- 英文名称
- 5-(4-(Allyloxy)-3-methoxyphenyl)-2-amino-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,6H)-dione
- 分子式
- C17H18N4O4
- 分子量
- 342.35
- 中文别名
- PA-8; 化合物PA-8; PA 8; PAC1受体拮抗剂; 2-氨基-5-[3-甲氧基-4-(丙-2-烯-1-基氧基)苯基]-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,6H)-二酮; PA-8; 2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione; 2-Amino-5,8-dihydro-5-[3-methoxy-4-(2-propen-1-yloxy)phenyl]pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,6H)-dione; Pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,6H)-dione, 2-amino-5,8-dihydro-5-[3-methoxy-4-(2-propen-1-yloxy)phenyl]-; 2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-1H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione
- 用途
- 化学合成; 作为有效的、选择性的、口服活性的PACAP I型（PAC1）受体拮抗剂，抑制PAC1受体中PACAP诱导的CREB磷酸化及cAMP升高（IC50为2 nM），不抑制VPAC1或VPAC2受体；体外在PAC1/CHO细胞中剂量依赖性抑制PACAP诱导的CREB磷酸化，对VPAC1/CHO和VPAC2/CHO细胞无抑制作用；体内通过鞘内注射（100 pmol/5 µL）抑制PACAP诱导的厌恶反应和机械性异常性疼痛，口服（3-30 mg/kg）剂量依赖性减轻福尔马林诱导的伤害性反应第二相，并抑制脊髓背角同侧c-fos上调。
