23031-32-5 硫酸特布他林

运输信息：常温运输。危险描述：WGK Germany:3；RTECS号:DN9000000；海关编码:2922504500；存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3；毒性化合物或者引起慢性影响的化合物；危险性类别:生殖毒性 类别2；特异性靶器官毒性-一次接触类别1；毒性:狗，静脉注射LD50为116mg/kg（116mg/kg），Kiso to Rinsho. Clinical Report. Vol. 6, Pg. 757, 1972。

硫酸特布他林是选择性β2肾上腺素受体兴奋剂，临床用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其他肺部疾病引起的支气管痉挛；静脉滴注可预防早产及胎儿窒息；也可用于化学合成、生命科学研究。

医药

合成路线

1. 3,5-二苄氧基苯甲酸（3）：由3,5-二羟基苯甲酸（2）经酯化、苄基保护、KOH水解制成。
2. 3,5-二苄氧基苯乙酮（4）：室温下向3（9.7g，28mmol）的无水乙醚（60ml）溶液滴加1.1mmol/ml甲基锂乙醚溶液（90ml，99mmol），反应20min；0～5℃滴加10%氯化钠水溶液（60ml），水层用乙醚提取，醚液干燥后蒸干，石油醚重结晶得白色固体。
3. 3,5-二苄氧基苯乙酮醛（5）：4（4.6g，13.8mmol）溶于二烷（14ml），加二氧化硒（1.5g，13.5mmol）水溶液（0.8ml），80℃加热至析出硒后回流3h；活性炭脱色，蒸干得褐色固体，70%乙醇重结晶得带结晶乙醇的固体5。
4. 1-(3,5-二苄氧基苯基)-2-叔丁氨基乙醇（6）：5（9.3g，23.7mmol）溶于甲醇（75ml），加叔丁胺（13.5ml）、甲苯（35ml）回流3h；脱色蒸干后加无水乙醇（90ml），室温分批加硼氢化钠（0.9g，23mmol），反应2h后回流10min；0～5℃滴加饱和碳酸氢钠液（24ml），蒸干后二氯甲烷提取，水洗干燥，丙酮重结晶得白色固体6。
5. 1-(3,5-二羟基苯基)-2-叔丁氨基乙醇（1）：6（28g，69mmol）溶于无水乙醇（750ml），加Raney镍（6g）40～50℃常压氢化16h；蒸干后加水（100ml）溶解，0.1mol/L硫酸（350ml）调pH至5.6，加乙醇蒸干；甲醇（15ml）溶解冷至5℃析出固体，甲醇（35ml）回流5min得白色固体1。