化学品目录 A-化工词典

化学品目录 A

共 15,528 个相关化合物

返回词典

槟榔碱
英文名称
Arecoline
CAS号
63-75-2
分子式
C₈H₁₃NO₂
分子量
155.19
中文别名
甲基槟榔次碱; 1-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-羧酸甲酯; 阿雷科林; 游离槟榔碱; 1,2,5,6-Tetrahydro-1-methyl-3-pyridinecarboxylic acid methyl; methyl 1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridine-5-carboxylate; Methyl arecaidin; Methyl N-methyl-1,2,5,6-tetrahydronicotinate; 1-Methyl-1,2,5,6-tetrahydro-pyridine-3-carboxylicacid methyl ester; 3-Pyridinecarboxylicacid,1,2,5,6-tetrahydro-1-methyl-,methyl ester; Nicotinic acid 1,2,5,6-tetrahydro-1-methyl- methyl ester; 1,2,5,6-Tetrahydro-1-methyl-3-pyridinecarboxylic Acid Methyl Ester
用途
化学合成；槟榔碱是槟榔果中含量最高的生物碱，脂溶性，半衰期长，可在毛发、乳汁、尿液中检出，2021年IARC列为2B类致癌物，槟榔中的槟榔碱是成瘾物质，能刺激神经释放多巴胺产生兴奋感，且是明确致癌物质，可直接破坏口腔黏膜细胞DNA，抑制修复功能，刺激成纤维细胞增殖导致口腔黏膜下纤维化（OSF），口服-大鼠LD50:40毫克/公斤；口服-小鼠LD50:550毫克/公斤，与氧化剂起反应，可燃，燃烧产生有毒氮氧化物烟雾，库房通风低温干燥，与氧化剂分开存放，灭火剂为干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水。
相关属性
基本信息物化属性
氢溴酸槟榔碱
英文名称
Arecoline hydrobromide
CAS号
300-08-3
分子式
C₈H₁₄BrNO₂
分子量
236.11
中文别名
1,2,5,6-四氢-1-甲基-3-吡啶甲酸甲酯氢溴酸盐; 氢溴酸丙胺; 槟榔碱氢溴酸盐; 1,2,5,6-四氢-1-甲基-3-吡啶羧酸甲酯氢溴酸盐; 1-甲基-1,2,5,6-四氢-3-吡啶羧酸甲酯氢溴酸盐; 1-甲基-1,2,5,6-四氢烟酸甲酯氢溴酸盐; 1-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-羧酸甲酯氢溴酸盐; arecolinebromide; arekolinhydrobromid; arecane; 3-Pyridinecarboxylic acid, 1,2,5,6-tetrahydro-1-methyl-, methyl ester, hydrobromide; 1-Methyl-1,2,5,6-tetrahydro-pyridin-3-carbonsaeure-methylester,Hydrobromid; 1-methyl-1,2,5,6-tetrahydro-pyridine-3-carboxylic acid methyl ester,hydrobromide; Arecoline Hydrobromide; Arecaidine methyl ester hydrobromide; Taeniolin; Arecoline bromide; methyl 1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxylate hydrobromide; ARECOLINE HBr; arecolinium bromide
用途
主要用于犬和家禽常见的绦虫病，如驱除犬所有绦虫、绵羊带绦虫、多头绦虫、细粒棘球绦虫及禽类绦虫；还具有体内、外抗血栓作用，可用于相关药理实验及含量测定/鉴定。
相关属性
基本信息物化属性
盐酸槟榔碱
英文名称
Arecoline hydrochloride
CAS号
61-94-9
分子式
C₈H₁₃NO₂·HCl
分子量
191.66
中文别名
槟榔碱酸甲酯盐酸盐; methyl 1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridine-5-carboxylate hydrochloride; methyl 1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxylate hydrochloride; Arecoline.HCl; methyl 1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxylate hydrochloride(1:1)
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
盐酸槟榔碱
英文名称
Arecoline hydrochloride
CAS号
61-94-9
分子式
C₈H₁₄ClNO₂
分子量
191.66
中文别名
