- 英文名称
- Deramciclane
- 分子式
- C20H31NO
- 分子量
- 301.47
- 中文别名
- N,N-二甲基-2-(((1R,2S,4R)-1,7,7-三甲基-2-苯基双环[2.2.1]庚-2-基)氧基)乙烷-1-胺; N,N-二甲基-2-(((1S,2S,4R)-1,7,7-三甲基-2-苯基双环[2.2.1]-2-庚基)氧基)乙胺; N,N-Dimethyl-2-(((1R,2S,4R)-1,7,7-trimethyl-2-phenylbicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)oxy)ethan-1-amine; N,N-dimethyl-2-[[(1R,3S,4R)-4,7,7-trimethyl-3-phenyl-3-bicyclo[2.2.1]heptanyl]oxy]ethanamine; deramciclane,(1R,2S,4R)-isomer; (1R,2S,4R)-(-)-2-[(2'-{N,N-dimethylamino}-ethoxy-)]-2-[phenyl]-1,7,7,-tri-[methyl]-bicyclo[2.2.1]heptane; Ethanamine,N,N-dimethyl-2-((1,7,7-trimethyl-2-phenylbicyclo(2.2.1)hept-2-yl)oxy)-,(1R-exo); (1R,2S,4R)-(-)-2-phenyl 2-(dimethylaminoethoxy)-1,7,7-trimethyl-bicyclo[2.2.1]heptane; Ethanamine,N,N-dimethyl-2-(((1R,2S,4R)-1,7,7-trimethyl-2-phenylbicyclo(2.2.1)hept-2-yl)oxy); (1R,2S,4R)-(-)-2-phenyl-2-(2'-dimethylamino-ethoxy)-1,7,7-trimethyl-bicyclo[2.2.1]heptane; deramciclano; deramciclanum; EGIS-3886; EGYT-3886; dimethyl(2-(((1R,2S,4R)-1,7,7-trimethyl-2-phenylbicyclo(2.2.1)heptan-2-yl)oxy)ethyl)amine; Deramciclane Free Base; N,N-Dimethyl-2-(((1R,2S,4R)-2-phenyl-2-bornyl)oxy)ethylamine; N,N-dimethyl-2-[(1R,2S,4R)-1,7,7-trimethyl-2-phenyl-norbornan-2-yl]oxy-ethanamine
- 用途
- Deramciclane 是一种新型抗焦虑药物，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力，作为两种受体亚型的拮抗剂，对 5-HT2C 受体具有反向激动剂特性，无直接刺激激动剂。在体外研究中，其通过受体磷酸肌醇水解测定和受体放射自显影进一步表征与 5-HT2C 受体的相互作用，对 5-HT2C 受体介导的 5-HT 刺激磷酸肌醇水解的拮抗 IC50 值为 168 nM，在脉络丛的生理系统中可降低基础磷酸肌醇水解高达 33%（EC50 = 93 nM），表明具有反向激动剂特性。在体内研究中，Deramciclane 3 和 10 mg/kg 对多巴胺水平无显著影响，30 mg/kg 时在 40-100 min 和 160-240 min 显著增加多巴胺水平（P<0.05），是一种假定的抗血清素能化合物，可减少 5-HT 诱导的磷酸肌醇水解及多种血清素能激动剂引起的作用，其受体结合谱与利坦色林相似，在几种动物试验中显示出抗焦虑样活性。
