性良好，犬以5、10和15mg/kg/天给药在高剂量下显示抗胆碱能效应；在大鼠（50、100和150mg/kg）和兔（10、25和50mg/kg）的致畸研究中未显示对器官发生的明显影响，但在大鼠150mg/kg时观察到胚胎毒性。
