- 药理作用及作用机制
硝酸布康唑的抗菌谱与其他咪唑类化合物类似。对革兰阳性细菌具有抗菌活性,对革兰阴性细菌无活性,对曲霉属真菌和念珠菌抗菌活性良好。体外对念珠菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属有抑制作用,对一些革兰阳性细菌也有一定抑制作用。临床上对白念珠菌、热带念珠菌等引起的阴道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明,硝酸布康唑的体内抗真菌活性优于咪康唑溶液(商品名:达克宁)、1%克霉唑(商品名:凯妮汀)和10万U·g
-1
制霉菌素(商品名:米可定)。剂量-效应实验显示,0.25%布康唑与4%咪康唑的药理活性相似。
- 生物活性
Butoconazole 是一种咪唑类抗真菌药物,对念珠菌属有活性,对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。
- 体外研究
Imidazoles generally inhibit the conversion of lanosterol to ergosterol, resulting in a change in fungal cell membrane lipid composition. This structural change alters cell permeability and, ultimately, results in the osmotic disruption or growth inhibition of the fungal cell.
- 化学性质
从环己烷得到结晶,熔点68-70.5℃。
硝酸布康唑(Butoeonazole Nitrate):C19H17Cl3N2SHNO3。[64872-77-1]。从丙酮-乙酸乙酯得到无色片状结晶,熔点162-163℃。急性毒性LD
50
小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):>3200,>3200,1720口服;>1600,940,940腹腔注射。
- 咪唑类抗真菌药。对白色念珠菌、热带念珠菌和该属其它种引起的阴道感染有高效。用于念珠菌引起的外阴道真菌感染。
- 概述
工业品含量在90%以上,具有芳香气味,黄色至暗红色液体。在256~270℃可以蒸馏,密度dD251.052~1.060;nD251.4745~1.4755;不溶于水,可溶于醇、氯仿、醚等有机溶剂,跟冰醋酸混溶。
- 毒性
急性口服LD50值:对大鼠为7840mg/kg;用含有8%的避蚊酮的饲料喂大鼠二年,发现对其生长有一定影响。对某些人,当用到皮肤上时,尽管有轻微的刺激性,但无腐蚀性。杂质草酸二丁酯的存在是讨厌的,当用到皮肤上,对肾功能引起有害的影响。
- 生物活性
Butopyronoxyl 是一种驱蚊剂,主要用于驱除蚊子。
- 体外研究
Indalone does decrease the attraction of A. variegatum to the pheromone and induces repulsion of A. variegatum when presented on its own in the air stream.
- 急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 7400 微升/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 11600 微升/ 公斤
- 可燃性危险特性
遇热, 明火易燃; 热分解辛辣刺激烟雾
- 储运特性
库房通风低温干燥
- 灭火剂
干粉、泡沫, 二氧化碳