- 英文名称
- Silvestrol
- 分子式
- C34H38O13
- 分子量
- 654.66
- 中文别名
- (1R,2R,3S,3AR,8BS)-6-[[(2S,3R,6R)-6-[(1R)-1,2-二羟基乙基]-3-甲氧基-1,4-二氧己环-2-基]氧基]-2,3,3A,8B-四氢-1,8B-二羟基-8-甲氧基-3A-(4-甲氧基苯基)-3-苯基-1H-环戊烯并[B]苯并呋喃-2-羧酸甲酯; 化合物 T16884; 化合物 SILVESTROL; (1R,2R,3S,3aR,8bS)-6-[[(2S,3R,6R)-6-[(1R)-1,2-Dihydroxyethyl]-3-methoxy-1,4-dioxan-2-yl]oxy]-2,3,3a,8b-tetrahydro-1,8b-dihydroxy-8-methoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-1H-cyclopenta[b]benzofuran-2-carboxylic acid methyl ester; Methyl (1R,2R,3S,3aR,8bS)-6-({(2S,3R,6R)-6-[(1R)-1,2-dihydroxyethyl]-3-methoxy-1,4-dioxan-2-yl}oxy)-1,8b-dihydroxy-8-methoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-2,3,3a,8b-tetrahydro-1H-benzo[b]cyclopenta[d]furan-2-carboxylate; (-)-Silvestrol; 1H-Cyclopenta[b]benzofuran-2-carboxylic acid, 6-[[(2S,3R,6R)-6-[(1R)-1,2-dihydroxyethyl]-3-Methoxy-1,4-dioxan-2-yl]oxy]-2,3,3a,8b-tetrahydro-1,8b-dihydroxy-8-Methoxy-3a-(4-Methoxyphenyl)-3-phenyl-, Methyl ester, (1R,2R,3S,3aR,8bS)-
- 用途
- 真核翻译起始因子(eIF4A)抑制剂；诱导细胞自噬以及caspase介导的细胞凋亡；对多种人类癌细胞系（如肺癌、前列腺癌、乳腺癌）有显著细胞毒性，IC50值1-7nM；显著减少LNCaP细胞集落数量；诱导LNCaP细胞凋亡（通过线粒体途径，涉及Apaf-1、Caspase-2、caspase-9、caspase-10）；以时间和剂量依赖性方式诱导caspase-3激活和凋亡细胞死亡；在缺乏功能性自噬蛋白的ATG7-null小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中，Silvestrol介导的细胞死亡减弱；50nM时立即发挥抑制作用，与对照细胞相比导致近乎静态的细胞指数；6.25nM时比载体对照处理的细胞更能促进增殖，而更高浓度(50nM)可抑制细胞增殖；与CDDP联合使用时显示协同效应；1.5mg/kg腹腔注射时不影响小鼠异种移植B淋巴细胞产生人IgG，与载体相比显著延长生存期，任何Silvestrol处理的小鼠脾脏中均未检测到此类淋巴细胞浸润，这些动物尸检时也未表现出任何其他明显的淋巴瘤迹象
