210644-62-5 (Z)-3-(2,4-二甲基-5-((2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-1H-吡咯-3-基)丙酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：210644-62-5）

产率：91% 合成条件：Stage #1: With sodium hydroxide In water at 50℃; for 4 h; Stage #2: With acetic acid In ethanol for 0.25 h; Heating / reflux 实验步骤：或者，3-（5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基） - 丙酸（10g，51mmol），2-羟吲哚（6.5g，49mmol）和氢氧化钠的混合物将溶解在50ml水中的（40g，58mmol）在50℃下搅拌4小时。将反应混合物冷却至室温，过滤，滤液用12N盐酸酸化至pH3。通过真空过滤收集沉淀的固体，用10ml水洗涤并在真空下干燥过夜。将粗固体浆液用热乙醇洗涤两次。然后通过真空过滤收集固体，用10ml乙醇洗涤并在真空下干燥，得到13.8g（91％）3- [2,4-二甲基-5-（2-氧代-1,2-二氢 - 吲哚） -3-亚基甲基）-1H-吡咯-3-基] - 丙酸.1HNMR（360MHz，DMSO-d6）：δ13.38（s，br，1H，NH-1'），12.05（s，br，1H） ，COOH），10.70（s，br，1H，NH-1），7.69（d，J = 7.39Hz，1H，H-4），7.53（s，1H，H-乙烯基），7.06（t，J = 7.39 Hz，1H，H-6），6.95（t，J = 7.39 Hz，1H，H-5），6.85（d，J = 7.39 Hz，1H，H-7），2.63（t，J = 7.45 Hz） ，2H，CH2CH2COOH），2.34（t，J = 7.45Hz，2H，CH2CH2COOH），2.28（s，3H，CH3），2.24（s，3H，CH3）; MS m / 2（相对强度，百分比）311（[M + 1] +，100）。 参考文献：

• [1] Patent: US6878733, 2005, B1. Location in patent: Page/Page column 215 [2] Patent: US6878733, 2005, B1. Location in patent: Page/Page column 215 [3] Journal of Heterocyclic Chemistry, 2003, vol. 40, # 1, p. 181 - 185 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 1999, vol. 42, # 25, p. 5120 - 5130 [5] Patent: US6395734, 2002, B1