1134-47-0 巴氯芬

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3，WGK Germany 3，RTECS号MW5084200，危险等级6.1(b)，包装类别III，海关编码2922492050，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3），危险性类别急性毒性类别3经口，毒性数据LD50（雄鼠、雌鼠）：静脉注射45、78 mg/kg；皮下注射103、115 mg/kg；口服200、145 mg/kg（Tadokoro）。

作为特异性GABA-B受体激动剂；作用于中枢神经系统脑和脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂，适用于多发性硬化、脊髓感染、变性、外伤性、赘生性肌肉痉挛症；可减少胃食管反流并改善其症状，有效缓解儿童肌张力障碍的症状，治疗中枢性顽固性脊髓损伤后的排尿功能障碍；采用鞘内注射疗法可进一步提高临床疗效和随时调整药物用量，稳定治疗效果；在降低肌张力的神经康复治疗和减轻疼痛的治疗方面有应用。

医药

合成路线

• 起始原料：对氯苯甲醛、乙酰乙酸乙酯
• 步骤：

1. 缩合反应：对氯苯甲醛与乙酰乙酸乙酯缩合生成对氯代苯亚甲基-双-乙酰乙酸乙酯；
2. 水解反应：加热水解得对氯代苯基戊二酸；
3. 脱水环合：用乙酐脱水环合生成对氯代苯基戊二酸酐；
4. 胺化反应：用浓氨水胺化生成对氯代苯基戊二酸亚酰胺；
5. 开环降解：将42.25gβ-（对氯苯基）戊二酸亚酰胺在搅拌下加入到含8.32g氢氧化钠的200ml水溶液中，50℃加热10min，冷却至10-15℃，滴加含40.9g氢氧化钠的200ml水溶液，20min后加38.8g溴，20-25℃搅拌8h，用浓盐酸调pH至7，沉降出β-（对氯苯基）-γ-氨基-丁酸结晶，水中重结晶得产品；

• 产物性质：熔点206-208℃