槟榔碱酸甲酯盐酸盐; methyl 1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridine-5-carboxylate hydrochloride; methyl 1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxylate hydrochloride; ethyl 1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxylate hydrochloride; Arecoline.HCl
用途
- 急性毒性腹腔-小鼠 LD50: 154 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 32 毫克/公斤 - 可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾 - 储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 - 灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
相关属性
基本信息物化属性
沙蟾毒精
英文名称
Arenobufagin
CAS号
464-74-4
分子式
C₂₄H₃₂O₆
分子量
416.51
中文别名
5-((3S,5R,8R,9S,10S,11S,13R,14S,17R)-3,11,14-三羟基-10,13-二甲基-12-氧代十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基)-2H-吡喃-2-酮; 沙蟾蜍精; 5-((3S,5R,8R,9S,10S,11S,13R,14S,17R)-3,11,14-Trihydroxy-10,13-dimethyl-12-oxohexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2H-pyran-2-one; (3β,5β,11α)-3,11,14-Trihydroxy-12-oxobufa-20,22-dienolide; 3β,11α,14-Trihydroxy-12-oxo-5β-bufa-20,22-dienolide; (3beta,5beta,11alpha)-3,11,14-Trihydroxy-12-oxobufa-20,22-dienolide; Arenobufogenin; (3beta,5beta,8xi,9xi,11alpha)-3,11,14-trihydroxy-12-oxobufa-20,22-dienolide; Bufa-20,22-dienolide,3,11,14-trihydroxy-12-oxo-, (3b,5b,11a)-; Bufa-20,22-dienolide, 3,11,14-trihydroxy-12-oxo-, (3β,5β,11α)-
用途
作为中药成分;用于生命科学研究;用于含量测定、鉴定及药理实验;作为潜在的抗肿瘤药物研究对象，可抑制肝癌细胞HepG2的黏附、迁移和侵袭（机制与抑制MMP2和MMP9表达有关），诱导多种肿瘤细胞凋亡、抑制增殖、促进分化、逆转耐药、增强免疫，抑制血管生成（通过损伤线粒体诱导HUVECs凋亡）;作为钠离子钾离子泵抑制剂研究对象
相关属性
基本信息物化属性
沙蟾毒精-3-辛二酸半酯
英文名称
Arenobufagin 3-hemisuberate
CAS号
30219-16-0
分子式
C₃₂H₄₄O₉
分子量
572.69
中文别名
沙蟾毒精 3-辛二酸单酯; 赶草黄苷A; Arenobufagin-3-hemisuberat; (3beta,5beta,11alpha)-3-[(7-Carboxy-1-oxoheptyl)oxy]-11,14-dihydroxy-12-oxo-bufa-20,22-dienolide; Bufa-20,22-dienolide, 3-[(7-carboxy-1-oxoheptyl)oxy]-11,14-dihydroxy-12-oxo-, (3β,5β,11α)-
用途
生物活性物质；从日本蟾蜍皮肤中提取得到的天然强心剂
相关属性
基本信息物化属性
阿福特罗
英文名称
Arformoterol
CAS号
分子式
分子量
—
中文别名

用途

相关属性
基本信息物化属性
(R,R)-福莫特罗
英文名称
Arformoterol
CAS号
67346-49-0
分子式
C₁₉H₂₄N₂O₄
分子量
344.4
中文别名
阿福莫特罗; 福莫特罗; (R,R)-Formoterol; N-{2-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-({(1R)-1-methyl-2-[4-(methyloxy)phenyl]ethyl}amino)ethyl]phenyl}formamide; N-{2-Hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-{[(2R)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino}ethyl]phenyl}formamide; Formoterol; N-{2-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-{[(1R)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]amino}ethyl]phenyl}formamide; N-{2-Hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-{[(2R)-1-(4-methoxyphenyl)-2-propanyl]amino}ethyl]phenyl}formamide
