- 英文名称
- N-(4-Fluorobenzyl)-2-((R)-5-(3-methylureido)-2',4'-dioxo-2,3-dihydrospiro[indene-1,5'-oxazolidin]-3'-yl)-N-((S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl)acetamide
- 分子式
- C25H24F4N4O5
- 分子量
- 536.48
- 中文别名
- A-485; 化合物A-485; N-(4-氟苄基)-2-[(R)-5-(3-甲基脲基)-2',4'-二氧代-2,3-二氢螺[茚-1,5'-噁唑烷]-3'-基]-N-[(S)-1,1,1-三氟-2-丙基]乙酰胺; A-485; A 485; A485; N-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-[(3R)-6-(methylcarbamoylamino)-2',4'-dioxospiro[1,2-dihydroindene-3,5'-1,3-oxazolidine]-3'-yl]-N-[(2S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]acetamide; (1R)-N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-[[(methylamino)carbonyl]amino]-2',4'-dioxo-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]spiro[1H-indene-1,5'-oxazolidine]-3'-acetamide; N-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-{(1R)-5-[(methylcarbamoyl)amino]-2',4'-dioxo-2,3-dihydro-3'H-spiro[indene-1,5'-[1,3]oxazolidin]-3'-yl}-N-[(2S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]acetamide; N-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-[(1R)-5-[(methylcarbamoyl)amino]-2',4'-dioxo-spiro[indane-1,5'-oxazolidine]-3'-yl]-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethyl]acetamide
- 用途
- A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM，可选择抑制谱系特异性肿瘤细胞的增殖，包括几种血液恶性肿瘤、雄激素受体阳性的前列腺癌，在雄激素敏感性和去势难治性阶段的前列腺癌中抑制雄激素受体的转录程序，抑制p300-BHC和CBP-BHC的活性，对PCAF等其他HATs和甲基转移酶选择性抑制，主要经由CYP3A4代谢，对CYP2C8和CYP2C9有中等抑制作用，对hERG无活性，在体内具有良好的ADME特性及药代动力学参数，在去势抗性异种移植模型中抑制肿瘤生长，诱导肿瘤内c-Myc蛋白水平减少和一定体重减少。
