- 英文名称
- Epothilone A
- 分子式
- C26H39NO6S
- 分子量
- 493.66
- 中文别名
- 埃坡霉素A; 埃坡西龙 A; 爱博霉素A; 伊沙匹隆杂质5; 埃博霉素杂质A; (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-二羟基-8,8,10,12-四甲基-3-((E)-1-(2-甲基噻唑-4-基)丙-1-烯-2-基)-4,17-二氧杂双环[14.1.0]十七烷-5,9-二酮; Epothilone-S; Epothile; Ixabepilone Impurity 5 (Epothilone A); (-)-Epothilone A; Epo A; Epothilon A; epithilone A; Epothilones; (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-((E)-1-(2-methylthiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl)-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
- 用途
- - 埃博霉素(epothilone)是一类大环内酯类化合物，由德国国家生物技术中心(GBF)的G. Höfle等人于1993年首次报道。从粘细菌亚目的纤维堆囊菌菌株发酵液中可以分离埃博霉素，其主要组分为Epothilone A和B。
- 生物活性
Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule（微管）稳定剂，EC0.01为2 μM。
- 靶点
Target
Value
Tubulin
2 μM(EC0.01)
- 体外研究
Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂，诱导微管蛋白聚合, 导致细胞周期停在G2-M期, 产生毒性，也诱导凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 为2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为 4.4 nM。 Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞，具有细胞毒性，IC50为13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强，Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合， IC50为 2.3 μM。 然而, Epothilone A 和Taxol并不共享一个药效团，他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。 最新发现 Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物，对 MCF-7细胞具有毒性，但是具有非常高的 IC50 值。
