136944-79-1 4-碘-1H-吡唑-3-羧酸甲酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：136944-79-1）

产率：61% 合成条件：With N-iodo-succinimide; trifluoroacetic acid In acetonitrile at 20℃; for 3 h; 实验步骤：向1 H-吡唑-3-羧酸甲酯（0.5g，4.3mmol，1.1当量）和NIS（0.97g，3.9mmol，1当量）在CH 3 CN（15mL）中的溶液中加入CF 3 COOH（0.1mL）。 将混合物在室温下搅拌3小时，然后浓缩。 将所得残余物在EtOAc和5％NaHCO 3之间分配。 分离有机层，用Na 2 SO 4干燥，过滤并浓缩。 所得残余物通过硅胶柱色谱纯化，得到4-碘-1H-吡唑-3-羧酸甲酯（0.61g，61％）。 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 1, p. 159 - 166 [2] Patent: WO2018/11628, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00315 [3] Russian Chemical Bulletin, 2010, vol. 59, # 8, p. 1549 - 1555