用途
生命科学。
相关属性
基本信息物化属性
酒石酸阿福特罗
英文名称
Arformoterol Tartrate
CAS号
200815-49-2
分子式
C₂₃H₃₀N₂O₁₀
分子量
494.49
中文别名
酒石酸福莫特罗; 酒石酸阿福莫特罗; N-[2-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[(1R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺-L-(+)-酒石酸盐; 福莫特罗酒石酸盐; (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid,N-[2-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(2R)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]phenyl]formamide; (R,R)-Arformoterol tartrate; (R,R)-Formoterol tartrate; Arformoterol tartrate (USAN); Brovana; Afromoterol tartrate; N-[2-Hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(1R)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]amino]ethyl]phenyl]formamide L-tartrate
用途
用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者支气管收缩的长期维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿；作为选择性长效β-2肾上腺素受体激动剂，可激活腺苷酸环化酶，松弛支气管平滑肌，减少过敏性介质释放。
相关属性
基本信息物化属性
酒石酸阿福莫特罗杂质1
英文名称
Arformoterol Tartrate Impurity 1
CAS号
245759-62-0
分子式
C₁₈H₂₄N₂O₃
分子量
316.4
中文别名
福莫特罗杂质7; 酒石酸福莫特罗杂质50; 福莫特洛杂质18; (R,R)-3-amino-α[[[2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl](phenylmethyl)amino]methyl]-4-(phenylmethoxy)-benzenemethanol; 2-AMINO-4-((R)-1-HYDROXY-2-((R)-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-YLAMINO)ETHYL)PHENOL; Formoterol Impurity 7; Formoterol Impurity 18; Benzenemethanol, 3-amino-4-hydroxy-α-[[[(1R)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]amino]methyl]-, (αR)-; 2-Amino-4-[(1R)-1-hydroxy-2-{[(2R)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino}ethyl]phenol; Formoterol Impurity 50
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
Arg-Arg β-萘酰胺三盐酸盐
英文名称
Arg-Arg β-naphthylamide trihydrochloride
CAS号
100900-26-3
分子式
C₂₂H₃₆Cl₃N₉O₂
分子量
564.94
中文别名
H-精氨酸-精氨酸-Β-萘胺盐酸盐; ARG-ARG Β-萘酰胺三盐酸盐; 二肽Arg-Arg-βNA; ARG-ARG BETA-NAPHTHYLAMIDE TRIHYDROCHLORIDE; H-ARG-ARG-BETA-NA 3 HCL; L-arginyl-arginine-beta-naphthylamide trihydrochloride; arg-arg B-naphthylamide*trihydrochloride; Arg-ArgB-Napththylamide3HCl; H-Arg-Arg-βNA3HCl; H-Arg-Arg-bNA · 3 HCl; (2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)-N-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-(naphthalen-2-ylamino)-1-oxopentan-2-yl]pentanamide trihydrochloride; L-Argininamide,l-arginyl-N-2-naphthalenyl-,trihydrochloride; N~5~-(Diaminomethylidene)-L-ornithyl-N~5~-(diaminomethylidene)-N-(naphthalen-2-yl)-L-ornithinamide--hydrogen chloride (1/3)
