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CAS 8 开头

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3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮
英文名称
tedizolid
CAS号
856866-72-3
分子式
C₁₇H₁₅FN₆O₃
分子量
370.338
中文别名
(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮; 特地唑胺; (5R)-3-{3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one; Torezolid; TR-701; (5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one; TR-700; (R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyl oxazolidin-2-one; Tedizolid [USAN:INN]; (5R)-3-{3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-2-oxazolidinone
用途
- 背景磷酸特地唑胺（Tedizolid phosphate）是由Dong-A Pharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素，授权Cubist Pharmaceuticals和 Bayer进行商业化开发。 Sivextro旨在治疗严重或危及生命的感染，其上市申请被授予合格感染疾病产品(QIDP)资格，并获得了FDA的加快审评。Sivextro的QIDP资格使这款药物除了拥有《食品、药品和化妆品法案》赋予的市场独占权之外，还可以拥有额外5年的市场独占权。 Sivextro的安全性及有效性在1315名ABSSSI成人患者参与的两项临床试验中得到评价。受试者被随机配给Sivextro或另一种获批用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的抗菌药物利奈唑胺。结果显示，其临床效果与利奈唑胺相当，在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少，耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。临床试验中证实的最常见副作用有恶心、头痛、腹泻、呕吐和头晕。Sivextro的安全性和有效性尚未在白细胞水平降低（嗜中性白血球减少症）的患者中进行评价，所以应该考虑替代疗法。Sivextro由位于马萨诸塞州列克星敦市的Cubist制药上市销售。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-08-14）。 - 简介特地唑胺为第二代恶唑烷酮类抗生素，属利奈唑胺的类似物，是一种蛋白质合成抑制剂，作用于细菌核糖体50S亚基，抑制细菌蛋白质的合成。与利奈唑胺相比，二者的疗效基本相当，但利奈唑胺每天需服用2次，连续服用10天，而特地唑胺每天只需服用1次，连续服用6天。 2014年6月20日，美国FDA批准新型抗菌药物特地唑胺(商品名：Sivextro)用于治疗皮肤感染成人患者。Sivextro被批准用于治疗由某些敏感细菌，如金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株和甲氧西林敏感菌株）、各种链球菌和粪肠球菌引起的急性细菌性皮肤及皮肤组织感染(ABSSSI)。Sivextro以静脉注射和口服给药。 - 适应症特地唑胺（Tedizolid Phosphate，泰迪唑胺）是恶唑烷酮类化合物，用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，由以下革兰氏阳性细菌敏感菌株所引起的：金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林和甲氧西林敏感菌株)，化脓性链球菌，*乳链球菌，咽峡炎链球菌群(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌、星群链球菌)，粪肠球菌。 - 知识产权状况 (一) 行政保护、新药保护、新药监测期 2013年8月9日，拜耳医药已经向CFDA提交新药申请。 (二) 国内专利 1.化合物专利 2. 晶型专利 3.制剂组合物专利
相关属性
基本信息物化属性
磷酸泰迪唑胺杂质16
英文名称
(5R)-3-{3-Fluoro-4-[6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
CAS号
856867-41-9
分子式
C₁₇H₁₅FN₆O₃
分子量
370.34
中文别名
(5R)-3-[3-氟-4-[6-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮; 特地唑胺杂质01; 特地唑胺杂质599; (R)-3-(3-氟-4-(6-(1-甲基-1H-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮; (5R)-3-[3-Fluoro-4-[6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-2-oxazolidinone; Tedizolid Phosphate Impurity 16; Tedizolid impurity 17; Torezolid-1; 2-Oxazolidinone, 3-[3-fluoro-4-[6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-, (5R)-; Tedizolid impurity599; Tedizolid impurity01
用途

