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VNA自交联醋酸乙烯共聚乳液
英文名称
Self-crosslinking vinyl acetate copolymer latex VNA
CAS号
分子式
分子量
0
中文别名
VNA自交联醋酸乙烯共聚乳液; Self-crosslinking vinyl acetate copolymer latex VNA
用途
使用温度为常温，性能特点为强度高、自交联，主要用途包括微薄木、三聚氰胺装饰板、陶瓷、皮革、木材胶接，细木工或家具榫接等。
相关属性
基本信息物化属性
180自交联型丙烯酸酯粘合剂
英文名称
self-curing acrylate adhesive 180
CAS号
分子式
分子量
0
中文别名
180自交联型丙烯酸酯粘合剂; self-curing acrylate adhesive 180
用途
3型和5型用于纺织加工，制造无纺布；RC型用于羊绒衫、针织涤纶、色织中长纤维及克鲁丁等，防止起毛结球和树脂整理用；SD型用于表面涂布
相关属性
基本信息物化属性
涂料印花粘合剂
英文名称
selfcrossline adhesive 7601
CAS号
分子式
分子量
0
中文别名
自交型粘合剂 7601; 8105 染料印花粘合剂; AF 自交型涂料粘合剂; 印染粘合剂 DE; SC-183 涂料印花粘合剂; 7601-自交型粘合剂 T/C; matsumin MR-96; inatal K-200
用途
化学性质本品外观为带有蓝色荧光的白色乳液，呈弱酸性。粘合剂。
相关属性
基本信息物化属性
塞福太
英文名称
Selfotel
CAS号
110347-85-8
分子式
C₇H₁₄NO₅P
分子量
223.16
中文别名
顺式-4-(膦酰甲基)哌啶-2-羧酸; cis-4-(phosphonomethyl)-2-piperidinecarboxylic acid; cis-4-phosphonomethyl-2-piperidine-carboxylic acid; CGS 19755; CGS-19755; (2S,4R)-4-(phosphonomethyl)piperidine-2-carboxylic acid; 2-Piperidinecarboxylic acid, 4-(phosphonomethyl)-, cis-; selfotelum; 4-(phosphonomethyl)-2-piperidinecarboxylic acid; (+)-Selfotel; cis-4-(phosphonomethyl)piperidine-2-carboxylic acid; CGS-20282; 2-Piperidinecarboxylic acid, 4-(phosphonomethyl)-, (2S,4R)-; cis-4-(Phosphonomethyl)pipecolic acid; 4-Phosphonomethyl-piperidine-2-carboxylic acid; 2-Piperidinecarboxylic acid, 4-(phosphonomethyl)-, (2R,4S)-rel-; LY-272541; rel-(2R,4S)-4-(Phosphonomethyl)-2-piperidinecarboxylic Acid
用途
化学合成。塞福太是选择性的、竞争性的 (NMDA) 拮抗剂，其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。
相关属性
基本信息物化属性
(R)-2-((2-氨基-7-氟吡啶并[3,2-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基己-1-醇
英文名称
Selgantolimod
CAS号
2004677-13-6
分子式
C₁₄H₂₀FN₅O
分子量
293.34
中文别名
化合物Selgantolimod; 化合物T16870; GS-9688; (R)-2-((2-Amino-7-fluoropyrido[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylhexan-1-ol; 1-Hexanol, 2-((2-amino-7-fluoropyrido[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methyl-, (2R)-; selgantolimodum; Selgantolimod [INN]; Selgantolimod [USAN]; GS-9688
用途
概述 Selgantolimod (GS-9688) 是一种口服活性，有效和选择性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，用于乙型肝炎病毒 (HBV) 和 HIV 感染的研究。
相关属性
基本信息物化属性
2-((6-(苄基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁-1-醇
英文名称
Seliciclib
CAS号
186692-44-4
分子式
C₁₉H₂₆N₆O
分子量
354.45
中文别名
2-[[9-(1-甲基乙基)-6-[(苯甲基)氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇; 2-[[9-(1-甲基乙基)-6-[(苯基甲基)氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇; 2-((6-(Benzylamino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl)amino)butan-1-ol; 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-Butanol; (+/-)-ROSCOVITINE; (Rac)-Roscovitine; 1-Butanol, 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-; (2S)-2-{[6-(Benzylamino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl]amino}-1-butanol; 2-(1-ethyl-2-hydroxyethylamino)-N6-(benzyl)-9-isopropyladenine; 6-(benzylamino)-2-[(1-hydroxymethylpropyl)amino]-9-isopropylpurine; RS-roscovitine
用途

相关属性
基本信息物化属性
塞利尼索
英文名称
Selinexor
CAS号
1393477-72-9
分子式
C₁₇H₁₁F₆N₇O
分子量
443.31
中文别名
塞灵克斯; KPT-330; KPT330; (Z)-3-(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N'-(吡嗪-2-基)丙烯酰肼; 2-丙烯酸,3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z)-; KPT-330; KPT330; Aloradine; (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 2-(2-pyrazinyl)hydrazide; (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide; 2-Propenoic acid, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 2-(2-pyrazinyl)hydrazide, (2Z)-
