- 英文名称
- Lotilaner
- 分子式
- C20H14Cl3F6N3O3S
- 分子量
- 596.76
- 中文别名
- 乐替拉纳; 莱洛尔; (S)-3-甲基-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基)-5-(5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异恶唑-3-基)噻吩-2-甲酰胺; (S)-5-[5-(3,4,5-trichloro-phenyl)-5-trifluoromethyl-4,5-dihydro-isoxazol-3-yl]-3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid [(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-methyl]-amide; 2-Thiophenecarboxamide, 5-[(5S)-4,5-dihydro-5-(3,4,5-trichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-3-isoxazolyl]-3-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl]-; (S)-3-Methyl-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-5-(5-(3,4,5-trichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)thiophene-2-carboxamide; Lotilaner (TP-05)
- 用途
- - 洛替拉纳是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫GABACl受体拮抗剂，洛替拉纳对果蝇γ－氨基丁酸受体的 IC50 值为 23.84 nM。洛替拉纳对家犬的γ-氨基丁酸A型受体无明显作用。
- 生物活性
Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
- 靶点
IC50: 23.84 nM (DmS-GABA), 38.25 nM (DmR2-GABA), 52.40 nM (Ls-GABA1), 36.79 nM (Rm-GABA)
- 体外研究
Lotilaner shows IC
50
s of 38.25 ± 3.75, 52.40 ± 4.54, 36.79 ± 4.39 nM for
Drosophila melanogaster
dieldrin/fipronil-resistant forms (DmR2),
Lepeophtheirus salmonis
(Ls) and
Rhipicephalus microplus
(Rm) GABACl receptors, respectively.