用途
生命科学。
相关属性
基本信息物化属性
酪蛋白激酶II肽底物
英文名称
ARG-ARG-ARG-ALA-ASP-ASP-SER-[ASP]5
CAS号
154444-98-1
分子式
C₅₂H₈₃N₂₁O₂₈
分子量
1450.34
中文别名
H-ARG-ARG-ARG-ALA-ASP-ASP-SER-ASP-ASP-ASP-ASP-ASP-OH; RRRADDSDDDDD; H-ARG-ARG-ARG-ALA-ASP-ASP-SER-(ASP)-5-OH; H-ARG-ARG-ARG-ALA-ASP-ASP-SER-ASP-ASP-ASP-ASP-ASP-OH; CASEIN KINASE-2 SUBSTRATE; L-Aspartic acid, L-arginyl-L-arginyl-L-arginyl-L-alanyl-L-α-aspartyl-L-α-aspartyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-α-aspartyl-L-α-aspartyl-L-α-aspartyl-; L-Arginyl-L-arginyl-L-arginyl-L-alanyl-L-α-aspartyl-L-α-aspartyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-α-aspartyl-L-α-aspartyl-L-α-aspartyl-L-aspartic acid; (2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]butanedioic acid; ein kinase-2 substrate
用途

相关属性
基本信息物化属性
精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰-丝氨酸
英文名称
Arg-Gly-Asp-Ser
CAS号
91037-65-9
分子式
C₁₅H₂₇N₇O₈
分子量
433.42
中文别名
(6S,12S,15S)-1,6-二氨基-12-(羧甲基)-15-(羟甲基)-1-亚氨基-7,10,13-三氧代-2,8,11,14-四氮杂十六烷-16-羧酸; 天冬氨酸精氨酸; 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸; 甘氨酸-天冬氨酸; L-精氨酰甘氨酰-L-α-天冬氨酰-L-丝氨酸; 精-甘-天冬-丝氨酸; H-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸-OH; Fibronectin tetrapeptide; L-Arginylglycyl-L-alpha-aspartyl-L-serine; L-Serine, L-arginylglycyl-L-alpha-aspartyl-; L-Serine, N-(N-(N-L-arginylglycyl)-L-alpha-aspartyl)-; arginyl-glycyl-aspartyl-serine; RGDS; L-ARG-GLY-ASP-SER; RGDS peptide; fibronectin active fragment; L-Arg-Gly-L-Asp-L-Ser-OH; RGDS/ARG-GLY-ASP-SER; FIBRONECTIN INHIBITOR; H-ARG-GLY-ASP-SER-OH; Arg-Gly-Asp-Ser-OH; R-G-D-S; ARG-GLY-ASP-SER
用途
生命科学，是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体功能，通过抑制胶原蛋白引发的白细胞活化减少全身炎症，并减弱炎性细胞因子，iNOS和MMP-9的表达。
相关属性
基本信息物化属性
精氨酰-甘氨酰-谷氨酰-丝氨酸
英文名称
Arg-Gly-Glu-Ser
CAS号
93674-97-6
分子式
C₁₆H₂₉N₇O₈
分子量
447.44
中文别名
(6S,12S,15S)-1,6-二氨基-12-(2-羧基乙基)-15-(羟甲基)-1-亚氨基-7,10,13-三氧代-2,8,11,14-四氮杂十六烷-16-酸; 精氨酸-甘氨酸-谷氨酸,丝氨酸; (6S,12S,15S)-1,6-Diamino-12-(2-carboxyethyl)-15-(hydroxymethyl)-1-imino-7,10,13-trioxo-2,8,11,14-tetraazahexadecan-16-oic acid; h-arg-gly-glu-ser-oh; ARG-GLY-GLU-SER; rgespeptide; R-G-E-S; RGES; [Glu3]-RGES,ControlforRGDPeptides; (4S)-4-[[2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]acetyl]amino]-5-[[(1S)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-5-oxopentanoic acid; L-Serine, L-arginylglycyl-L-α-glutamyl-
