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赛特铂
英文名称
Satraplatin
CAS号
129580-63-8
分子式
C₁₀H₂₂Cl₂N₂O₄Pt
分子量
500.28
中文别名
塞特铂; 顺式-二氯-反式-二乙酸-氨-环己胺合铂; 顺式-二氯-反式-二乙酸-顺式-氨,环己胺合铂(IV); 沙铂; satraplatin; satraplatinum; Satraplatine; Satraplatino; Orplatna; (OC-6-43)-Bis(acetato)amminedichloro(cyclohexylamine)platinum; platinum,bis(acetato-O)amminedichloro(cyclohexanamine)-,(OC-6-43); Platinum, bis(acetato-O)amminedichloro(cyclohexanamine)-, (OC-6-43)-; (OC-6-43)-bis(acetato-O)amminedichloro(cyclohexanamine)platinum; bis-acetatoamminedichlorocyclohexylamine platinum(IV); BMS-182751; BMY 45594; BMY-45594; JM-216; NSC-744226; azane,cyclohexanamine,dichloroplatinum; Platinum(4+) chloride acetate cyclohexanamine ammoniate (1:2:2:1:1); YHI-601; acetic acid, compd. with cyclohexanamine, platinum(4+) salt, hydrochloride, ammoniate (2:1:1:2:1)
用途
化学合成；作为烷化剂具有抗肿瘤效果，体外研究显示其需避光保存，碱性条件下不稳定、酸性条件下稳定，与二氯乙酸盐(DCA)联合使用对UMC-11细胞抑制效果显著(IC₅₀ 1.36 ± 0.11 μM)，对CDDP耐药(KB-R)细胞也有抑制作用(IC₅₀ 7.04 μM)，并能引起KB-R细胞G2/M期阻滞。
相关属性
基本信息物化属性
三白草酮
英文名称
Sauchinone
CAS号
177931-17-8
分子式
C₂₀H₂₀O₆
分子量
356.37
中文别名
(5aR,5a1R,7R,8S,8aR,14aS)-7,8-二甲基-5a,5a1,6,7,8,8a-六氢-5H-苯并[kl]双([1,3]二氧戊环)[4,5-b:4',5'-g]氧杂蒽-5-酮; (5aR,5a1R,7R,8S,8aR,14aS)-7,8-Dimethyl-5a,5a1,6,7,8,8a-hexahydro-5H-benzo[kl]bis([1,3]dioxolo)[4,5-b:4',5'-g]xanthen-5-one; (5aR,7R,8S,8aR,14aS,14bR)-7,8-Dimethyl-5a,6,7,8,8a,14b-hexahydro-5H-benzo[kl]bis[1,3]dioxolo[4,5-b:4',5'-g]xanthen-5-one; (1S,12R,13S,14R,16R,23R)-13,14-dimethyl-2,6,8,20,22-pentaoxahexacyclo[10.10.1.01,19.03,11.05,9.016,23]tricosa-3,5(9),10,18-tetraen-17-one
用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等；具有抗炎、抗氧化活性，通过抑制I-κBα磷酸化和p65核易位来抑制LPS诱导的iNOS、TNF-α和COX-2表达，主要有清热解毒、利尿消肿作用。
相关属性
基本信息物化属性
洒维宁
英文名称
savinin
CAS号
493-95-8
分子式
C₂₀H₁₆O₆
分子量
352.34
中文别名
桧脂素; 萨维宁; (-)-Hibalactone; (4R)-4,5-Dihydro-4-(1,3-benzodioxole-5-ylmethyl)-3-[(E)-1,3-benzodioxol-5-ylmethylene]furan-2(3H)-one; (R)-4,5-Dihydro-4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-3-[(E)-1,3-benzodioxol-5-ylmethylene]furan-2(3H)-one; Hibalactone; 2(3H)-Furanone, 4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylene)dihydro-, (3E,4R)-; (3E,4R)-4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylidene)oxolan-2-one; (3E,4R)-4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylene)dihydro-2(3H)-furanone; (3E,4R)-4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylidene)dihydrofuran-2(3H)-one
用途
概述洒维宁是一种木酚素，可作为有价值的药效团发挥抗炎作用。
相关属性
基本信息物化属性
沃利替尼
英文名称
Savolitinib
CAS号
1313725-88-0
分子式
C₁₇H₁₅N₉
分子量
345.36
中文别名
