- 英文名称
- Nevirapine
- 分子式
- C15H14N4O
- 分子量
- 266.3
- 中文别名
- 那伟拉平; 11-环丙基-4-甲基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[2,3-E:3',2'-B][1,4]二氮杂卓-6-酮; 11-环丙基-4-甲基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E][1,4]二氮杂卓-6-酮; 11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并(3,2-B:2',3'-E)(1,4)二氮杂卓-6-酮; 11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E][1,4]二氮杂卓-6-酮; 4-甲基-11-环丙基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E]-1,4-二氮杂环庚烷-6-酮; 11-Cyclopropyl-4-Methyl-5H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6(11H)-one; 6H-DIPYRIDO[3,2-B:2',3'-E][1,4]DIAZEPIN-6-ONE, 11-CYCLOPROPYL-5,11-DIHYDRO-4-METHYL-; 6H-Dipyrido[2,3-b:3',2'-e][1,4]diazepin-6-one, 11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-Methyl-; N11-Cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e]-[1,4]diazepin-6-one
- 用途
- - 逆转录酶抑制剂
奈韦拉平 (Nevirapine) 是第一个被批准的非核苷类逆转录酶抑制剂，其次是地拉韦啶 (delavirdine)。奈韦拉平与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HⅣ-1感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此，奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。
- 作用机制
奈韦拉平与 HIV - 1的逆转录酶直接结合并通过破坏该酶的催化位点来阻断 RNA 依赖和 DNA 依赖的 DNA 聚合酶的活性 。
- 生物活性
Nevirapine (NSC 641530) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV-1感染和AIDS。
- 靶点
Target
Value
Reverse transcriptase
- 体外研究
Nevirapine（NVP）本身只是CYP3A4酶的抑制剂，浓度远高于治疗相关（Ki= 270 mM）的浓度。 Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂，对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病（AML）细胞系和原代中的分化抑制作用，通过形态学，功能和免疫测定法所指示。 Nevirapine，一个dipyridodiazepinone，是HIV-1逆转录酶（RT）的一个高度特异性的抑制剂，在酶分析中IC 50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制，IC 50为40nM。 Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性，导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。>
- 体内研究
4- CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠，狗和猴的主要代谢物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。
- 化学性质
从吡啶-水结晶，熔点247-249℃。pKa 2.8。亲油性；分配系数83。水中瀚辞度：约0.1mg/ml(Ph值中性)；在Ph＜3时易溶。
- 奈韦拉平是一种逆转录酶抑制剂类抗病毒药，用于治疗艾滋病。