相关属性
基本信息物化属性
磷酸特地唑胺
英文名称
Tedizolid Phosphate
CAS号
856867-55-5
分子式
C₁₇H₁₆FN₆O₆P
分子量
450.32
中文别名
(R)-(3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代恶唑烷-5-基)甲基二氢磷酸酯; 磷酸泰地唑胺; (R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮磷酸酯; 磷酸特地佐利; 替唑唑磷酸酯; 泰地唑胺磷酸盐; (R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基F唑烷-2-酮磷酸酯; (R)-(3-(3-Fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)methyl dihydrogen phosphate; TR-701 FA; Torezolid phosphate; Tedizolid (phosphate); (R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyloxazolidin-2-one dihydrogenphosphate; [(5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl dihydrogen phosphate; (R) -3- (4- (2- (2- methyl-tetrazol-5-yl) pyridin-5-yl) -3-fluorophenyl) -5-hydroxymethyl-oxazolidin-2-one phosphate; (R) -3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate; (5R)-3-[3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-2-oxazolidinone
用途
生命科学；医药，抗细菌感染用药；用于严重革兰氏阳性菌感染的治疗，包括急性细菌性皮肤和皮肤结构感染及复杂的皮肤和软组织感染（absssi/cSSTI，IV/口服）、医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）
相关属性
基本信息物化属性
磷酸特地唑胺杂质D
英文名称
Tedizolid Phosphate Impurity D
CAS号
856867-56-6
分子式
C₁₇H₁₆FN₆O₆P
分子量
450.32
中文别名
磷酸泰迪唑胺杂质 08; (5R)-3-[3-氟-4-[6-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-[(磷酰氧基)甲基]-2-恶唑烷酮; 磷酸特地唑胺甲基异构体; 泰地唑胺杂质5; 特地唑胺杂质02; 特地唑胺杂质D; 特地唑胺杂质598; (R)-(3-(3-氟-4-(6-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧杂噁唑烷-5-基)甲基二氢磷酸酯; [(5R)-3-{3-Fluoro-4-[6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl}-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl dihydrogen phosphate; (5R)-3-[3-Fluoro-4-[6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-2-oxazolidinone; Tedizolid phosphate impurity; (R)-(3-(3-fluoro-4-(6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl) phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)methyl dihydrogen phosphate; Tedizolidted Impurity 5; Tendazolamide Impurity D; Tedizolid impurity598; 2-Oxazolidinone, 3-[3-fluoro-4-[6-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-, (5R)-
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
Zirconium, [η6-1,2-dicarbadodecaborane(12)-1,2-diyl[[bis(1-methylethyl)amino]phosphinidene]-1H-inden-1-ylidene]bis(N-methylmethanaminato)-, stereoisomer
英文名称
Zirconium, [η6-1,2-dicarbadodecaborane(12)-1,2-diyl[[bis(1-methylethyl)amino]phosphinidene]-1H-inden-1-ylidene]bis(N-methylmethanaminato)-, stereoisomer
CAS号
856891-93-5
分子式
C₂₁H₃₀B₁₀N₃PZr
分子量
554.791
中文别名
[(η5:σ-(i-Pr)2NP(C9H6)(C2B10H10))Zr(NMe2)2]
用途

相关属性
基本信息物化属性
3-氰基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸叔丁酯
英文名称
N-Boc-3-Cyano-8-azabicyclo[3.2.1]octane
CAS号
856900-26-0
分子式
C₁₃H₂₀N₂O₂
分子量
236.31
中文别名
3-氰基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-羧酸叔丁酯; 叔-丁基 3-氰基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-甲酸基酯; 8-BOC-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲腈; 3-Cyano-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylic acid tert-butyl ester; tert-butyl 3-cyano-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate; tert-butyl(1R,5S)-3-cyano-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate; 8-Azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylic acid, 3-cyano-, 1,1-dimethylethyl ester; 8-Boc-3-cyano-8-azabicyclo[3.2.1]octane; 8-Boc-8-azabicyclo[3.2.1]octane-3-carbonitrile
用途

