- 英文名称
- Turofexorate Isopropyl
- 分子式
- C25H24F2N2O3
- 分子量
- 438.47
- 中文别名
- 3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-b]吲哚-5-羧酸 1-甲基乙酯; 妥芬异丙酯; WAY-362450; XL335; FXR-450; Isopropyl 3-(3,4-difluorobenzoyl)-1,1-dimethyl-1,2,3,6-tetrahydroazepino[4,5-b]indole-5-carboxylate; propan-2-yl 3-(3,4-difluorobenzoyl)-1,1-dimethyl-2,6-dihydroazepino[4,5-b]indole-5-carboxylate; 3-(3,4-difluorobenzoyl)-1,1-dimethyl-1,2,3,6-tetrahydroazepino[4,5-b]indole-5-carboxylic acid isopropyl ester; Turofexorate isopropyl [USAN]; Azepino[4,5-b]indole-5-carboxylic acid, 3-(3,4-difluorobenzoyl)-1,2,3,6-tetrahydro-1,1-dimethyl-, 1-methylethyl ester; WAY362450; WAY-362450; XL335; FXR-450
- 用途
- 化学合成；作为有效的、选择性的FXR激动剂（EC50为4nM），高选择性作用于其他核受体如LXR、PPAR、ER等，处于Phase 1阶段；体外研究中可促进人BSEP、人SHP和小鼠IBABP基因转录，诱导相关mRNAs编码，抑制白细胞介素-6诱导的CRP表达；体内研究中在大鼠体内具有持久半衰期，可降低正常小鼠甘油三酯和总胆固醇，减弱脂多糖诱导的相关mRNA水平，减少炎性细胞浸润和肝纤维化
