- 英文名称
- Ticarcillin disodium
- 分子式
- C15H14N2Na2O6S2
- 分子量
- 428.391
- 中文别名
- 羧噻吩青霉素钠; 的卡西林; 替卡西林; 替卡西林钠; [2S-[2Α,5Α,6Β(S^<*>^)]]-6-[(羧基-3-噻吩乙酰基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二钠盐; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-羧基-3-噻吩基乙酰]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二钠盐; Ticarcillin disodium salt; TICAR; Ticillin Disodium Salt; Neoanabactyl; Ticalpenin; Disodium Ticarcillin; Aerugipen; ticarpen; (2S,5S,6R)-6-[[(2R)-CARBOXY-3-THIENYLACETYL]AMINO]-3,3-DIMETHYL-7-OXO-4-THIA-1-AZABICYCLO[3,2,0]HEPT; Disodium (2S,5R,6R)-6-[[(2RS)-2-carboxylato-2-(thiophen-3-yl)acetyl] amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate; 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid, 6-[[2-carboxy-2-(3-thienyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-, sodium salt(1:2), (2S,5R,6R)-; 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 6-[[(2R)-2-carboxyl-2-(3-thienyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-, sodium salt, (2S,5R,6R)- (1:2); Disodium (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-carboxylato-2-(3-thienyl)acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
- 用途
- - 概述
替卡西林二钠为半合成青霉素，对绿脓杆菌有高效，比羧苄西林强2～4倍。对临床分离的耐药性绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，但易受大肠杆菌、奇异变形杆菌以及个别绿脓杆菌菌株产生的β-内酰胺酶所破坏。
- 生物活性
Ticarcillin (AB 2288, BRL 2288) 是一种半合成的抗生素，对多种革兰氏阳性和阴性需氧以及厌氧菌具有广谱杀菌活性。
- 体外研究
Ticarcillin (64 mg/mL)对90%的所有β-内酰胺酶阳性菌株的MICs，在加入克拉维酸时减少到2 mg/mL。Ticarcillin对90%所有β-内酰胺酶阴性菌株的MICs为4 mg/mL。93.4%的β-内酰胺酶产生菌株对Ticarcillin易感，MICs小于或等于64 mg/mL。 Ticarcillin/克拉维酸钾对光稳定，并且耐β-内酰胺酶引起的失活。Ticarcillin/克拉维酸钾在植物转化时清除根癌土壤杆菌，比羧苄青霉素和头孢噻肟更经济。
- 体内研究
Ticarcillin (120 mg/kg)在血清中的平均清除半衰期，在对照组受试者中为70.8分钟，在囊胞性纤维症患者中为53.1分钟。Ticarcillin的全身清除率在囊胞性纤维症患者中显著更高(65.6 mL/min/m2 vs 46.2 mL/min/m2 对照组受试者)。Ticarcillin的非肾清除率在囊胞性纤维症患者中也显著更高(24.8 mL/min/m2 vs 13.3 mL/min/m2对照组)。 Ticarcillin/clavulanate (3.1g，iv，每4-6小时给药一次)治疗复杂性皮肤和皮肤结构感染，临床成功率和失败率分别为80.3% 和19.7%。在微生物学可评估群体中，Ticarcillin/clavulanate治疗组的整体根除率为83.7%。在治疗儿童与成年腹腔感染患者的最终评估中，Ticarcillin/clavulanate具有79%的治愈率。
- 化学性质
乳白色非结晶性粉末，有引湿性。易溶于水(＞100g/100m1)，得到的澄清溶液的Ph值为6.0～8.0。水溶液相对稳定；酸性溶液相对不稳定。
- 半合成青霉素，对绿脓杆菌有高效，临床治疗绿脓杆菌感染有效率为90%左右。对耐药性绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，但易受大肠杆菌、奇异变形杆菌以及个别绿脓杆菌菌株产生的β-内酰胺酶所破坏。和庆大霉素、多粘菌素合用对绿脓杆菌有协同作用。临床用于治疗败血症、泌尿道感染、呼吸道感染和胆道感染，也用于白血病及恶性肿瘤患者的继发感染，对伤寒也有效。替卡西林钠常和克拉维酸配伍制成新抗生素复合剂——泰门汀(Timentin)，临床用于治疗严重感染。
