SU9516; SU 9516; 化合物SU9516; SU9516; SU 9516; SU-9516; 3-(1H-imidazol-5-ylmethylidene)-5-methoxy-1H-indol-2-one; (3Z)-3-(1H-Imidazol-4-ylmethylene)-5-methoxy-1,3-dihydro-2H-indol-2-one; 3-(1H-Imidazol-4-ylmethylene)-5-methoxy-1,3-dihydro-indol-2-one; (Z)-1,3-Dihydro-3-(1H-imidazol-4-ylmethylene)-5-methoxy-2H-indol-2-one; (3Z)-1,3-Dihydro-3-(1H-imidazol-5-ylmethylene)-5-methoxy-2H-indol-2-one
用途
化学合成; 作为3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2、CDK1、CDK4的IC50分别为22 nM、40 nM、200 nM；在RKO和SW480细胞中，减小cdk2特定的视网膜细胞瘤蛋白pRB磷酸化，增加胱天蛋白酶-3活化，改变细胞周期，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡；通过抑制RNA Pol II CTD磷酸化、氧化性损伤及Mcl-1转录下调杀死白血病细胞；在人T细胞白血病Jurkat细胞中显著增强对甲氨蝶呤的敏感性；抑制Aurora-A中心体定位和随后的中心体扩增
