2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺可作为制备Idelalisib的反应原料，Idelalisib是吉利德公司研发的首个选择性口服PI3K抑制剂，用于复发慢性淋巴细胞白血病、滤泡淋巴瘤和小淋巴细胞性淋巴瘤的治疗；也可通过特定步骤制备自身。
医药
合成路线 1（1. 合成：870281-83-7）
- 步骤：在100ml反应烧瓶中，将2-氟-6-硝基苯甲酸（9.25g，0.05mol）、羰基二咪唑（CDI）（8.9g，0.055mol）溶于60ml DMF中，室温（25℃）反应1小时；向反应体系中加入苯胺（5.6g，0.06mol），保温连续搅拌5小时；反应后，反应液体浓缩物干燥，加入100毫升水和100毫升二氯甲烷，萃取分层，二氯甲烷用水洗2次，合并有机层用饱和盐水洗涤2次，用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得到2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺（12.9g）。
- 条件：Stage #1: With 1,1'-carbonyldiimidazole In N,N-dimethyl-formamide at 25℃; for 1 h; Stage #2: 保温，连续搅拌5 h。
- 收率：98.5%，纯度98%。
合成路线 2（制备自身）
- 步骤：将2-氟-6-硝基苯甲酸(18.5g)、DMF(1ml)和二氯甲烷(100ml)混合搅拌，滴加含草酰氯(19g)的二氯甲烷溶液(60ml)，室温搅拌反应2小时，浓缩得到橙色固体浆液；将上述浆液溶于含无水二恶烷(16ml)中，在6℃下缓慢滴加到含苯胺(9ml)和碳酸氢钠(16.8g)在二恶烷(40ml)和水(40ml)的混合悬浮液中，加毕后室温搅拌半小时，加入水(250ml)，过滤收集固体，用水洗涤，得到标题化合物2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺25.6g。
- 收率：98.4%。
- 参考文献：[1] Patent: CN104130261, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0034; 0035; 0036 [2] Patent: CN106146352, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0024; 0025 [3] Patent: CN106146411, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0023; 0024; 0025 [4] Patent: WO2016/108206, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 46 [5] Patent: EP3101020, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0084; 0085 [6] Patent: CN104513235, 2017, B. Location in patent: Paragraph 1144; 1145; 1146; 1147 [7] Patent: WO2017/191608, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 49 [8] Patent: WO2017/221272, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 9; 10