用途
作为与RGD有关的多肽，控制RGDS对纤维蛋白原与激活的血小板结合的抑制活动；体内研究中，5mg/kg剂量与LPS或生理盐水+RGDS联用，对中性粒细胞、巨噬细胞数量及蛋白积累无显著影响；参考质量标准为外观白色粉末，纯度(HPLC)≥98.0%，醋酸根含量≤12.0%，水分含量≤8.0%，肽含量≥80.0%，内毒素≤50EU/mg，氨基酸组成分析≤±10%
相关属性
基本信息物化属性
精氨酰-苯丙氨酰-天冬氨酰-丝氨酸
英文名称
Arg-Phe-Asp-Ser
CAS号
102567-19-1
分子式
C₂₂H₃₃N₇O₈
分子量
523.54
中文别名
L-精氨酰-L-苯丙氨酰-L-α-天冬氨酰-L-丝氨酸; (6S,9S,12S,15S)-1,6-二氨基-9-苄基-12-(羧甲基)-15-(羟甲基)-1-亚氨基-7,10,13-三氧代-2,8,11,14-四氮杂十六烷-16-酸; ARG-PHE-ASP-SER; H-ARG-PHE-ASP-SER-OH; L-Arginyl-L-phenylalanyl-L-alpha-aspartyl-L-serine; RFDS; L-Serine,L-arginyl-L-phenylalanyl-L-α-aspartyl-; (6S,9S,12S,15S)-1,6-Diamino-9-benzyl-12-(carboxymethyl)-15-(hydroxymethyl)-1-imino-7,10,13-trioxo-2,8,11,14-tetraazahexadecan-16-oic acid; 3-[[2-[[2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-[(1-carboxy-2-hydroxyethyl)amino]-4-oxobutanoic acid; (3S)-3-[(2S)-2-[(2S)-2-AMINO-5-CARBAMIMIDAMIDOPENTANAMIDO]-3-PHENYLPROPANAMIDO]-3-{[(1S)-1-CARBOXY-2-HYDROXYETHYL]CARBAMOYL}PROPANOIC ACID; (3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-[[(1S)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-4-oxobutanoic acid
用途
作为可裂解ADC连接子，用于Arg-Phe-Asp-Ser相关的药物偶联物（ADC）制备，在生命科学领域发挥作用。
相关属性
基本信息物化属性
精氨酸-脯氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-丝氨酸-脯氨酸-苯丙氨酸-精氨酸
英文名称
Arg-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg
CAS号
80943-05-1
分子式
C₄₅H₆₆N₁₄O₁₀
分子量
963.09
中文别名
3-去-L-脯氨酸血管舒缓激肽; DES-PRO2-血管舒缓激肽; 去脯氨酸2缓激肽; L-Arg-L-Pro-Gly-L-Phe-L-Ser-L-Pro-L-Phe-L-Arg-OH; Arg-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg-OH; RPGFSPFR; DES-PRO2-BRADYKININ; BRADYKININ DES PRO2; [Des-Pro2] Bradykinin; H-Arg-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg-OH; bradykinin, des-Pro(3)-
用途
作为蛋白酶抑制剂；防止甲硫氨酸脑啡肽的降解
相关属性
基本信息物化属性
L-精氨酰-L-脯氨酰-L-赖氨酰-L-脯氨酸
英文名称
Arg-Pro-Lys-Pro
CAS号
57468-16-3
分子式
C₂₂H₄₀N₈O₅
分子量
496.6
中文别名
ARG-PRO-LYS-PRO; 神经肽P物质1-4; P物质肽(1-4); P物质(1-4); Substance P(1-4); 1-[6-amino-2-[[1-[2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid; 1-(6-amino-2-{[1-(2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl)pyrrolidin-2-yl]formamido}hexanoyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid; SUBSTANCE P,Fragment 1-4; SUBSTANCE P (1-4); H-ARG-PRO-LYS-PRO-OH; substance P fragment 1-4; L-Arg-L-Pro-L-Lys-L-Pro-OH
用途
