化学合成;作为有效、选择性和具有口服活性的urotensin II receptor受体拮抗剂,对于表达人重组受体的CHO细胞膜的IC50值为3.6nM;可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能;抑制125I-U-II与人UT受体的结合,在TE 671细胞和重组CHO细胞上的IC50分别为46.2nM和86nM;抑制人U-II诱导的CHO细胞中Ca2+动员,在表达人UT受体的CHO细胞中IC50为17nM,在表达大鼠UT受体的CHO细胞中IC50>10000nM;以剂量依赖方式抑制人U-II诱导的重组CHO细胞中MAPK磷酸化,IC50为150nM;20mg/kg/h静脉输注可完全防止大鼠缺血后肾血流量的减少而不降低血压;300mg/kg/d口服16周可改善链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的存活率,增加胰岛素,减缓血糖、糖化血红蛋白和血清脂质的升高。