- 英文名称
- HS014
- 分子式
- C71H94N20O17S2
- 分子量
- 1563.77
- 中文别名
- HS014; N-乙酰基-L-半胱氨酰-L-α-谷氨酰-L-组氨酰-3-(2-萘基)-D-丙氨酰-L-精氨酰-L-色氨酰甘氨酰-L-半胱氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-赖氨酰-L-α-天冬氨酰胺环(1->8)-二硫醚; 受体拮抗剂多肽HS014; hs 014; mc4受体拮抗剂; 1-{[(4R,10S,13S,16R,19S,22S,25R)-25-乙酰氨基-13-(3-氨基甲酰亚氨基氨基丙基)-22-(2-羧乙基)-19-(1H-咪唑-4-基甲基)-10-(1H-吲哚-3-基甲基)-16-(2-萘基甲基)-6,9,12,15,18,21,24-七氧代-1,2-二硫杂-5,8,11,14,17,20,23-七氮杂环二十六烷-4-基]羰基}-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-赖氨酰-L-α-天冬酰胺; AC-CYS-GLU-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-GLY-CYS-PRO-PRO-LYS-ASP-NH2; 3-[[2-[[1-[1-[25-乙酰氨基-13-(3-氨基甲酰亚氨基氨基丙基)-22-(2-羧乙基)-19-(1H-咪唑-4-基甲基)-10-(1H-吲哚-3-基甲基)-16-(萘-2-基甲基)-6,9,12,15,18,21,24-七氧代-1,2-二硫杂-5,8,11,14,17,20,23-七氮杂环二十六烷-4-羰基]吡咯烷-2-羰基]吡咯烷-2-羰基]氨基]-6-氨基己酰基]氨基]-4-氨基-4-氧代丁酸; CEHARWGCPP KD; Acetyl-(Cys11,D-2-Nal14,Cys18)-beta-MSH (11-22) amide; CID 146157980; AC-CYS-GLU-HIS-D-NAL(2)-ARG-TRP-GLY-CYS-PRO-PRO-LYS-ASP-NH2; (AC-CYS11,D-2-NAL14,CYS18)-BETA-MSH (11-22) AMIDE; (AC-CYS11,D-ALA(2-NAPHTHYL)14,CYS18)-BETA-MSH (11-22) AMIDE; [ACETYL-CYS11, B-(2-NAPHTHYL)-D-ALA14, CYS18]-BETA-MELANOCYTE STIMULATING HORMONE FRAGMENT 11-22; Ac-Cys-Glu-His-D-Nal(2)-Arg-Trp-Gly-Cys-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2 (Disulfide bridge Cys1-Cys8)
- 用途
- HS014 是高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM；调节吗啡对小鼠行为的影响，增加自由喂养大鼠食物摄取量；在 C57Bl/6 小鼠和 A(y) 小鼠中，吗啡运动活性剂量效应曲线下移，镇痛效应曲线左移；预处理可阻断 IL-1beta 对食物摄取、RER 的影响及降低代谢率。
