540769-28-6 1-(2-(4-苄基-4-羟基哌啶-1-基)乙基)-3-(2-甲基喹啉-4-基)脲
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为有效、选择性和具有口服活性的urotensin II receptor受体拮抗剂,对于表达人重组受体的CHO细胞膜的IC50值为3.6nM;可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能;抑制125I-U-II与人UT受体的结合,在TE 671细胞和重组CHO细胞上的IC50分别为46.2nM和86nM;抑制人U-II诱导的CHO细胞中Ca2+动员,在表达人UT受体的CHO细胞中IC50为17nM,在表达大鼠UT受体的CHO细胞中IC50>10000nM;以剂量依赖方式抑制人U-II诱导的重组CHO细胞中MAPK磷酸化,IC50为150nM;20mg/kg/h静脉输注可完全防止大鼠缺血后肾血流量的减少而不降低血压;300mg/kg/d口服16周可改善链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的存活率,增加胰岛素,减缓血糖、糖化血红蛋白和血清脂质的升高。
医药; 化学合成