用途
2019年7月在美国获批上市，用于治疗多发性骨髓瘤等癌症；通过抑制CRM1/XPO1，阻断肿瘤抑制蛋白与致癌蛋白的出核转运，聚集肿瘤抑制蛋白并活化抑癌蛋白，诱导肿瘤细胞凋亡。
相关属性
基本信息物化属性
丝立尼亭
英文名称
Selinidin
CAS号
19427-82-8
分子式
C₁₉H₂₀O₅
分子量
328.36
中文别名
Selinidin; (R)-8,8-dimethyl-2-oxo-9,10-dihydro-2H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-9-yl (Z)-2-methylbut-2-enoate; (9R)-8,8-Dimethyl-2-oxo-9,10-dihydro-2H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-9-yl (2Z)-2-methyl-2-butenoate; Secryptotaenin A; Selenedin; (-)-selinidin; Jatamansin; (Z)-2-Methyl-2-butenoic acid [(S)-9,10-dihydro-8,8-dimethyl-2-oxo-2H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-9-yl] ester; 2-Butenoic acid, 2-methyl-, (9S)-9,10-dihydro-8,8-dimethyl-2-oxo-2H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-9-yl ester, (2Z)-; 8,8-Dimethyl-2-oxo-9,10-dihydro-2H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-9-yl (2Z)-2-methyl-2-butenoate; (S,Z)-8,8-Dimethyl-2-oxo-2,8,9,10-tetrahydropyrano[2,3-f]chromen-9-yl 2-methylbut-2-enoate; (Z)-2-Methyl-but-2-enoic acid 8,8-dimethyl-2-oxo-9,10-dihydro-2H,8H-pyrano[2,3-f]-chromen-9-yl ester; [(9S)-8,8-dimethyl-2-oxo-9,10-dihydropyrano[2,3-f]chromen-9-yl] (Z)-2-methylbut-2-enoate; (8,8-dimethyl-2-oxo-9,10-dihydropyrano(2,3-h)chromen-9-yl) 2-methylbut-2-enoate
用途
化学合成。概述：丝立尼亭是一种香豆素，可从Selinum vaginatum clarke中分离得到。
相关属性
基本信息物化属性
Selisistat R-对映体
英文名称
Selisistat R-enantiomer
CAS号
848193-69-1
分子式
C₁₃H₁₃ClN₂O
分子量
248.71
中文别名
EX-527 R-对映体; 化合物EX-527 (R-ENANTIOMER); EX-527 R-enantiomer; EX-527 (R-enantiomer); (1R)-6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide; (R)-6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide; (R)-Selisistat; EX-527(R); EX 527(R); EX527(R)
用途
是Selisistat R型对映体，活性很弱；对SIRT1的IC50值>100μM，活性很弱
相关属性
基本信息物化属性
赛利替尼
英文名称
Selitrectinib
CAS号
2097002-61-2
分子式
C₂₀H₂₁FN₆O
分子量
380.42
中文别名
LOXO-195; (3aR,10R)-5-氟-1,2,3,3a,8,9,10,11-八氢-10-甲基-12H-15,17-etheno吡唑[3,4-d]吡啶[2,3-k]吡咯[2,1-m][1,3,7]三氮杂环tridecin-12-酮; SELITRECTINIB游离态; LOXO-195; LOXO195; BAY 2731954; (3aR,10R)-5-Fluoro-1,2,3,3a,8,9,10,11-octahydro-10-methyl-12H-15,17-ethenopyrazolo[3,4-d]pyrido[2,3-k]pyrrolo[2,1-m][1,3,7]triazacyclotridecin-12-one; (6R,15R)-9-Fluoro-15-methyl-2,11,16,20,21,24-hexaazapentacyclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one
用途
作为TRK激酶抑制剂，用于化学合成及生命科学领域；体外能有效抑制活化TRK激酶，对98%其他检测激酶选择性高1000倍以上，在含TRK融合的细胞系中抑制细胞增殖；体内在TRKA驱动肿瘤模型中减少磷酸化TRKA水平，抑制肿瘤生长。
相关属性
基本信息物化属性
5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺
英文名称
Selonsertib
CAS号
1448428-04-3
分子式
C₂₄H₂₄FN₇O
分子量
445.49
中文别名
司隆色替; 瑟隆舍替; 化合物Selonsertib; GS-4997; GS4997; GS 4997; 5-(4-cyclopropylimidazol-1-yl)-2-fluoro-4-methyl-N-[6-(4-propan-2-yl-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-2-yl]benzamide; 5-(4-cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-N-(6-(4-isopropyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)pyridine-2-yl)-4-methylbenzamide; Benzamide, 5-(4-cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-4-methyl-N-[6-[4-(1-methylethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]-2-pyridinyl]-; Selonsertib free base; 5-(4-Cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-4-methyl-N-[6-[4-(1-methylethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]-2-pyridinyl]benzamide; 5-(4-Cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-N-(6-(4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-2-yl)-4-methylbenzamide; 5-(4-Cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-N-[6-(4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-2-pyridinyl]-4-methylbenzamide