赛沃替尼; 1-[(1S)-1-咪唑并[1,2-A]吡啶-6-基-乙基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-1,2,3-三唑并[4,5-B]吡嗪; (S)-1-(1-(咪唑[1,2-A]吡啶-6-基)乙基)-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-[1,2,3]三唑[4,5-B]吡嗪; Volitinib; AZD6094; HMPL-504; AZD-6094; 1-[(1S)-1-Imidazo[1,2-a]pyridin-6-ylethyl]-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazine; (S)-1-(1-(imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)ethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazine
用途
- c-Met激酶抑制剂沃利替尼（Savolitinib，AZD6094/HMPL-504)是中国自主原创的高度选择性口服间质上皮转化因子-酪氨酸激酶抑制剂（MET-TKI）。最初由和黄医药发现，阿斯利康在2011年就沃利替尼与其签订了全球专利许可、合作开发和商业化协议。沃利替尼的全球开发计划包括非小细胞肺癌（NSCLC）与肾癌（RCC），迄今为止，沃利替尼已在全球范围内逾1000名患者中开展研究，在MET基因突变的非小细胞肺癌、乳头状肾细胞癌、结肠直肠癌及胃癌患者中显示出较好的临床疗效及可接受的安全性。中国国家药品监督管理局（NMPA）已将沃利替尼片治疗MET 14外显子跳跃突变NSCLC的新药上市申请纳入优先审评。沃利替尼一种高选择性口服小分子c-Met激酶抑制剂。met基因是一种在多种癌种中都可出现的致癌基因，在非小细胞肺癌、肾癌、胃癌及结直肠癌等都有一定的检出率。沃利替尼对met基因的抑制作用是现有药物克唑替尼的10倍，依靠如此高效的靶向抑制作用目前在多个癌种中获得阳性结果。 - 赛沃替尼 2020年11月和黄医药正式官宣，savolitinib 的中文通用名由沃利替尼，更名为“ 赛沃替尼 ”，此次更名是根据国家药典委员会的化学药品通用名称命名要求作出的修改。修改后的 “ 赛沃替尼 ” 将更好地对应英文通用名savolitinib。赛沃替尼（savolitinib，原称沃利替尼）是一种强效、高选择性的口服小分子MET抑制剂。而MET是一种在许多类型实体瘤中表现出功能异常的受体酪氨酸激酶，其作用包括促进肿瘤生长、血管新生和肿瘤转移。迄今为止，赛沃替尼已在全球范围内逾1,000名患者中开展研究。临床试验显示，赛沃替尼在多种MET基因异常的肿瘤中均表现出了良好的临床疗效，并且具有可接受的安全性特征。 - 沃利替尼是一种小分子新型靶向治疗药物，是c-Met受体酪氨酸激酶的高选择性抑制剂，用于癌症治疗。 - 生物活性 Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂，在对多种病例迹象中进行临床研发，如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶，Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。 - 靶点 Target Value p-Met (Cell-free assay) 3 nM c-Met (Cell-free assay) 5 nM - 体外研究 Volitinib具有精确的激酶选择性和效力。在胃癌细胞株面板中，Volitinib具有高选择性，在cMET调节异常的细胞系中有效地抑制细胞生长（EC50的范围为0.6 nM/L-12.5 nM/L）。Volitinib具有良好的细胞膜通透性，在Caco-2细胞单层中没有外排转运。在人类肝脏微粒体中，Volitinib没有显著地可逆性或基于机理的CYP抑制作用。在人类肝脏细胞中，也不诱导CYP1A2和CYP3A4。 - 体内研究在小鼠药代动力学研究实验中（ICR小鼠），Volitinib的清除率是4.28 L/(h·kg)，半衰期为1.7小时。尽管其口服生物利用度仅为中等水平（F=27.2%），但其总的血浆暴露量高。在皮下注射U87MG的异种移植瘤模型中，Volitinib具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。其处理将导致c-MET信号的药效学的调整，在3/3 cMET-dysregulated GC PDX模型中形成有效的肿瘤瘀。Volitinib具有中等的血浆蛋白结合率，在大鼠、狗和人类中为60%~60%，在小鼠中为40%，在猴子中为80%；在大鼠中，volitinib在不同的组织器官中广泛分布，在肝脏、肾脏中具有高暴露量，而在脑、脊髓和睾丸中的暴露量低于血浆暴露量。在小鼠、大鼠、狗的药代动力学研究中，Volitinib具有快速的口服吸收率(Tmax<2.5 h)和高暴露量，口服生物利用度分别为27.2%, 42.6%, 86.3%，体内清除率（CL）分别为11.0, 11.8和3.5 mL/min/kg，在稳定状态下的分布体积(Vss)分别为0.4, 1.4和1.4 L/kg。在大鼠中，剂量为1-25 mg/kg的Volitinib具有线性药代动力学特征，而在狗中，浓度为2-10 mg/kg的Volitinib具有先行药代动力学。食物的摄取对其在狗中的药代动力学几乎没有影响。而在猴子中，volitinib具有高的提取率(CL=17.2 mL/min/kg)。在猴子中，volitinib的低口服生物利用度可能是过度的首关提取所造成。总的来说，volitinib具有良好的临床前PK/ADME属性。
相关属性
基本信息物化属性
锯叶棕脂肪酸
英文名称
Saw Palmetto extract
CAS号
84604-15-9
分子式
N/A
分子量
0
中文别名
锯叶棕提取物; 锯叶棕(SERENOA SERRULATA)果提取物; 锯齿棕榈果油90%; 锯叶棕榈油90%; 锯棕榈油85%-90%; 锯叶棕提取; 锯叶棕提取物不饱和脂肪酸25%45%; sabal serrulata extract; Saw Palmeto Berry Extract; SERENOA EXTRACT; Sabal serrulatum, ext.; SERENOA SERRULATA FRUIT EXTRACT; extract of Sababae serrulatae; Saw Palmetto Extract Powder 45%
