- 英文名称
- Fostamatinib
- 分子式
- C23H26FN6O9P
- 分子量
- 580.46
- 中文别名
- (6-((5-氟-2-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)-2,2-二甲基-3-氧代-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]恶嗪-4(3H)-基)甲基磷酸二氢酯; 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮; R788 福他替尼; 福他替尼(R788); (6-((5-Fluoro-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-2,2-dimethyl-3-oxo-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4(3H)-yl)methyl dihydrogen phosphate; [6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl dihydrogen phosphate; R788 compound; Fostamatinib (R788); R788; NSC-745942; R-935788; R7935788; 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one
- 用途
- 是活性代谢产物R406的前体药物；是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍；Phase 3；靶点包括Syk（41 nM）、Adenosine A3 receptor（81 nM）、Adenosine transporter（1.84 μM）、Monoamine transporter（2.74 μM）；体外研究显示其为ATP结合的竞争性抑制，Ki为30 nM，剂量依赖性抑制抗-IgE介导的CHMC脱粒（EC50为56 nM），抑制抗-IgE诱导的LTC4、细胞因子及趋化因子产生与释放，抑制Syk信号下游磷酸化作用，抑制FcγR信号，诱导大部分受检DLBCL细胞系凋亡；体内研究显示口服给药减少免疫复合物介导的炎症，抑制体内BCR信号，减少恶性B细胞增殖和存活，延长动物存活，减少炎症介质从而减少炎症和骨退化