作为有效的神经激肽受体(NK-R)拮抗剂；对正常造血有调节作用，抑制内源性红细胞集落(EEC)的形成
相关属性
基本信息物化属性
精氨酰-丝氨酰-丝氨酰-半胱氨酰-苯丙氨酰-甘氨酰-甘氨酰-精氨酰-异亮氨酰-天冬氨酰-精氨酰-异亮氨酰-甘氨酰-丙氨酰-半胱氨酰胺（二硫键：Cys4-Cys14）
英文名称
ARG-SER-SER-CYS-PHE-GLY-GLY-ARG-ILE-ASP-ARG-ILE-GLY-ALA-CYS-NH2
CAS号
111863-73-1
分子式
C₆₄H₁₀₇N₂₅O₁₉S₂
分子量
1594.82
中文别名
依匹唑哌杂质21; 半胱氨酸18-鼠源利钠肽改造多肽; 大鼠[半胱氨酸18]心房利钠因子(4-18)酰胺; Des[Gln18,Ser19,Gly20,22,Leu21] ANP (4-23), amide, rat; Atrial natriuretic factor (4-23)NH2, de-gln(18)-de-ser(19)-de-gly(20,22)-de-leu(21)-; C-ANF (4-23) (RAT); 3-Tyr-C-anp; C-Anf (4-23); C-Anp-(4-23); (Cys18)-atrial natriuretic factor (4-23)-amide; H-RSSCFGGRIDRIGAC-NH2; Atriopeptin-21 (rat)
用途

相关属性
基本信息物化属性
利拉鲁肽中间体(TFA盐)
英文名称
Arg34-GLP-1(7-37)
CAS号
204521-68-6
分子式
C₁₅₁H₂₂₈N₄₂O₄₇
分子量
3383.73
中文别名
利拉鲁肽中间体7-37; 利拉鲁肤31肤主链; 利拉鲁肽31肽主链; 利拉鲁肽母核序列(7-37); GLP1(7-37).TFA; Arg34-GLP 7-37; Liraglutide Main Chain (7-37); Arg34GLP-1(7-34) (human); Arg34-GLP-1(7-37)K34R; L-Histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginylglycine
用途
利拉鲁肽中间体(TFA盐)可用于制备利拉鲁肽，利拉鲁肽是一种GLP-1类似物，用于降血糖。
相关属性
基本信息物化属性
阿加曲班
英文名称
Argatroban
CAS号
121785-71-5
分子式
C₂₃H₃₆N₆O₅S
分子量
508.64
中文别名
阿戈托班; 阿各卓泮; (2R,4R)-4-甲基-1-[N-[(3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉基)磺酰]-L-精氨酰]-2-哌啶甲酸; (2R,4R)-1-[5-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代-2-[[(1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉基)磺酰基]氨基]戊基]-4-甲基-2-哌啶羧酸; 阿加曲班(非对映体混合物); 阿加曲班无水物; Argipidine; MQP; (2R,4R)-4-Methyl-1-[N-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-quinolinyl)sulfonyl]-L-arginyl]-2-piperidinecarboxylic acid; ARG025; MQPA; (2R,4R)-1-[5-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-oxo-2-[[(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-8-quinolinyl)sulfonyl]amino]pentyl]-4-methyl-2-piperidinecarboxylic acid; 21R-Argatroban; (2R,4R)-1-{N-(diaminomethylidene)-N-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl)sulfonyl]-L-ornithyl}-4-methylpiperidine-2-carboxylic acid; (2R,4R)-4-Methyl-1-{N-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl)sulfonyl]-L-arginyl}piperidine-2-carboxylic acid; (2R,4R)-4-Methyl-1-[N2-(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-quinolinesulfonyl)-L-arginyl]-2-piperidinecarboxylic Acid; Argatroban anhydrous
用途
