487020-03-1 N-(12-氰基吲哚嗪[2,3-b]喹喔啉-2-基)-2-噻吩甲酰胺

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，海关编码:2922500090，存储类别:11 - 可燃固体。

化学合成；作为有效的、特异性的TOPK抑制剂，可降低ERK-RSK磷酸化，调节p53、裂化的caspase-7和裂化的PARP的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡；抑制TOPK激酶活性，对ERK1、c-jun-NH2-激酶1或p38激酶活性影响小，占据TOPK的ATP结合位点，与GLY83和ASP151形成氢键，与LYS30有疏水相互作用；抑制MEK1活性（5μM时抑制40%）；抑制锚定依赖和非依赖的结肠癌细胞生长，通过调节p53、裂化的caspase-7和裂化的PARP的丰度增加结肠癌细胞凋亡；以1或10mg/kg剂量处理小鼠可显著抑制HCT-116肿瘤生长（相对于载体处理组抑制率超过60%），小鼠耐受性良好，处理组中p53表达强烈诱导，ERK和RSK（ERK的直接下游蛋白）的磷酸化显著抑制

医药