- 英文名称
- Salirasib
- 分子式
- C22H30O2S
- 分子量
- 358.54
- 中文别名
- 法尼基硫代水杨酸; 沙利雷塞; 2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸; 反,反法尼基硫代水杨酸; 法呢基硫代水杨酸; 2-(((2E,6E)-3,7,11-Trimethyldodeca-2,6,10-trien-1-yl)thio)benzoic acid; 2-[(2E,6E)-3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trienyl]sulfanylbenzoic acid; Farnesylthiosalicylic acid; 2-{[(2E,6E)-3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trien-1-yl]sulfanyl}benzoic acid; FTS; S-farnesylthiosalicylic acid; trans,trans Farnesyl Thiosalicylic Acid; Farnesylthiosalicylate
- 用途
- Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂,Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化,具有抗肿瘤活性并可诱导凋亡,用于生命科学领域;体外研究显示其抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长,抑制Rat-1成纤维细胞、Ras转化的Rat-1及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化,降低细胞膜中Ras水平,抑制Ras依赖性细胞生长,干扰Raf-1和MAPK活化并抑制DNA合成;体内研究显示其在Panc-1异种移植裸鼠中显著抑制肿瘤生长且无全身毒性,在雄性Wistar大鼠中显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化,在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中减弱纤维化并提高肌肉力量。