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CAS 9 开头

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4-氨基-8-溴-2-氯喹唑啉
英文名称
4-Amino-8-bromo-2-chloroquinazoline
CAS号
956100-62-2
分子式
C₈H₅BrClN₃
分子量
258.5
中文别名
8-溴-2-氯喹唑啉-4-胺; 2-氯-4-氨基-8-溴喹唑啉; 2-Chloro-4-amino-8-bromoquinazoline; 8-Bromo-2-chloro-quinazolin-4-ylamine; 4-Quinazolinamine, 8-bromo-2-chloro-; 8-Bromo-2-chloro-4-quinazolinamine; 8-bromo-2-chloroquinazolin-4-amine
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
8-溴-2-氯喹唑啉
英文名称
8-Bromo-2-chloroquinazoline
CAS号
956100-63-3
分子式
C₈H₄BrClN₂
分子量
243.49
中文别名
2-氯-8-溴喹唑啉; 2-chloro-8-bromoquinazoline; Quinazoline, 8-bromo-2-chloro-
用途
用于化学合成
相关属性
基本信息物化属性
3-(咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基)丙酸
英文名称
3-(Imidazo[1,2-a]pyrimidin-2-yl)propanoic acid
CAS号
956101-01-2
分子式
C₉H₉N₃O₂
分子量
191.19
中文别名
咪唑并[1,2-A]嘧啶-2-丙酸; 3-imidazo[1,2-a]pyrimidin-2-ylpropanoic acid; 3-(4-hydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-2-yl)propanoic acid
用途

相关属性
基本信息物化属性
2-氯-7-氟喹唑啉
英文名称
2-Chloro-7-fluoroquinazoline
CAS号
956101-10-3
分子式
C₈H₄ClFN₂
分子量
182.58
中文别名
2-氯-7-氟喹唑啉; 2-Chloro-7-fluoro-quinazoline
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
tert-butyl (S)-1-phenylallylcarbamate
英文名称
tert-butyl (S)-1-phenylallylcarbamate
CAS号
956101-46-5
分子式
C₁₄H₁₉NO₂
分子量
233.31
中文别名
Carbamic acid, N-[(1S)-1-phenyl-2-propen-1-yl]-, 1,1-dimethylethyl ester; tert-butyl [(1S)-1-phenylprop-2-en-1-yl]imidocarbonate; (-)-tert-butyl [(1S)-1-phenylprop-2-en-1-yl]carbamate; N-Boc-1-phenylallylamine
用途