相关属性
基本信息物化属性
1-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙酮
英文名称
1-(1-Methyl-1H-imidazol-2-yl)ethanone
CAS号
85692-37-1
分子式
C₆H₈N₂O
分子量
124.14
中文别名
1-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙-1-酮; 1-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙烷-1-酮; 1-(1-甲基-1H-咪唑-2-YL)乙酮; 1-(1-甲基-1H-咪唑基-2-基)乙酮; 1-(1-甲基-2-咪唑)乙酮; 1-(1-甲基咪唑基-2-基)乙酮; 1-(1-Methyl-1H-imidazol-2-yl)-ethanone; 1-(1-Methyl-1H-imidazol-2-yl)ethan-1-one; 1-(1-methyl-2-imidazolyl)ethanone; 1-(1-methylimidazol-2-yl)ethanone; 1-Methyl-2-acetylimidazole; 2-Acetyl-1-Methylimidazole; Ethanone, 1-(1-methyl-1H-imidazol-2-yl)- (9CI); ethanone, 1-(1-methyl-1H-imidazol-2-yl)-
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
(S)-3a-羟基-6-甲基-1-苯基-3,3a-二氢-1H-吡咯[2,3-b]喹啉-4(2H)-酮
英文名称
(S)-(-)-Blebbistatin
CAS号
856925-71-8
分子式
C₁₈H₁₆N₂O₂
分子量
292.33
中文别名
(-)-Blebbistatin; (-)-博氏定; (-)-布雷他汀; (S)-3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-1,2,3,3a-tetrahydro-4H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one; (3aS)-3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-1,2,3,3a,4a,8a-hexahydro-4H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one; (3aS)-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-2,3-dihydropyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one; (-)-Blebbistatin; 4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one, 1,2,3,3a-tetrahydro-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-, (3aS)-; 3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-1,2,3,3a-tetrahydro-4H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one
用途
(S)-3a-羟基-6-甲基-1-苯基-3,3a-二氢-1H-吡咯[2,3-b]喹啉-4(2H)-酮是一种选择性的非肌肉肌球蛋白II(NMII)抑制剂，可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合，并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能；是细胞渗透性抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2μM，不抑制肌球蛋白轻链激酶(MLCK)，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装；抑制细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡；抑制非肌肉肌球蛋白IIA、IIB和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，不抑制平滑肌球蛋白；快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80μM)；有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II，极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II；不抑制代表性的I、V和X型肌球蛋白超家族成员；不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1；优先结合到ATP酶，与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放；既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离；体内研究中，剂量依赖性且完全松弛KCl和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌收缩以及内皮素-1诱导的人膀胱收缩；10μM预孵育可使卡巴胆碱反应性降低65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在32Hz时达到50%抑制；阻断肌球蛋白II依赖性细胞过程，快速且可逆地阻断细胞起泡，还快速破坏脊椎动物细胞的定向细胞迁移和胞质分裂，在50-100μM时阻断起泡和胞质分裂
相关属性
基本信息物化属性
4-((4-(甲氧基羰基)苯基)氨基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
英文名称
TERT-BUTYL 4-{[4-(METHOXYCARBONYL)PHENYL]AMINO}PIPERIDINE-1-CARBOXYLATE
CAS号
856933-11-4
分子式
C₁₈H₂₆N₂O₄
分子量
334.41
中文别名
4-((4-(甲氧基羰基)苯基)氨基)哌啶-1-羧酸叔丁酯; TERT-BUTYL 4-(4-(METHOXYCARBONYL)PHENYLAMINO)PIPERIDINE-1-CARBOXYLATE; 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[4-(methoxycarbonyl)phenyl]amino]-; 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[4-(methoxycarbonyl)phenyl]amino]-, 1,1-dimethylethyl ester
用途

相关属性
基本信息物化属性
3-(溴甲基)-4-氟苯腈
英文名称
3-(Bromomethyl)-4-fluorobenzonitrile
CAS号
856935-35-8
分子式
C₈H₅BrFN
分子量
214.03
中文别名
3-(溴甲基)-4-氟苯甲腈; 3-溴甲基-4-氟苯甲腈; 5-CYANO-2-FLUOROBENZYLBROMIDE; BENZONITRILE, 3-(BROMOMETHYL)-4-FLUORO-; 3-(bromomethyl)-4-fluorobenzonitrile; 3-bromomethyl-4-fluoro-benzonitrile; 5-cyano-2-fluorobenzyl bromide
用途

相关属性
基本信息物化属性
4-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
英文名称
tert-Butyl 4-(4-methoxybenzoyl)piperidine-1-carboxylate
CAS号
856936-55-5
分子式
C₁₈H₂₅NO₄
分子量
319.4
中文别名
1,1-二甲基乙基4-(4-甲氧基苯甲酰基)-1-哌啶甲酸酯; 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(4-methoxybenzoyl)-, 1,1-dimethylethyl ester; 1,1-Dimethylethyl 4-(4-methoxybenzoyl)-1-piperidinecarboxylate
用途

相关属性
基本信息物化属性
(S)-5-(碘甲基)-2(5H)-呋喃酮
英文名称
(S)-5-(iodomethyl)furan-2(5H)-one
CAS号
85694-08-2
分子式
C₅H₅IO₂
分子量
224
中文别名
2(5H)-Furanone, 5-(iodomethyl)-, (S)- (9CI); (-)-(S)-5-iodomethyloxol-3-en-2-one
用途