用途
锯叶棕脂肪酸（锯叶棕提取物）主要用于前列腺肥大症，治疗阳痿、性功能低下、肾病、膀胱炎、睾丸炎、支气管炎、食欲不振、鼻粘膜充血以及促进乳房增生；其安全性较高，常见不良反应为胃肠道刺激，建议有消化道溃疡等疾病者联用护胃药。
相关属性
基本信息物化属性
沙格列汀
英文名称
Saxagliptin
CAS号
361442-04-8
分子式
C₁₈H₂₅N₃O₂
分子量
315.41
中文别名
沙克列汀; (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-氨基-2-(3-羟基金刚烷-1-基)乙酰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈; (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈; Onglyza; BMS 477118; (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile; (1S,3S,5S)-2-{(2S)-2-Amino-2-[(1r,3R,5R,7S)-3-hydroxyadamantan-1-yl]acetyl}-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile; (1R,3S,5R)-2-((S)-2-amino-2-((1r,3R,5R,7S)-3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile; (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-tricyclo[3.3.13,7]dec-1-yl)-1-oxoethyl]-2-azabicyclo-[3.1.0]hexane-3-carbonitrile; (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
用途
2型糖尿病治疗药物，可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素；单药治疗可在饮食和运动基础上改善血糖控制；当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制；最常见的副作用是上呼吸道感染、尿路感染和头痛，其他副作用包括过敏样反应如皮疹和荨麻疹
相关属性
基本信息物化属性
沙格列汀(S,S,S,R)异构体
英文名称
Saxagliptin (S,S,S,R)-Isomer
CAS号
1564265-93-5
分子式
C₁₈H₂₅N₃O₂
分子量
315.4
中文别名
沙格列汀(1S,3S,5S,2R)异构体; 沙格列汀杂质1(S,S,S,R异构体); 沙格列汀RSSS杂质; 2-Azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile, 2-[(2R)-2-amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-, (1S,3S,5S)-; (1S,3S,5S)-2-[(2R)-2-Amino-2-[(5S,7R)-3-hydroxy-1-adamantyl]acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile; (2'R,2S,cis)-Saxagliptin; Saxagliptin Impurity 1(S,S,S,R-Isomer); (S,S,S,R)-Saxagliptin; (1S,3S,5S,2’R)-Saxagliptin
用途

相关属性
基本信息物化属性
沙格列汀单水化合物
英文名称
Saxagliptin hydrate
CAS号
945667-22-1
分子式
C₁₈H₂₇N₃O₃
分子量
333.43
中文别名
(1S,3S,5S)-2-((2S)-2-氨基-2-(3-羟基金刚烷-1-基)乙酰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈单水化合物; Onglyza; (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate (1:1); saxagliptin; saxagliptin monohydrate; (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile,hydrate; 2-Azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile, 2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1]dec-1-yl)acetyl]-, (1S,3S,5S)-, hydrate (1:1); Saxagliptin (hydrate); (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile monohydrate
用途
生命科学
相关属性
基本信息物化属性
盐酸沙格列汀
英文名称
Saxagliptin hydrochloride
CAS号
709031-78-7
分子式
C₁₈H₂₆ClN₃O₂
分子量
351.87
中文别名