相关属性
基本信息物化属性
剑叶龙血素 C
英文名称
Cochinchinenin C
CAS号
956103-79-0
分子式
C₃₃H₃₄O₇
分子量
542.62
中文别名
3-(4-羟基-5-(3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)丙基)-2-甲氧基苯基)-1-(4-羟基苯基)丙-1-酮; 龙血素C; 3-(4-Hydroxy-5-(3-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-1-(4-methoxyphenyl)propyl)-2-methoxyphenyl)-1-(4-hydroxyphenyl)propan-1-one; Loureirin C; 3-{4-Hydroxy-5-[3-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-1-(4-methoxyphenyl)propyl]-2-methoxyphenyl}-1-(4-hydroxyphenyl)-1-propanone
用途
生命科学；中草药成分。
相关属性
基本信息物化属性
阿帕鲁胺
英文名称
Apalutamide
CAS号
956104-40-8
分子式
C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S
分子量
477.43
中文别名
4-[7-[6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基]-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯酰胺; 阿帕他胺; 阿帕鲁他胺; ARN-509; AR509; ARV-509; QCR-211; CC-670; 4-(7-(6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide; Benzamide, 4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl-; 4-{7-[6-Cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl}-2-fluoro-N-methylbenzamide; 4-[7-(6-cyano-5-trifluoromethylpyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide; N-methyl-4-[7-(6-cyano-5-trifluoromethylpyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluorobenzamide; 4-(7-(6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro(3.4)octan-5-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide; 4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-sulfanylidene-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide
用途
生命科学，是一种选择性的，竞争性的androgen receptor抑制剂。
相关属性
基本信息物化属性
阿帕鲁胺
英文名称
Apalutamide
CAS号
956104-40-8
分子式
C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S
分子量
477.43
中文别名
阿帕他胺; 阿帕鲁他胺; 4-[7-[6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基]-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺; ARN-509; AR509; ARV-509; 4-(7-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspirooctan-5-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide; Benzamide, 4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl-
用途
- 概述阿帕鲁胺(Apalutamide)是由美国加利福尼亚大学研制的一种雄激素受体(AR)抑制剂，该药于2009年被授权给了美国Aragon制药公司。2018年2月，阿帕鲁胺获美国FDA批准上市，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。 - 阿帕鲁胺阿帕鲁胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延长患者的无转移生存期（40.5 vs 16.2个月）。2018/2/14，阿帕鲁胺获得FDA批准上市，用于治疗非转移性（前列腺癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。 2019年9月6日，阿帕鲁胺正式获得国家药品监督管理局批准上市，成为国内首个治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。由于阿比特龙只是用于治疗转移性的去势抵抗前列腺癌，而且恒瑞、正大天晴的阿比特龙仿制药在国内相继上市，阿帕鲁胺将为强生的前列腺癌业务提供新动力。 - 生物活性 ARN-509是一种选择性的，竞争性的androgen receptor抑制剂，IC50为16 nM，有效治疗前列腺癌。Phase 3。 - 体外研究在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平， IC50 为0.2 μM - 体内研究在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果最好，抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28 天，可以使缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC 病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解 - 生物活性 Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性androgen receptor抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM，对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。 - 靶点 Target Value Androgen Receptor (Cell-free assay) 16 nM - 体外研究在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平， IC50 为0.2 μM - 体内研究在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果最好，抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28 天，可以使缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC 病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解
相关属性
基本信息物化属性
2-溴-5-硝基-3-(三氟甲基)吡啶
英文名称
2-Bromo-5-nitro-3-(trifluoromethyl)pyridine
CAS号
956104-42-0
分子式
C₆H₂BrF₃N₂O₂
分子量
270.99
中文别名
阿帕他胺杂质44; 2-Bromo-5-nitro-3-(trifluoromethyl); Pyridine, 2-bromo-5-nitro-3-(trifluoromethyl)-; 2-Bromo-5-nitro-3-trifluormethylpyridine; 2-Bromo-3-trifluoromethyl-5-nitropyridine
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
6-氯-N-(4-甲氧基苄基)-5-(三氟甲基)吡啶-3-胺
英文名称
6-Chloro-N-(4-methoxybenzyl)-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-amine
CAS号
956104-44-2
分子式
C₁₄H₁₂ClF₃N₂O
分子量
316.71
中文别名
6-chloro-N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-amine; 3-Pyridinamine, 6-chloro-N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-5-(trifluoromethyl)-
用途

相关属性
基本信息物化属性
956104-45-3
英文名称
5-((4-Methoxybenzyl)amino)-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile
CAS号
956104-45-3
分子式
C₁₅H₁₂F₃N₃O
分子量
307.27
中文别名
5-{[(4-methoxyphenyl)methyl]amino}-3-(trifluoromethyl)pyridine-2-carbonitrile; 2-Pyridinecarbonitrile, 5-[[(4-methoxyphenyl)methyl]amino]-3-(trifluoromethyl)-; 2-cyano-3-trifluoromethyl-N-paramethoxybenzylpyridin-5-amine
用途

相关属性
基本信息物化属性
2-氟-4-[[(4-甲氧基苯基)甲基]氨基]-N-甲基苯甲酰胺
英文名称
2-fluoro-4-[(4-methoxybenzyl)amino]-N-methylbenzamide
CAS号
956104-46-4
分子式
C₁₆H₁₇FN₂O₂
分子量
288.32
中文别名
Benzamide, 2-fluoro-4-[[(4-methoxyphenyl)methyl]amino]-N-methyl-; methyl 2-fluoro-4-paramethoxybenzylamine-benzylamide
用途

