- 英文名称
- Rimiducid
- 分子式
- C78H98N4O20
- 分子量
- 1411.63
- 中文别名
- AP1903; AP 1903; AP-1903; 利米度塞; (1R,1'R)-((((乙烷-1,2-二基双(氮二基))双(2-氧代乙烷-2,1-二基)双(氧基))-双(3,1-亚苯基))-(3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烷-1,1-二基)(2S,2'S)-(1-((S)-2-(3,4,5-三甲氧基苯)丁酰基)哌啶-2-羧酸酯); AP1903; AP 1903; AP-1903; (1R,1'R)-((((Ethane-1,2-diylbis(azanediyl))bis(2-oxoethane-2,1-diyl))bis(oxy))bis(3,1-phenylene))bis(3-(3,4-dimethoxyphenyl)propane-1,1-diyl) (2S,2'S)-bis(1-((S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl)piperidine-2-carboxylate); 2-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2S)-1-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butyl]-, 2,2'-[1,2-ethanediylbis[imino(2-oxo-2,1-ethanediyl)oxy-3,1-phenylene[(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propylidene]]] ester, (2S,2'S)-; ethane-1,2-diylbis[imino(2-oxoethane-2,1-diyl)oxybenzene-3,1-diyl(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propane-1,1-diyl] (2S,2'S)bis{1-[(2S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl]piperidine-2-carboxylate}; 1,2-Ethanediylbis[imino(2-oxo-2,1-ethanediyl)oxy-3,1-phenylene(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1,1-propanediyl] (2S,2'S)bis{1-[(2S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl]-2-piperidinecarboxylate}
- 用途
- AP1903（Rimiducid）是二聚化剂，通过交联FKBP结构域起作用，启动Fas信号传导引起凋亡；可使Caspase 9自杀开关二聚化并迅速诱导细胞凋亡；在体外研究中，对表达特定融合蛋白的HT1080细胞有强效凋亡作用（EC50≈0.1 nM），对高CD25表达的T淋巴细胞也有显著杀伤效率；体内研究显示其静脉注射后可剂量依赖性降低血清人GH水平，半最大有效剂量为0.4±0.1 mg/kg。
