- 简介
蒿乙醚为青蒿素的衍生物，作用同青蒿素，用于各种类型疟疾，也可用于不能口服其他抗疟药的患者。
- 作用
蒿乙醚可用于各种类型疟疾效果良好，疟原虫清除快，使用方便，也可用于不能口服其他抗疟药的患者。对疟原虫红内期有直接杀灭作用，对红前期及组织期无作用。
- 副作用
蒿乙醚的副作用包括：肌内注射部位疼痛，建议在两臀间更换注射部位。间歇性、非特异性的中枢神经紊乱，如头痛。胃肠系统功能紊乱，如腹部不适、呕吐。 大剂量长期使用青蒿素及其衍生物，可出现损害中枢神经系统和引起心电图变化两方面的毒理作用。对于中枢神经，损害部位特异，位于脑桥和髓质。
- 生物活性
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性，可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾，IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠，狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
- 靶点
IC50: 1.61 nM (
Plasmodium falciparum
malaria)
- 体外研究
The antimalarial activity of Artemotil is test in vitro against chloroquine-resistant and chloroquine-sensitive
Plasmodium falciparum
parasites. The mean 50% inhibitory concentration (
IC
50
) for Artemotil is 1.61 nM (range 1.57-1.92 nM). Artemotil is approximately 2.5-fold more potent than artemisinin.
- 体内研究
Artemotil treatment (25 mg/kg; intravenous injection; daily; for 7 days; Sprague-Dawley male rats) shows anorectic toxicity and causes significant reductions in food consumption and body weight after day 2. AUC on day 7 is 5-fold higher than AUC on day 1. The elimination t
1/2
of Artemotil is also prolonged from 13.7 hours (day 1) to 31.2 hours (day 7).
Animal Model:
Sprague-Dawley male rats (220-280 g)
Dosage:
25 mg/kg; 1 mL/kg body weight
Administration:
Intravenous injection; daily; for 7 days
Result:
Anorectic toxicity was observed, and that caused significant reductions in food consumption and body weight after day 2.