- 抗凝血药阿加曲班是一种人工合成抗凝血药，也是一种可逆的竞争性凝血酶抑制剂，对凝血酶有很强的选择性抑制作用，抑制由凝血酶引起的血小板聚集。对纤维蛋白酶的抑制作用较弱。在体外，抑制各种血栓症模型生成的血栓。在试验模型中已证实此药对预防冠状动脉血栓疗效明显优于肝素，能竞争性抑制凝血酶诱导的血小板激活和聚集。与肝素不同，阿加曲班不引起血小板减少症，而且在加用阿司匹林后不会进一步延长出血时间。初步研究证实此药与阿司匹林合用预防冠状动脉血栓是一种有效的联合。阿加曲班对不稳定心绞痛有效。本品的抗凝作用不需有抗凝血酶Ⅲ的配合。能较快分布于组织，主要存在于肝、肾和消化道。PBP为35%～60%。代谢产物主要是带芳香环和羟基的化合物，给药后24h从尿和粪便中排出约50%，48h后大部分排泄。 - 作用机制本品是凝血酶抑制剂，通过可逆地与凝血酶活性位点结合，抑制凝血酶催化或诱导的反应，包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化及血小板聚集，发挥其抗凝血作用。阿加曲班对凝血酶具有高度选择性，对游离的及与血凝块相连的凝血酶均具有抑制作用。与肝素诱导的抗体间没有相互作用。适用于起病48h内的缺血性脑梗死急性期，有助于神经症状和日常活动的改善。亦用于治疗动脉血栓形成，其他用于急性心肌梗死的血栓治疗及经皮冠状动脉手术的辅助治疗。 - 药代动力学阿加曲班是精氨酸的衍生物，属于低分子抑制物，分子质量527u。阿加曲班直接与凝血酶的催化活性位点（包括丝氨酸组氨酸精氨酸结构）结合，灭活凝血酶。与凝血酶结合的速度非常快，而且是一种完全可逆的过程，同时对凝血酶具有高度亲和性。阿加曲班对人凝血酶抑制常数为3.9×108M，在血液中大约有54%与血浆蛋白结合。由于分子质量小，它能进入到血栓内部，直接灭活已经与纤维蛋白结合的凝血酶。此外，还可调节内皮细胞功能，抑制血管收缩，下调各种导致炎症和血栓的细胞因子。阿加曲班的t1/2只有数分钟，停药后短期aPTT或者ACT即可恢复，故容易控制或者滴定药物抗凝的水平，虽然如此，但阿加曲班抑制凝血酶产生和活性的作用却能持续较长的时间。静脉应用：低剂量使用 aPTT监测，大剂量使用ACT监测，具有较好的量效关系，剂量与抗栓水平呈线性关系。不干扰血小板功能，不引起血小板下降，不引起出血时间延长。阿加曲班具有良好的剂量耐受性，在相当宽的剂量范围或者抗栓水平内无出血等不良反应，无明显的副作用。停药后aPTT在2~4 h内恢复到正常，清除t1/2为39~51min，而且不受年龄、性别和肾功能的影响。在肝脏代谢，通过胆汁粪便排出，肾功能不全时不需要减量，但肝功能不全时应当加强监测，并适当减量。在中等肝功能损害的病人，阿加曲班的清除降低大约4倍，清除t1/2增加3倍（达到152 min），剂量应相应调低4倍。无免疫原性，与肝素抗体没有任何交叉反应。与常用药物（包括阿司匹林）之间不存在相互作用和干扰，合并用药不需要调整剂量。与华法林同时应用可使国际标准化比值（INR）明显延长，此时阿加曲班的剂量应限制在2μg/kg·min-1以下，INR超过4时需要停用阿加曲班。与肝素或水蛭素比较，在相同的抗凝水平 (ACT) ，抗栓的作用更强，尤其是与纤维蛋白结合的血栓。其他直接凝血酶抑制剂（如水蛭素）有抗原性，可以产生抗体；主要从肾脏排泄，肾功能不全时需要减低剂量。 - 临床应用阿加曲班是由日本三菱(Mitsubishi)化学研究所最早研制合成的抗血栓药。首先被应用于临床治疗周围动脉闭塞性疾病，然后开始将其用于治疗急性脑血栓形成，以及心肌梗死溶栓的辅助治疗，并用于在抗凝血酶(AT))缺乏患者进行血透时的抗凝处理。作为全球首个选择性抗凝血酶剂，阿加曲班于1990年2月在日本上市。迄今为止的临床运用已验证其对脑血栓急性期、慢性动脉闭塞症及抗凝血酶III(ATIII)缺乏病人的血液透析的疗效。另外，作为预防和治疗肝素诱导的血栓栓塞药物，美国食品与药品管理局(FDA)在2000年批准了史克必成(SmithKline Beecham)和得克萨斯生物技术公司(Texas Bitechnology)的可注射抗血栓小分子药物阿加曲班(argatroban，Novastan)应用于治疗和预防血栓形成及肝素诱导的免疫性疾病-血小板减少症(HIT)，以及用于对需要进行经皮冠脉介入术(PCI)病人的治疗。 2003年3月5日在美国中风学会第28届国际中风大会上公布的多中心二期临床试验结果表明，阿加曲班在急性缺血性中风治疗中的疗效显著、安全性高。而作为脑血栓急性期和慢性动脉闭塞症治疗药，阿加曲班2001年在韩国上市。 2002年12月，三菱制药公司正式在中国上市慢性动脉闭塞症治疗药选择性抗凝血酶剂阿加曲班(Argatroban，Novastan)。 - 不良反应与注意事项偶见出血倾向、休克、贫血和血象异常、过敏症、血管痛、血管炎、肝肾功能异常、胃肠道反应、头痛，罕见四肢麻木或疼痛、眩晕、心律失常、热感、潮红、恶寒发热、出汗、胸痛、过度换气综合征、呼吸困难、血压异常、水肿、疲乏、血清总蛋白减少。有出血倾向、重症高血压、糖尿病、肝功能异常，正在使用抗凝血、抑制血小板聚集药，血栓溶解剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂的患者慎用。使用时应严格进行出凝血检查。孕妇、授乳妇女、小儿忌用，老年人应减量应用。阿加曲班与肝素、华法林等抗凝血剂、抑制血小板聚集药、尿激酶等血栓溶解剂、巴曲酶等降低血纤维蛋白原作用的酶制剂合用，有加剧出血倾向的危险。 - 化学性质从乙醇结晶，熔点188～191℃。一水合物：C23H36N6O5SH2O。 [141396-28-3]。从含水乙醇结晶，熔点176-180℃。[α] D 27 +76.1°(C=1，0.2mol/L盐酸)。 - 抗血栓形成药。合成凝血酶抑制剂。对凝血酶有很强的选择性抑制作用。抑制由凝血酶引起的血小板聚集，对纤维蛋白酶的抑制较弱，有纤维溶解的促进作用。用于慢性动脉闭塞症。
相关属性
基本信息物化属性

索引列表加载中…