629664-81-9 3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-b]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany: WGK 3,存储类别:11 - 可燃固体,危险性类别:眼部刺激 类别2,经皮刺激 类别2,特异性靶器官毒性-一次接触,类别3
用途与制备
化学合成;作为有效的、选择性的FXR激动剂(EC50为4nM),高选择性作用于其他核受体如LXR、PPAR、ER等,处于Phase 1阶段;体外研究中可促进人BSEP、人SHP和小鼠IBABP基因转录,诱导相关mRNAs编码,抑制白细胞介素-6诱导的CRP表达;体内研究中在大鼠体内具有持久半衰期,可降低正常小鼠甘油三酯和总胆固醇,减弱脂多糖诱导的相关mRNA水平,减少炎性细胞浸润和肝纤维化
医药