沙克列汀盐酸盐; 沙格列汀杂质B; 沙格列汀盐酸盐; (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-氨基-2-(3-羟基金刚烷-1-基)乙酰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈盐酸盐; 沙克列汀中间体; (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrochloride; (1S,3S,5S)-2-[(2S)-Amino(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile monohydrochloride; Saxagliptin HCL salt; Saxaint-S; 2-Azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile,2-[(2S)-amino(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-,monohydrochloride, (1S,3S,5S)-; Saxagliptin HCL
用途
化学合成；生命科学。
相关属性
基本信息物化属性
沙格列汀杂质14
英文名称
Saxagliptin Impurity 14
CAS号
1350800-77-9
分子式
C₁₈H₂₄N₂O₃
分子量
316.39
中文别名
沙格列汀迪奥杂质; 沙格列汀环酰胺; 沙格列汀杂质7; 沙参苷二酮杂质; 沙沙利汀杂质9; 沙格列汀杂质9; 沙格列汀异构体杂质2; 沙格列汀二酮杂质; (1AS,4S,6aR,7aS)-4-((1r,3R,5R,7S)-3-hydroxyadamantan-1-yl)hexahydro-1H-cyclopropa[4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazine-3,6-dione; 1H-Cyclopropa[4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazine-3,6-dione, hexahydro-4-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)-, (1aS,4S,6aR,7aS); Saxagliptin Cyclic Amide; Saxagliptin Dione Impurity; (2S,4S,6R,9S)-9-(3-Hydroxy-1-adamantyl)-1,8-diazatricyclo[4.4.0.02,4]decane-7,10-dione; (1aS,4S,6aR,7aS)-Hexahydro-4-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)-1H-cyclopropa[4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazine-3,6-dione; (1aS,4S,6aR,7aS)-4-(3-hydroxy-1-adamantyl)-1a,4,5,6a,7,7a-hexahydro-1H-cyclopropa[3,4]pyrrolo[3,5-c]pyrazine-3,6-dione; (1aS,4S,6aR,7aS)-4-((1r,3R,5R,7S)-3-hydroxyadamantan-1-yl)tetrahydro-1H-cyclopropa[4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazine-3,6(1aH,6aH)-dione
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
沙格列汀杂质16
英文名称
Saxagliptin Impurity 16
CAS号
1564265-96-8
分子式
C₁₈H₂₅N₃O₂
分子量
315.41
中文别名
沙格列汀(R,S,R,S)异构体; (1R,3S,5R)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈; 沙沙利汀(R,S,R,S)-异构体; 沙格列汀杂质16(R,S,R,S-异构体); (1R,3S,5R)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile; Saxagliptin (R,S,R,S)-Isomer; (1R,3S,5R)-2-((S)-2-Amino-2-((1r,3R,5R,7S)-3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile; (1R,3S,5R)-2-[(2S)-2-amino-2-[(5S,7R)-3-hydroxy-1-adamantyl]acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile; (2S,2S',trans)-Saxagliptin; (1R,3S,5R)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile; (R,S,R,S)-Saxagliptin
用途

相关属性
基本信息物化属性
沙格列汀杂质24
英文名称
Saxagliptin Impurity 24
CAS号
361441-95-4
分子式
C₂₀H₂₆N₂O
分子量
310.43
中文别名
