- 英文名称
- 1,3,6-Trimethylpyrimido[5,4-e][1,2,4]triazine-5,7(1H,6H)-dione
- 分子式
- C8H9N5O2
- 分子量
- 207.19
- 中文别名
- 3-Methyltoxoflavin; 3 Methyltoxoflavin; 3-methyl toxoflavin; 3-Methyltoxoflavin; 3-Methyl-toxoflavin; 1,3,6-trimethyl-1H-pyrimido[5,4-e][1,2,4]triazine-5,7-dione; 1,3,6-TRIMETHYL-PYRIMIDO[5,4-E]-1,2,4-TRIAZINE-5,7(1H,6H)-DIONE; 1.3.6-Trimethyl-5.7-dioxo-1.5.6.7-tetrahydro-pyrimido[5.4-e]as-triazin; Pyrimido[5,4-e]-1,2,4-triazine-5,7(1H,6H)-dione, 1,3,6-trimethyl-; trimethyl-1H,5H,6H,7H-pyrimido[5,4-e][1,2,4]triazine-5,7-dione; 3Methyltoxoflavin
- 用途
- 3-Methyltoxoflavin是蛋白质二硫键异构酶(PDI)的有效抑制剂,其IC50值为170nM;在人胶质母细胞瘤细胞系中具有细胞毒性,是PDI最具细胞毒性的抑制剂;溴尿苷标记和测序(Bru-seq)显示其诱导Nrf2抗氧化反应、内质网应激反应和自噬;具体上调血红素加氧酶1和SLC7A11的转录及蛋白表达,抑制PDI靶基因如TXNIP和EGR1;诱导的细胞死亡不通过凋亡或坏死,而是通过自噬和铁死亡的混合方式。