用途
化学合成；作为凋亡信号调节激酶1（ASK1）的口服生物利用抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性，口服给药后以ATP竞争方式靶向结合ASK1的催化激酶结构域，阻止其磷酸化和激活，进而抑制下游激酶（如JNKs和p38 MAPK）的磷酸化，防止炎性细胞因子生成、下调纤维化相关基因表达、抑制过度凋亡和细胞增殖。
相关属性
基本信息物化属性
塞尔帕替尼
英文名称
selpercatinib
CAS号
2222755-14-6
分子式
C₂₉H₃₁N₉O₃
分子量
553.61
中文别名
LOXO-292; RET-IN-1; 化合物T16735; 4-(5-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷-3-基)吡嗪-2-基)-6-((R)-吗啉-2-基甲氧基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈; RET-IN-1; Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile, 4-[5-[6-[(6-methoxy-3-pyridinyl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]hept-3-yl]-2-pyrazinyl]-6-[(2R)-2-morpholinylmethoxy]-; RET IN 1; RETIN1; LOXO-292
用途
塞尔帕替尼(LOXO-292)是一种口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者，包括晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者。
相关属性
基本信息物化属性
塞尔帕替尼
英文名称
Selpercatinib
CAS号
2152628-33-4
分子式
C₂₉H₃₁N₇O₃
分子量
525.6
中文别名
塞卡替尼; 赛卡替尼; 替卡替尼; 6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈; LOXO-292; LOXO292; LOXO 292; CPD2206; 6-(2-Hydroxy-2-methylpropoxy)-4-(6-(6-((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
用途
化学合成；用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、RET融合阳性的甲状腺癌以及RET突变的髓样甲状腺癌；作为有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM，也有效作用于c-Yes等多种激酶，对RET突变体有高抑制活性。
相关属性
基本信息物化属性
赛托雷生
英文名称
Seltorexant
CAS号
1293281-49-8
分子式
C₂₁H₂₂FN₇O
分子量
407.44
中文别名
JNJ-42847922; (5-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)六氢吡咯并[3,4-C]吡咯-2(1H)-基)(2-氟-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮; 化合物SELTOREXANT; [2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-1,3,3A,4,6,6A-六氢吡咯并[3,4-C]吡咯-5-基]-[2-氟-6-(三唑-2-基)苯基]甲酮; JNJ-42847922; [2-(4,6-DIMETHYLPYRIMIDIN-2-YL)-1,3,3A,4,6,6A-HEXAHYDROPYRROLO[3,4-C]PYRROL-5-YL]-[2-FLUORO-6-(TRIAZOL-2-YL)PHENYL]METHANONE; [5-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-yl)-hexahydro-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-2-yl]-(2-fluoro-6-[1,2,3]triazol-2-yl-phenyl)-methanone; Methanone, [5-(4,6-dimethyl-2-pyrimidinyl)hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2(1H)-yl][2-fluoro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]-; (5-(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2(1H)-yl)(2-fluoro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)methanone
用途
作为中间体用于合成多种药物和农药活性成分，如抗生素、除草剂等
相关属性
基本信息物化属性
司美替尼
英文名称
Selumetinib
CAS号
606143-52-6
分子式
C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃
分子量
457.68
中文别名
5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺; 5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-甲酰胺; 司美替尼-AZD6244; 5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-羧胺; ARRY 142886; AZD 6244; 5-[(4-Bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide; 6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide; ARRY-142886; 6-(4-bromo-2-chlorophenylamino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methyl-3H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide
用途