(ALPHAS)-ALPHA-[[(1R)-2-羟基-1-苯基乙基]氨基]-金刚烷-1-乙腈; (S)-2-(金刚烷-1-基)-2-[[(R)-2-羟基-1-苯基乙基]氨基]乙腈; 沙沙利汀杂质24; (S)-2-(((3S,5S,7S)-金刚烷-1-基)-2-(((R)-2-羟基-1-苯乙基)氨基)乙腈; (2S)-2-(Adamantan-1-yl)-2-(((R)-2-hydroxy-1-phenylethyl)amino)acetonitrile; 1-(S)-adamantan-1-yl-(R)-(2-hydroxy-1-phenylethylamino)acetonitrile; Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-acetonitrile, .alpha.- [[(1R)-2-hydroxy-1-phenylethyl]aMino]-, (.alpha.S)-; (alphaS)-alpha-[[(1R)-2-Hydroxy-1-phenylethyl]aMino]-tricyclo[3.3.1.1(3,7)]decane-1-acetonitrile; (S)-2-(Adamantan-1-yl)-2-[[(R)-2-hydroxy-1-phenylethyl]amino]acetonitrile; Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-acetonitrile, α-[[(1R)-2-hydroxy-1-phenylethyl]amino]-, (αS)-; (S)-2-((3S,5S,7S)-adamantan-1-yl)-2-(((R)-2-hydroxy-1-phenylethyl)amino)acetonitrile; (2S)-2-(1-adamantyl)-2-[[(1R)-2-hydroxy-1-phenylethyl]amino]acetonitrile; 2-(S)-adamantan-1-yl-(R)-(2-hydroxy-1-phenylethylamino)acetonitrile; (2S)-Adamantan-1-yl{[(1R)-2-hydroxy-1-phenylethyl]amino}acetonitrile
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
英文名称
SB 202190
CAS号
152121-30-7
分子式
C₂₀H₁₄FN₃O
分子量
331.34
中文别名
杀虫畏; 4-[4-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯酚; P38和P38Β2抑制剂; 4-[4-(4-Fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]phenol; 4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole; FHPI; Phenol, 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-; sb-202190; SB202190
用途
- 4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑可作为有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工生产过程中。 - 生物活性 SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。 - 靶点 Target Value Ferroptosis () p38α (Cell-free assay) 50 nM p38β (Cell-free assay) 100 nM - 体外研究 SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性，且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡：通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶，可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平。用SB 202190处理肾小管上皮细胞（正常大鼠k肝脏-52E），可将由白蛋白引发的炎症（单核细胞趋化蛋白-1，MCP - 1）或肿瘤生长因子β-1（TGFβ-1）引发的原纤维化（原骨胶原I a1，procollagen-i alpha1）相关基因降低50%。SB 202190处理A549细胞，可诱导JNK磷酸化（该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性）、转录因子ATF - 2磷酸化，并增加AP – 1与DNA的结合。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK（细胞外信号调节激酶）磷酸化，暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与。 - 体内研究 SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG（PV-IgG）在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成。在脓毒症内毒素模型中，与对照组相比，经SB 202190处理可显著提高存活率。
相关属性
基本信息物化属性
SB202190盐酸盐
英文名称
SB 202190 hydrochloride
CAS号
350228-36-3
分子式
C₂₀H₁₅ClFN₃O
分子量
367.8
中文别名
FHPI HCL; SB 202190单盐酸盐水合物; 4-(4-(4-氟苯基)-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-2-基)苯酚盐酸盐; 化合物SB 202190盐酸盐; 4-(4-(4-Fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)phenol hydrochloride; SB 202190 monohydrochloride hydrate; 4-[4-(4-Fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]phenol hydrochloride (1:1); SB 202190 Hydrochloride; Phenol, 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-, hydrochloride (1:1); 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-pyridin-4-yl-1,3-dihydroimidazol-2-ylidene]cyclohexa-2,5-dien-1-one,hydrochloride; SB202190 HCL; SB 202190, HYDROCHLORIDE; 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]phenol Monohydrochloride; 4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole monohydrochloride hydrate; 4-(4-FLUOROPHENYL)-2-(4-HYDROXYPHENYL)-5-(4-PYRIDYL)-1H-IMIDAZOLE HCL
用途
是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β；选择性抑制p38α和p38β2的IC50分别为50 nM和100 nM；与重组人活性p38激酶的ATP袋结合，Kd值为38 nM；具有抗癌活性；诱导自噬
相关属性
基本信息物化属性
1-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-3-(3-甲基异噻唑-5-基)脲
英文名称
SB 204741
CAS号
152239-46-8
分子式
C₁₄H₁₄N₄OS
分子量
286.35
中文别名
SB 204741; 化合物SB 204741; N-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-n-(3-甲基-5-异噻唑)脲; N-(1-METHYL-1H-5-INDOLYL)-N'-(3-METHYL-5-ISOTHIAZOLYL)UREA; 1-(1-Methyl-1H-indol-5-yl)-3-(3-Methylisothiazol-5-yl)urea; 3-(3-METHYL-1,2-THIAZOL-5-YL)-1-(1-METHYLINDOL-5-YL)UREA; 1-(1-methyl-5-indolyl)-3-(3-methyl-5-isothiazolyl)urea; Urea, N-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-N'-(3-methyl-5-isothiazolyl)-; SB204741; SB-204741; 1-(1-methylindol-5-yl)-3-(3-methyl-1,2-thiazol-5-yl)urea; N-(1-Methyl-1H-indol-5-yl)-N'-(3-methyl-5-isothiazolyl)urea; Tocris-1372; Lopac-S-0693
用途
生命科学，是有效的选择性SR-2B拮抗剂；SB 204741是有效的选择性SR-2B拮抗剂。
相关属性
基本信息物化属性
N-[3-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-甲氧基苯基]-2'-甲基-4'-(5-甲基-1,2,4-恶二唑-3-基)-[1,1'-联苯]-4-甲酰胺
英文名称
SB 216641 Hydrochloride
CAS号
170230-39-4
分子式
C₂₈H₃₁ClN₄O₄
分子量
486.56
中文别名
化合物SB 216641; N-[3-[2-(dimethylamino)ethoxy]-4-methoxyphenyl]-4-[2-methyl-4-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]benzamide; Tocris-1242; N-{3-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-4-methoxyphenyl}-2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-carboxamide; N-{3-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-4-methoxyphenyl}-2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-biphenylcarboxamide; SB-216641; N-[3-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHOXY]-4-METHOXYPHENYL]-2'-METHYL-4'-(5-METHYL-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL)-[1,1'-BIPHENYL]-4-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE; SB216641HCl
用途

相关属性
基本信息物化属性
SB-277011A二盐酸盐
英文名称
SB 277011A dihydrochloride
CAS号
1226917-67-4
分子式
C₂₈H₃₂Cl₂N₄O
分子量
511.49
中文别名
