- 英文名称
- Stanolone
- 分子式
- C19H30O2
- 分子量
- 290.45
- 中文别名
- 雄诺龙; 加氢睾酮; 雄烯醇酮; 双氢睾酮; 二氢睾丸酮; 4,5Α-双氢睾酮; (5S,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-17-Hydroxy-10,13-dimethyltetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3(2H)-one; (8R,9S,10S,13S,14S)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one; (5-alpha,17-beta)-17-hydroxyandrostan-3-one; (5alpha,17beta)-17-Hydroxy-androstan-3-one; 17beta-Hydroxy-3-androstanone; 17-beta-hydroxy-5-alpha-androstan-3-on; 17-hydroxy-,(5-alpha,17-beta)-androstan-3-on; 17β-hydroxy-5α-androstan-3-one; Anaboleen; Anabolex; Androlone; dihydrotestosterone; 5α-Dihydrotestosterone; Stanorone; 5α dihydrotestosterone; Androstanolone; DHT; Andractim; Androstan-17b-ol-3-one; Stanaprol
- 用途
- - 用途及发展前景
双氢睾酮可由睾丸直接产生,也可以由周围组织将雄激素和雌激素作为前体物质转化而来。可促进外生殖器和前列腺的正常发育,对于第二性征的出现和维持有积极作用,促进精子在副睾中的成熟。临床上主要用于5α-还原酶缺陷所致性分化异常,鉴别诊断良性前列腺疾病。对前列腺肿瘤的疗效观察、性功能异常、不孕症、女性多毛症等病因的探讨也有非常重要的意义。
- 生物活性
Dihydrotestosterone (DHT, androstanolone, stanolone, 5α-DHT)是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体的激动剂,其亲和力比睾酮高2-3倍,诱导雄激素受体信号的效力比睾酮高3倍。
- 靶点
Target
Value
Androgen Receptor
()
- 体外研究
在雄激素受体阳性的膀胱癌UMUC3和TCC-SUP细胞中,dihydrotestosterone (DHT)可在mRNA和蛋白水平上增加EGFR和ERBB2的表达。在AR阳性细胞中,DHT还可上调EGFR磷酸化水平及其下游蛋白AKT(pAKT)和ERK1/2(pERK)的磷酸化水平。
- 体内研究
DHT可减轻SOD1-G93A小鼠的肌萎缩症状并增加其体重。DHT的处理增加了肌肉中胰岛素样生长因子1的表达,通过逆向轴浆运输发挥其肌肉营养性和神经营养性效果。其处理还减缓了神经肌肉接头处的去神经支配作用、以及减少轴突和运动神经元的丢失。DHT处理的SOD1-G93A小鼠改善了运动行为,生命期限也有所延长。
- 雄激素类药。
- 用于慢性消耗性疾病、骨质疏松症、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡,促进早产儿及未成熟儿的生长等.对骨折不易愈合、高胆固醇血症、产后衰弱等亦可使用