- 简介司美替尼，化学名称为5-[(4-溴2-氯苯基)氨基－4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺，由英国AstraZeneca公司研发，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。其治疗机理为：主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK通路中关键蛋白激酶MEK水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras突变的非小细胞肺癌(NSCLC)在内的多种肿瘤的生长。 - 抗癌药司美替尼（Selumetinib,1）由英国AstraZeneca公司研发，用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK通路中关键蛋白激酶MEK水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras突变的非小细胞肺癌(NSCLC)在内的多种肿瘤的生长。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。目前，司美替尼正处于治疗非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验。 - 抗癌药司美替尼（Selumetinib,1）由英国AstraZeneca公司研发，用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中关键蛋白激酶MEK 水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras 突变的非小细胞肺癌(NSCLC) 在内的多种肿瘤的生长。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。目前，司美替尼正处于治疗非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验。美国食品药物管理局(FDA)批准的主要多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)有十余种，包括阿西替尼、莫替沙尼、索拉非尼等。司美替尼是丝裂原细胞外激酶(mitogenextracellular kinase，MEK1/2)抑制剂，通过抑制细胞外信号调节激酶(ERK/2)及激活半胱氨酸蛋白酶(caspase) 通路明显抑制ERK1/2的磷酸化。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。对87例突变型NSCLC患者进行双盲、随机研究，司美替尼与多西紫杉醇(DOC) 联合组和DOC与安慰剂联合组比较，总生存时间分别为9.4月和5.2月，PFS分别为5.3月和2.1月，RR分别为37%和0%，差异有显著性。它的主要不良反应为中性粒细胞减少、皮炎和呼吸衰竭等。 - 生物活性 Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷c酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 - 靶点 Target Value MEK1 (Cell-free assay) 14 nM MEK1 (Cell-free assay) 99 nM(Kd) MEK2 (Cell-free assay) 530 nM(Kd) - 体外研究 AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。 - 体内研究活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外，AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。
相关属性
基本信息物化属性
硫酸司美替尼
英文名称
Selumetinib sulfate
CAS号
943332-08-9
分子式
C₁₇H₁₇BrClFN₄O₇S
分子量
555.76
中文别名
5-((4-溴-2-氯苯基)氨基)-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-甲酰胺硫酸盐; 司美替尼硫酸盐; AZD6244硫酸盐; 5-((4-Bromo-2-chlorophenyl)amino)-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazole-6-carboxamide sulfate; 6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide,sulfuric acid; AZD6244 Hyd-Sulf; AZD-6244 Hyd-Sulfate; ARRY-886 hydrogen sulfate; AZD-6244 hydrogen sulfate; AZD-6244; 6-(4-bromo-2-chlorophenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxyethoxy)amide hydrogen sulphate; Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate); Smetinib sulfate; ARRY-142886 sulfate
用途
化学合成；生命科学领域作为高效选择性的、非ATP竞争性的MEK1/2抑制剂；治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)；治疗1型神经纤维瘤病（NF1）；III期或IV期分化型甲状腺癌的辅助治疗
相关属性
基本信息物化属性
司马西特
英文名称
Semagacestat
CAS号
425386-60-3
分子式
C₁₉H₂₇N₃O₄
分子量
361.44
中文别名
(S)-2-羟基-3-甲基-N-((S)-1-(((S)-3-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓-1-基)氨基)-1-氧代丙-2-基)丁酰胺; 塞美司他; (2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺; (S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-(((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-yl)amino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide; (2S)-2-HYDROXY-3-METHYL-N-[(2S)-1-{[(1S)-3-METHYL-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPIN-1-YL]AMINO}-1-OXOPROPAN-2-YL]BUTANAMIDE; Butanamide, 2-hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-, (2S)-; LY450139
用途
γ-secretase抑制剂，抑制β-amyloid (Aβ42)；作用于Aβ42、Aβ40、Aβ38的IC50分别为10.9 nM、12.1 nM、12.0 nM（H4人神经胶质瘤细胞）；抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM（H4人神经胶质瘤细胞）；降低稳定过量表达人类野生型APP的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42、Aβ40和Aβ38到培养基中，不会影响细胞活性；提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax为16.0 nM；降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌Aβ40到培养基中，存在浓度依赖性；按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后则消失；按10 mg/kg和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42和Aβ40，Aβ42和Aβ40则分别降低22-23%和36-41%；按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF，存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物如Notch、N-cadherin或EphA4，但在Y-maze损害试验中影响野生型鼠的正常认知，对3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷
相关属性
基本信息物化属性
索马鲁肽
英文名称
Semaglutide
CAS号
910463-68-2
分子式
C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉
分子量
4113.58
中文别名
索玛鲁肽; 索玛鲁泰; 司美鲁; 司美格鲁肽; H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(AEEAc-AEEAc-γ-Glu-17-carboxyheptadecanoyl)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH; Sermaglutide; semgalutide; L-Histidyl-2-methylalanyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-(N-(17-carboxy-1-oxoheptadecyl)-L-gamma-glutamyl-2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)acetyl-2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)acetyl)-L-lysyl-L-alpha-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginylglycine; NNC 0113-0217; NN9535; NN 9535
用途
用于治疗2型糖尿病，具有长效GLP-1受体激动剂特性，可每周皮下注射一次，也在开发口服制剂；同时具有减肥潜力。
相关属性
基本信息物化属性
索马鲁肽侧链
英文名称
Semaglutide intermediate
CAS号
1118767-15-9
分子式
C₄₇H₈₂N₄O₁₅
分子量
943.17
中文别名
索马鲁肽侧链NHS活化酯; (S)-21,39-二叔丁基 1-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基) 9,18,23-三氧代-2,5,11,14-四氧杂-8,17,22-三氮杂三十九烷-1,21,39-三甲酸酯; 索玛鲁肽活性酯修饰剂; 21,39-二叔丁基1-(2,5-二氧吡咯烷-1-基)(S)-9,18,23-三氧-2,5,11,14-四噁唑-8,17,22-三氮杂萘烷-1,21,39-三羧酸盐; 司美格鲁肽侧链活化酯; 索马鲁肽杂质17; 司美格鲁肽侧链活性酯; Fmoc-L-Lys[OctotBu)-Glu-(otBu)-AEEA-AEEA]-OSu; 3,6,12,15-Tetraoxa-9,18,23-triazahentetracontanedioic acid, 22-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-10,19,24-trioxo-, 41-(1,1-dimethylethyl) 1-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl) ester, (22S)-; tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu; 17-((S)-1-tert-Butoxycarbonyl-3-{2-[2-({2-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yloxycarbonylmethoxy)ethoxy]ethylcarbamoyl}methoxy)ethoxy]-ethylcarbamoyl}propylcarbamoyl)heptadecanoic acid tert-butyl ester; 21,39-di-tert-Butyl 1-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) (S)-9,18,23-trioxo-2,5,11,14-tetraoxa-8,17,22-triazanonatriacontane-1,21,39-tricarboxylate; tBuO-C18-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu; tBuO-Ste-γGlu(OtBu)-AEEA-AEEA-OSu; tBuO-Ste-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OSU; tert-butyl 18-[[(1S)-1-tert-butoxycarbonyl-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy-2-oxo-ethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxo-ethoxy]ethoxy]ethylamino]-4-oxo-butyl]amino]-18-oxo-octadecanoate; Semaglutide Impurity 17; tert-butyl 18-[[(2S)-5-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-18-oxooctadecanoate
用途
索马鲁肽侧链常用于合成降血糖类药物索马鲁肽，索马鲁肽是一种长效GLP-1受体激动药，已被FDA批准用于改善2型糖尿病患者的血糖水平（结合饮食、运动）。
相关属性
基本信息物化属性
N-(2-(二乙基氨基)乙基)-4-(甲磺酰胺基)苯甲酰胺盐酸盐
英文名称
Sematilide hydrochloride
CAS号
101526-62-9
分子式
C₁₄H₂₄ClN₃O₃S
分子量
349.88
中文别名
司美利特盐酸盐; N-(2-(二乙基氨基)乙基)-4-(甲磺酰胺基)苯甲酰胺单盐酸盐; N-(2-(Diethylamino)ethyl)-4-(methylsulfonamido)benzamide hydrochloride; Sematilide monohydrochloride; Sematilide HCl; CK-1752A; N-(2-(Diethylamino)ethyl)-4-((methylsulfonyl)amino)benzamide monohydrochloride; N-[2-(Diethylamino)ethyl]-4-[(methylsulfonyl)amino]benzamide hydrochloride
用途
生命科学；作为 III 类抗心律不齐剂，用于抑制延迟整流钾通道（K+ current），体外研究显示 10-300 μM 浓度依赖性抑制延迟整流钾电流（IC50=25 μM）；体内研究在犬心律失常模型中（0.3-1.0 mg/kg 静脉注射）有效。
相关属性
基本信息物化属性

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