- 英文名称
- Anacetrapib
- 分子式
- C30H25F10NO3
- 分子量
- 637.51
- 中文别名
- (4S,5R)-5-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-3-((4'-氟-5'-异丙基-2'-甲氧基-4-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)-4-甲基噁唑烷-2-酮; 安塞曲匹API; 胆固醇脂转移蛋白阻滞剂杂质; 胆固醇脂转移蛋白阻滞剂; (4S,5R)-5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-(丙-2-基)苯基]-5-(三氟甲基)苯基}甲基)-4-甲基-1,3-恶唑烷-2-酮; (4S,5R)-5-[3,5双(三氟甲基)苯]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-异丙基苯]-5-(三氟甲基)苯}甲基)-4-甲基-1,3-噁唑烷-2-酮; (4S,5R)-5-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-3-((4'-fluoro-5'-isopropyl-2'-methoxy-4-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)-4-methyloxazolidin-2-one; MK-0859; Mk0859; (4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-({2-[4-fluoro-2-methoxy-5-(propan-2-yl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl}methyl)-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one; (4S,5R)-5-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-5'-isopropyl-2'-methoxy-4-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one; 2-Oxazolidinone, 5-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-2'-Methoxy-5'-(1-Methylethyl)-4-(trifluoroMethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]Methyl]-4-Methyl-, (4S,5R)-; (4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[2-(4-fluoro-2-methoxy-5-propan-2-ylphenyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one; (4S,5R)-5-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-{[4'-fluoro-5'-isopropyl-2'-methoxy-4-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]methyl}-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one
- 用途
- - 生物活性
Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。
- 靶点
Target
Value
rhCETP
7.9 nM
Mutant CETP (C13S)
11.8 nM
- 体外研究
Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[
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C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。
- 体内研究
每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。 按10 mg/kg剂量口服处理[