相关属性
基本信息物化属性
4,4,4-三氟丁-2-烯酸甲酯
英文名称
Methyl 4,4,4-trifluorobut-2-enoate
CAS号
85694-31-1
分子式
C₅H₅F₃O₂
分子量
154.09
中文别名
4,4,4-三氟巴豆酸甲酯; (E)-甲基 4,4,4-三氟丁-2-烯酸酯; Methyl 4,4,4-trifluorocrotonate; 2-butenoic acid, 4,4,4-trifluoro-, methyl ester; methyl (e)-4,4,4-trifluorobut-2-enoate; Methyl (2E)-4,4,4-trifluoro-2-butenoate; 4,4,4-Trifluoro-2-butenoic acid methyl ester; Methyl 3-(trifluoromethyl)acrylate
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
4-氧亚基噁戊环-3-甲腈
英文名称
4-Oxotetrahydrofuran-3-carbonitrile
CAS号
856945-68-1
分子式
C₅H₅NO₂
分子量
111.1
中文别名
4-氧代四氢呋喃-3-腈; 4-氧代四氢呋喃-3-甲腈; 4-氧亚基四氢呋喃-3-甲腈; 4-氧代氧戊环-3-甲腈; 4-oxooxolane-3-carbonitrile; 3-Furancarbonitrile, tetrahydro-4-oxo-; Tetrahydro-4-oxo-3-furancarbonitrile
用途

相关属性
基本信息物化属性
(2-氨基-6-甲基吡啶-3-基)-甲醇
英文名称
(2-amino-6-methylpyridin-3-yl)methanol
CAS号
856956-20-2
分子式
C₇H₁₀N₂O
分子量
138.17
中文别名
(2-氨基-6-甲基吡啶-3-基)-甲醇; 3-Pyridinemethanol, 2-amino-6-methyl-
用途

相关属性
基本信息物化属性
5-苯基过氧戊酸
英文名称
Benzenepentaneperoxoic acid
CAS号
85696-63-5
分子式
C₁₁H₁₄O₃
分子量
194.23
中文别名
5-phenylpentaneperoxoic acid
用途

相关属性
基本信息物化属性
4-氨基-N-甲基吲哚
英文名称
1-Methyl-1H-indol-4-amine
CAS号
85696-95-3
分子式
C₉H₁₀N₂
分子量
146.19
中文别名
1-甲基-1H-吲哚-4-胺; 4-氨基-1-甲基吲哚; 1-methylindol-4-amine; N1-methyl-4-aminoindole; 4-amino-1-methylbenzoindole; 4-amino-N-methyl-indole; 1-methyl-4-indolamine; 4-amino-1-methylindole; N-methyl-4-aminoindole; 1-Methyl-1H-indol-4-ylamine; 1H-Indol-4-amine, 1-methyl-
用途
化学合成
相关属性
基本信息物化属性
2-氨基-5-羟基吡啶盐酸盐
英文名称
6-Aminopyridin-3-ol hydrochloride
CAS号
856965-37-2
分子式
C₅H₇ClN₂O
分子量
146.58
中文别名
6-氨基-3-羟基吡啶盐酸盐; 2-Amino-5-hydroxypyridine hydrochloride; 5-Hydroxypyridin-2-amine hydrochloride; 2-Amino-5-hydroxypyridine HCl; 6-aminopyridin-3-ol hydrochloride; 6-Amino-3-pyridinol hydrochloride (1:1); 3-Pyridinol, 6-amino-, hydrochloride (1:1)
用途

相关属性
基本信息物化属性
3-环丙基吡啶-2(1H)-酮
英文名称
3-Cyclopropylpyridin-2(1H)-one
CAS号
856965-53-2
分子式
C₈H₉NO
分子量
135.16
中文别名
3-环丙基吡啶-2(1H)-酮; 3-cyclopropylpyridin-2-ol; 2-HYDROXY-3-(CYCLOPROPYL)PYRIDINE; 2(1H)-Pyridinone, 3-cyclopropyl-; 3-cyclopropyl-1H-pyridin-2-one; 3-Cyclopropyl-2(1H)-pyridinone
用途

相关属性
基本信息物化属性
2-羟基-4,5-二氯吡啶
英文名称
4,5-Dichloropyridin-2(1H)-one
CAS号
856965-66-7
分子式
C₅H₃Cl₂NO
分子量
163.99
中文别名
4,5-二氯-2-羟基吡啶; 4,5-Dichloro-2-hydroxypyridine; 4,5-dichloro-1H-pyridin-2-one; 2(1H)-Pyridinone, 4,5-dichloro-; 2-Hydroxy-4,5-dichloropyridine; 4,5-Dichloropyridin-2-ol; 4,5-DICHLOROPYRIDIN-2(1H)-ONE; 2(1H)-Pyridinone,4,5-dichloro; 2-Pyridinol,4,5-dichloro-(5CI); 4,5-Dichloro-2(1H)-pyridinone; 4,5-dichloro-pyridin-2-ol; 4,5-Dichlor-pyridin-2-ol
用途

相关属性
基本信息物化属性

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