- 英文名称
- Rucaparib Phosphate
- 分子式
- C19H21FN3O5P
- 分子量
- 421.36
- 中文别名
- 8-氟-2-(4-((甲基氨基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂环庚烷并[5,4,3-cd]吲哚-6(3H)-酮磷酸盐; 瑞卡帕布; 8-氟-2-{4-[(甲胺基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂卓并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮磷酸盐; 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐; 磷酸瑞卡帕布; 卢卡帕尼杂质17; 8-Fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one phosphate; 6H-Azepino[5,4,3-cd]indol-6-one, 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-, phosphate (1:1); 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one, phosphate (1:1); 8-Fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one phosphate (1:1); rucaparib phosphate; ag-014699; PF01367388; 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one phosphate (1:1); AG-14699; Rucaparib (phosphate); PF01367338 phosphate; Rucaparib phosphate salt
- 用途
- 化学合成；作为PARP抑制剂，有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果；是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂；辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制；可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应；1μM作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%；在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性；无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD；药物动力学研究显示在脑组织中也检测到，说明用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能；活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。
