- 英文名称
- Pseurotin A
- 分子式
- C22H25NO8
- 分子量
- 431.44
- 中文别名
- PSEUROTIN A; 化合物PSEUROTIN A; pseurotin A; pseurotin; (5S,8S,9R)-8-benzoyl-2-[(1S,2S,3Z)-1,2-dihydroxyhex-3-en-1-yl]-9-hydroxy-8-methoxy-3-methyl-1-oxa-7-azaspiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione; (5S,8S,9R)-8-Benzoyl-2-[(1S,2S,3Z)-1,2-dihydroxy-3-hexenyl]-9-hydroxy-8-methoxy-3-methyl-1-oxa-7-azaspiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione; PB-1; pseurotin-A; (5S)-8c-benzoyl-9t-hydroxy-2-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-hex-3c-enyl)-8t-methoxy-3-methyl-(5rO)-1-oxa-7-aza-spiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione; NSC 348694; 1-Oxa-7-azaspiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione, 8-benzoyl-2-[(1S,2S,3Z)-1,2-dihydroxy-3-hexen-1-yl]-9-hydroxy-8-methoxy-3-methyl-, (5S,8S,9R)-; (5S,8S,9R)-8-benzoyl-2-[(Z,1S,2S)-1,2-dihydroxyhex-3-enyl]-9-hydroxy-8-methoxy-3-methyl-1-oxa-7-azaspiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione
- 用途
- Pseurotin A是曲霉和其他真菌的次级代谢产物，是几丁质合成酶的竞争性抑制剂和神经发生剂；抑制IgE的产生（IC50=3.6μM）；具有抗肿瘤活性；体外研究中，抑制HepG2细胞中PCSK9的表达（IC50=1.2μM），以剂量依赖性方式显著抑制BT-474和T47D BC细胞系中的PCSK9水平并增加LDLR水平，对激素依赖性BC细胞显示抗增殖活性（40-200μM处理24-72小时，对BT-474和T47D细胞的IC50值随时间逐渐降低）；体内研究中，10mg/kg口服给药（每周7次，持续30天）对HFD喂养的荷BT-474肿瘤异种移植小鼠显示抗肿瘤活性，显著抑制BT474肿瘤的生长。