相关属性
基本信息物化属性
(S)-3-氨基-1-甲基哌啶-2-酮盐酸盐
英文名称
(S)-3-Amino-1-methylpiperidin-2-one hydrochloride
CAS号
956109-56-1
分子式
C₆H₁₃ClN₂O
分子量
164.63
中文别名
(3S)-氨基-1-甲基-哌啶-2-酮盐酸盐; (3S)-3-氨基-1-甲基-2-哌啶酮盐酸盐; (3S)-3-氨基-1-甲基哌啶-2-酮盐酸; (S)-1-甲基-3-氨基-2-哌啶酮盐酸盐; (3S)-3-Amino-1-methyl-2-piperidinone hydrochloride; (S)-3-amino-1-methyl-piperidine-2-one hydrochloride; (3S)-Amino-1-methyl-piperidin-2-one hydrochloride; (S)-3-Amino-1-methyl-2-piperidone Hydrochloride; (3S)-3-amino-1-methylpiperidin-2-one,hydrochloride
用途
作为医药或农药合成中的中间体（如用于制备吲唑甲酰胺类化合物）。
相关属性
基本信息物化属性
(R)-2-(4-((2-氨基丁基)氨基)喹唑啉-2-基)-4-氯苯酚
英文名称
(R)-2-(4-((2-Aminobutyl)amino)quinazolin-2-yl)-4-chlorophenol
CAS号
956121-30-5
分子式
C₁₈H₁₉ClN₄O
分子量
342.82
中文别名
CRT0066101; CRT0066101; 2-(4-{[(2R)-2-Aminobutyl]amino}-2-quinazolinyl)-4-chlorophenol
用途
生命科学，可作为 PKD-1 抑制剂。
相关属性
基本信息物化属性
1-氰甲基环己烷羧酸甲酯
英文名称
1-(Cyanomethyl)cyclohexanecarboxylic acid methyl ester
CAS号
956122-75-1
分子式
C₁₀H₁₅NO₂
分子量
181.23
中文别名
1-cyanoMethyl-cyclohexanecarboxylic acid Methyl ester; Cyclohexanecarboxylic acid, 1-(cyanomethyl)-, methyl ester
用途

相关属性
基本信息物化属性
(R)-2-(4-((2-氨基丁基)氨基)嘧啶-2-基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯酚
英文名称
(R)-2-(4-((2-Aminobutyl)amino)pyrimidin-2-yl)-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol
CAS号
956123-34-5
分子式
C₁₈H₂₂N₆O
分子量
338.41
中文别名
试剂CRT0066101 盐酸盐; 6-6-(2R)-2-Aminobutylamino-1H-pyrimidin-2-ylidene-4-(1-methylpyrazol-4-yl)cyclohexa-2,4-dien-1-one,hydrochloride
用途
化学合成；生命科学。
相关属性
基本信息物化属性
(2R)-2-amino-3-cyclohexylpropanamide
英文名称
(2R)-2-amino-3-cyclohexylpropanamide
CAS号
956125-08-9
分子式
C₉H₁₈N₂O
分子量
170.25
中文别名
Cyclohexanepropanamide, α-amino-, (αR)-; 2-amino-3-cyclohexylpropanamide; 2-azanyl-3-cyclohexyl-propanamide; 2-amino-3-cyclohexyl-propanamide; (R)-2-amino-3-cyclohexylpropionamide
用途

相关属性
基本信息物化属性
4-(1-Boc-4-哌啶基)苯硼酸频哪醇酯
英文名称
tert-Butyl 4-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)piperidine-1-carboxylate
CAS号
956136-85-9
分子式
C₂₂H₃₄BNO₄
分子量
387.32
中文别名
4-(4-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基)苯基)哌啶-1-羧酸叔丁酯; 叔丁基 4-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环己硼烷-2-基)苯基)哌啶-1-甲酸酯; 叔丁基 4-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基)苯基)哌啶-1-羧酸酯; 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]-, 1,1-dimethylethyl ester; 4-(1-Boc-4-piperidyl)phenylboronic Acid Pinacol Ester; 4-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-phenyl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
2-(反-4-(4-(5-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)氨基)吡啶-2-基)苯基)环己基)乙酸
英文名称
Pradigastat
CAS号
956136-95-1
分子式
C₂₅H₂₄F₃N₃O₂
分子量
455.47
中文别名
化合物Pradigastat; 2-(trans-4-(4-(5-((6-(Trifluoromethyl)pyridin-3-yl)amino)pyridin-2-yl)phenyl)cyclohexyl)acetic acid; 2-[4-[4-[5-[[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]amino]pyridin-2-yl]phenyl]cyclohexyl]acetic acid; {trans-4-[4-(5-{[6-(Trifluoromethyl)-3-pyridinyl]amino}-2-pyridinyl)phenyl]cyclohexyl}acetic acid; LCQ 908; LCQ 908NXA; LCQ908-NXA; LCQ-908; Pradigastat [INN]
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
N-(9-((2R,6S)-6-(羟甲基)-4-三苯甲基吗啉-2-基)-9H-嘌呤-6-基)苯甲酰胺
英文名称
N-(9-((2R,6S)-6-(Hydroxymethyl)-4-tritylmorpholin-2-yl)-9H-purin-6-yl)benzamide
CAS号
956139-16-5
分子式
C₃₆H₃₂N₆O₃
分子量
596.68
中文别名
N-{9-[(2R,6S)-6-(Hydroxymethyl)-4-trityl-2-morpholinyl]-9H-purin-6-yl}benzamide
用途

相关属性
基本信息物化属性

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