化合物SB-277011 dihydrochloride; 化合物T12861L; SB-277011-A二盐酸盐; SB-277011A dihydrochloride; SB-277011-A dihydrochloride; SB-277011 dihydrochloride; SB 277011 dihydrochloride; N-{trans-4-[2-(6-Cyano-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]cyclohexyl}-4-quinolinecarboxamide dihydrochloride; 4-Quinolinecarboxamide, N-[trans-4-[2-(6-cyano-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]cyclohexyl]-, hydrochloride (1:2); N-((1R,4r)-4-(2-(6-cyano-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl)cyclohexyl)quinoline-4-carboxamide dihydrochloride; N-[trans-4-[2-(6-Cyano-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl]cyclohexyl]quinoline-4-carboxamide Dihydrochloride; SB 277011-A 2HCL
用途
生命科学领域；SB-277011 dihydrochloride是有效的、选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的dopamine D3受体拮抗剂，对D3、D2、5-HT1B和5-HT1D受体的pKi值分别为8.0、6.0、<5.2和5.9。
相关属性
基本信息物化属性
N-(3,5-二氯-2-甲氧基苯基)-4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯磺酰胺盐酸盐
英文名称
SB 399885 Hydrochloride
CAS号
402713-80-8
分子式
C₁₈H₂₁Cl₂N₃O₄S
分子量
446.35
中文别名
化合物SB399885 HCl; 化合物T19669; 化合物SB399885; SB399885 HCl; N-(3,5-Dichloro-2-methoxyphenyl)-4-methoxy-3-(piperazin-1-yl)benzenesulfonamide; N-(3,5-Dichloro-2-methoxyphenyl)-4-methoxy-3-(1-piperazinyl)benzenesulfonamide; SB 399885 HCl; SB 399885; SB399885; SB-399885
用途
化学合成；作为有效、选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的5-HT6受体拮抗剂，人重组和天然5-HT6受体的pKi值分别为9.11和9.02；具有认知增强特性
相关属性
基本信息物化属性
6-[[1-[2-[(2-甲基-5-喹啉基)氧基]乙基]-4-哌啶基]甲基]-2H-1,4-苯并恶嗪-3(4H)-酮
英文名称
SB 649915
CAS号
420785-70-2
分子式
C₂₆H₂₉N₃O₃
分子量
431.53
中文别名
化合物SB 649915; 化合物T28678; SB649915; SB-649915; 6-[(1-{2-[(2-Methyl-5-quinolinyl)oxy]ethyl}-4-piperidinyl)methyl]-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one; 2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 6-[[1-[2-[(2-methyl-5-quinolinyl)oxy]ethyl]-4-piperidinyl]methyl]-
用途
生命科学。
相关属性
基本信息物化属性
化合物SB 706504
英文名称
SB 706504
CAS号
911110-38-8
分子式
C₂₄H₁₉F₃N₈O
分子量
492.46
中文别名
化合物 T23327; 化合物 SB 706504; N-Cyano-N'-(2-{[8-(2,6-difluorophenyl)-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-7-oxo-7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino}ethyl)guanidine; {2-[N-(2-{[8-(2,6-Difluorophenyl)-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino}ethyl)carbamimidoyl]hydraziniumylidyne}methanide; 1-cyano-2-[2-[[8-(2,6-difluorophenyl)-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino]ethyl]guanidine; N-Cyano-N'-[2-[[8-(2,6-difluorophenyl)-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-7,8-dihydro-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino]ethyl]guanidine; Guanidine, N-cyano-N'-[2-[[8-(2,6-difluorophenyl)-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-7,8-dihydro-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino]ethyl]-
用途
化学合成；作为有效的p38 MAPK抑制剂，在慢性阻塞性肺疾病(COPD)中可抑制Lipopolysaccharides刺激的巨噬细胞炎症基因表达
相关属性
基本信息物化属性

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